日本ベーリンガーインゲルハイムは「がん化学療法後に増悪したHER2（ERBB2）遺伝子変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌（NSCLC）」の適応で、厚生労働省より製造販売承認を取得したゾンゲルチニブ（商品名：ヘルネクシオス）を2025年11月12日に発売した。ゾンゲルチニブは、同適応症に対する分子標的薬として、国内初の経口薬となる。
HER2遺伝子変異は、NSCLC患者の約2～4％に認められるとされており、非喫煙者や女性、腺がんで多くみられる。また、HER2遺伝子変異陽性のNSCLCは予後不良であり、脳転移のリスクも高いことが知られている。
ゾンゲルチニブは、野生型EGFRを阻害せず、HER2のチロシンキナーゼドメイン以外の変異（HER2 exon20挿入変異など）を含む広範なHER2変異体に対して阻害活性を有するHER2選択的チロシンキナーゼ阻害薬である。また、共有結合型の不可逆的な結合様式を有する。
ゾンゲルチニブの承認の根拠となった国際共同第I相非盲検用量漸増試験「Beamion LUNG-1試験」1）では、既治療のNSCLC患者における奏効率は71％（完全奏効率7％、部分奏効率64％）であり、病勢コントロール率は96％であった。最も多く報告された有害事象はGrade1の下痢（48％）であり、治験薬との因果関係のあるGrade3以上の有害事象の発現割合は17％であった。
＜製品概要＞
販売名：ヘルネクシオス60mg錠
一般名：ゾンゲルチニブ
製造販売承認日：2025年9月19日
薬価基準収載日：2025年11月12日
効能又は効果：がん化学療法後に増悪したHER2（ERBB2）遺伝子変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌
用法及び用量：通常、成人には、ゾンゲルチニブとして1日1回120mgを経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
製造販売元：日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社
（ケアネット 佐藤 亮）
