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医療用医薬品検索データ協力：伊藤忠商事株式会社
注射用エフオーワイ５００
| 一般名 | ガベキサートメシル酸塩注射用 |
|---|---|
| YJコード | 3999403D2023 |
| 剤型・規格 | 散剤・５００ｍｇ１瓶 |
| 薬価 | 759.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
汎発性血管内血液凝固症。
用法・用量
１日量ガベキサートメシル酸塩として２０～３９ｍｇ／ｋｇの範囲内で２４時間かけて静脈内に持続投与する。＜用法・用量に関連する使用上の注意＞汎発性血管内血液凝固症には：本剤は高濃度で血管内壁を障害し、注射部位及び刺入した血管に沿って静脈炎や硬結、潰瘍・壊死を起こすことがあるので、末梢血管から投与する場合、本剤１００ｍｇあたり５０ｍＬ以上の輸液（０．２％以下）で点滴静注することが望ましい。
使用上の注意情報
（禁忌）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）ショック、アナフィラキシーショック、アナフィラキシーが現れることがあるので、十分な問診と救急処置のとれる準備を行い、投与にあたっては観察を十分に行い、血圧低下、発赤、そう痒、不快感、嘔気等の症状が現れた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。（高齢者への投与）一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意する。（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には大量投与を避ける［大量（１００ｍｇ／ｋｇ／日）投与でマウスに胎仔体重増加抑制が認められている］。（適用上の注意）１．投与速度：点滴静注する場合、投与速度が増加すると血圧低下することがあるので、ガベキサートメシル酸塩として体重１ｋｇ当たり毎時２．５ｍｇ以下とすることが望ましい。２．投与時：薬液が血管外へ漏れると、注射部位に潰瘍・壊死を起こすことがあるので、薬液が血管外へ漏出しないよう注意する。また、血液うっ滞が起こらないようできるだけ太い血管より投与する。３．調製時：１）．溶解後はなるべく速やかに使用する。２）．他の注射剤＜輸液以外＞（抗生物質製剤注射剤、血液製剤注射剤等）と配合した場合に、混濁等の配合変化を起こすことがあるので注意する。また、アミノ酸輸液、アルカリ性の薬剤及び添加物として亜硫酸塩を含有する薬剤と配合した場合、分解等の配合変化を起こすことがあるので注意する。
副作用
承認時の臨床試験及び市販後調査において副作用集計の対象となった１，９５２例中５６例（２．９％）に６８件の副作用（臨床検査値の異常を含む）が認められた。主なものは血管痛・静脈炎・発赤等注射部位に関するもの３７例（１．９％）、発疹・そう痒等過敏症に関するもの５例（０．３％）、ＡＳＴ（ＧＯＴ）・ＡＬＴ（ＧＰＴ）の上昇等の肝機能異常５例（０．３％）等であった（再審査終了時）。１．重大な副作用１）．ショック、アナフィラキシーショック：ショック、アナフィラキシーショック（血圧低下、呼吸困難、意識消失、咽頭浮腫・喉頭浮腫等）が現れることがある（いずれも頻度不明）ので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。２）．アナフィラキシー：アナフィラキシー（呼吸困難、咽頭浮腫・喉頭浮腫等）が現れることがある（頻度不明）ので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。３）．注射部位の皮膚潰瘍・壊死：本剤の濃度が高くなると、血管内壁を障害し、注射部位及び刺入した血管に沿って静脈炎や硬結、潰瘍・壊死を起こすことがある（頻度不明）ので観察を十分に行い、注射部位の血管痛、発赤、炎症等が現れた場合には投与部位の変更又は投与を中止し、適切な処置を行う。４）．無顆粒球症、白血球減少、血小板減少：無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（０．０３％）、血小板減少（頻度不明）が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する。５）．高カリウム血症：高カリウム血症（頻度不明）が現れることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。２．その他の副作用１）．過敏症：（０．１～１％未満）発疹、そう痒感等［発現した場合には投与を中止する］。２）．出血傾向：（０．１％未満）出血傾向亢進［発現した場合には減量又は投与を中止する］。３）．血液：（０．１％未満）顆粒球減少、（頻度不明）好酸球増多［発現した場合には投与を中止する］。４）．循環器：（０．１～１％未満）血圧降下。５）．肝臓：（０．１～１％未満）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）・ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）等、（０．１％未満）黄疸、（頻度不明）総ビリルビン上昇。６）．その他：（０．１～１％未満）悪心、（０．１％未満）顔面潮紅、発熱、（頻度不明）低ナトリウム血症。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１．作用機序本剤は血液凝固系に対して阻害作用を有し、アンチトロンビンＩＩＩの存在を必要とせずトロンビン及び活性型第Ｘ因子を阻害するとともに血小板凝集を抑制し、汎発性血管内血液凝固症に効果が認められている。２．薬理作用（１）蛋白分解酵素阻害作用トリプシン、プラスミン、カリクレイン、トロンビン、Ｃ１‐エステラーゼに対し阻害作用を示す（ｉｎｖｉｔｒｏ）。（２）血液凝固因子阻害作用血液凝固線溶系酵素に阻害作用を有し、トロンビン及びプラスミンに対する５０％阻害濃度はそれぞれ１０μＭ、１００μＭであり、トロンビンに対して強い阻害作用を示す。また、トロンビン、活性型第Ｘ因子に対する阻害作用にアンチトロンビンＩＩＩの存在を必要としない（ｉｎｖｉｔｒｏ）。（３）汎発性血管内血液凝固症（ＤＩＣ）に対する作用トロンビン、トロンボプラスチンあるいはエンドトキシン投与による実験的ＤＩＣにおいて、血中凝固因子の消費の抑制（ウサギ、ラット）と臓器内の血栓形成抑制（ラット）が認められている。（４）血小板凝集抑制作用ＡＤＰ、トロンビン、コラーゲンによるヒト血小板の凝集を抑制する（ｉｎｖｉｔｒｏ）。
臨床成績
（１）汎発性血管内血液凝固症を対象として比較臨床試験を行い、本剤による出血症状の改善及び凝固因子の消費抑制が認められている。（２）比較臨床試験を含む臨床試験において有効率は５７．５％（７７／１３４例）を示す。