小野薬品工業株式会社は16日、2007年12月に承認申請していた経口2型糖尿病治療薬「グラクティブ錠25mg」「グラクティブ錠50mg」「グラクティブ錠100mg」（一般名：シタグリプチンリン酸塩水和物）について、製造販売承認を取得したと発表した。グラクティブ錠は、2004年11月に締結された小野薬品と米メルク社とのライセンス契約に基づき、小野薬品と万有製薬株式会社が国内共同開発したもの。
グラクティブ錠は、米メルク社により創製されたDPP-4（Dipeptidyl peptidase4：ジペプチジルペプチターゼ-4）の選択的阻害剤で、血糖値を下げる生体内の仕組み（インクレチンシステム）を活性化することにより血糖値をコントロールする。インクレチンは食事の摂取などにより消化管で産生されるホルモンですが、血糖値が高値の時はインスリン分泌を増強し、血糖値が正常あるいは低値の時はインスリン分泌を増強しないという特徴を有するとともに、グルカゴンの分泌を低下させ肝臓における糖の新生を抑制する。グラクティブ錠は、このインクレチンを分解する酵素であるDPP-4を選択的に阻害することにより、血糖値依存的にインスリン分泌を増強して血糖低下作用を発揮する全く新しい作用機序を持った経口糖尿病治療薬である。
また、1日1回投与で、かつ、食事の影響を受けないことから、食前・食後のいずれにおいても服用可能だという。
なお、海外では米メルク社が2006年8月に世界初のDPP-4阻害剤として発売し、現在は世界85ヵ国以上で承認され、これまでに米国だけでも1,600万人以上の患者に処方されている。
詳細はプレスリリースへ（PDF）
http://www.ono.co.jp/jpnw/PDF/n09_1016_1.pdf
