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ラスビック点滴静注キット１５０ｍｇ
| 一般名 | ラスクフロキサシン塩酸塩キット |
|---|---|
| YJコード | 6241403G1029 |
| 剤型・規格 | キット類・１５０ｍｇ１キット（希釈液付） |
| 薬価 | 3999.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染。
用法・用量
通常、成人にはラスクフロキサシンとして、投与初日に３００ｍｇを、投与２日目以降は１５０ｍｇを１日１回点滴静注する。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分又は他のキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．ＱＴ延長のある患者（先天性ＱＴ延長症候群等）〔８．３、９．１．２、１１．１．４参照〕。２．３．低カリウム血症のある患者〔９．１．２、１１．１．４参照〕。２．４．クラス１Ａ抗不整脈薬投与中（キニジン、プロカインアミド等）又はクラス３抗不整脈薬投与中（アミオダロン、ソタロール等）の患者〔１０．１参照〕。２．５．重度肝機能障害のある患者〔９．３．１参照〕。２．６．妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．５妊婦の項参照〕。２．７．小児等〔９．７小児等の項参照〕。（重要な基本的注意）８．１．本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。８．２．本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること〔１１．１．１参照〕。・事前に既往歴等について十分な問診を行う（なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認する）。・投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。・投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行う（特に投与開始直後は注意深く観察する）。８．３．本剤投与によりＱＴ間隔延長するおそれがあるため、本剤の投与開始前及び投与中は患者の状態を十分に観察し、必要に応じて心電図検査等を実施すること〔２．２、９．１．２、１１．１．４参照〕。８．４．大動脈瘤、大動脈解離を引き起こすことがあるので、観察を十分に行うとともに、腹部、胸部又は背部に痛み等の症状があらわれた場合には直ちに医師の診察を受けるよう患者に指導すること〔９．１．４、１１．１．１３参照〕。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者：痙攣を起こすおそれがある〔１１．１．１０参照〕。９．１．２．重度徐脈等の不整脈、虚血性心疾患、心不全等の心疾患のある患者：心室頻拍（Ｔｏｒｓａｄｅｓｄｅｐｏｉｎｔｅｓを含む）、ＱＴ延長を起こすおそれがある〔２．２、２．３、８．３、１１．１．４参照〕。９．１．３．重症筋無力症の患者：症状を悪化させるおそれがある〔１１．１．１２参照〕。９．１．４．大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤又は大動脈解離の既往、家族歴若しくは大動脈瘤のリスク因子を有する又は大動脈解離のリスク因子を有する患者（マルファン症候群等）：必要に応じて画像検査の実施を考慮すること（海外の疫学研究において、フルオロキノロン系抗菌剤投与後に大動脈瘤及び大動脈解離の発生リスクが増加したとの報告がある）〔８．４、１１．１．１３参照〕。（肝機能障害患者）９．３．１．重度肝機能障害のある患者：投与しないこと（血漿中濃度上昇のおそれがある）〔２．５参照〕。９．３．２．中等度肝機能障害のある患者：血漿中濃度上昇のおそれがある〔１６．６．２参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと（動物実験（ラット）で胎仔への移行が報告されており、器官形成期に本剤を経口投与した群に胎仔発育遅延及び胎仔骨格異常（胎仔肋骨短小）が認められている）〔２．６参照〕。（授乳婦）授乳しないことが望ましい（動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている）。（小児等）投与しないこと（動物実験（若齢イヌ）で関節軟骨障害が認められている）〔２．７参照〕。（高齢者）９．８．１．腱障害があらわれやすいとの報告がある〔１１．１．７参照〕。９．８．２．患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること（一般に高齢者では生理機能が低下している）。本剤の臨床試験成績では、高齢者（６５～９１歳）において認められた副作用の種類及びその発現率は、非高齢者（１６～６４歳）と同様であった。（相互作用）ラスクフロキサシンはＣＹＰ３Ａ４の基質であり、ＣＹＰ２Ｃ８に対し阻害作用を示す〔１６．４、１６．７．１参照〕。１０．１．併用禁忌：クラス１Ａ抗不整脈薬（キニジン、プロカインアミド＜アミサリン＞等）、クラス３抗不整脈薬（アミオダロン＜アンカロン＞、ソタロール＜ソタコール＞等）〔２．４参照〕［本剤を併用した場合、相加的なＱＴ延長がみられるおそれがあり、心室頻拍＜Ｔｏｒｓａｄｅｓｄｅｐｏｉｎｔｅｓを含む＞、ＱＴ延長を起こすことがある（これらの抗不整脈薬は単独投与でもＱＴ延長作用がみられている）］。１０．２．併用注意：１）．チアジド系利尿剤、ループ系利尿剤、糖質副腎皮質ホルモン剤、ＡＣＴＨ、グリチルリチン製剤［低カリウム血症のある患者に本剤を投与した場合、心室頻拍＜Ｔｏｒｓａｄｅｓｄｅｐｏｉｎｔｅｓを含む＞、ＱＴ延長を起こすことがある（これらの薬剤が有するカリウム排泄作用により、低カリウム血症を発現することがある）］。２）．フェニル酢酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤、プロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤（フルルビプロフェン等）［痙攣を起こすおそれがあるので、症状が認められた場合、両剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと（中枢神経におけるＧＡＢＡＡ受容体への結合阻害が増強されると考えられている）］。３）．リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン［本剤の作用が減弱する可能性がある（ＣＹＰ３Ａ４を誘導する薬物と併用することにより本剤の血中濃度が低下する可能性がある）］。４）．テオフィリン、アミノフィリン水和物〔１６．７．２参照〕［テオフィリンの作用を増強させるおそれがあるので、併用する場合にはテオフィリンを減量するなど適切な処置を行うこと（機序は不明であるが、本剤との併用によりテオフィリンの血中濃度が上昇する）］。５）．レパグリニド［レパグリニドの血中濃度が上昇しレパグリニドの副作用が発現するおそれがある（ＣＹＰ２Ｃ８を阻害することにより、レパグリニドの血中濃度を上昇させる）］。６）．副腎皮質ホルモン剤＜経口剤及び注射剤＞（プレドニゾロン＜経口剤及び注射剤＞、ヒドロコルチゾン＜経口剤及び注射剤＞等）［腱障害のリスクが増大するとの報告があるので、これらの薬剤との併用は、治療上の有益性が危険性を上回る場合のみとすること（機序不明）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤調製時の注意１４．１．１．本剤は必ず薬液を専用希釈液で希釈（混合）して使用すること。１４．１．２．調製方法：薬液１本に対して、専用希釈液１本で希釈（混合）すること。（１）．薬液バイアルのキャップを外し、専用希釈液ボトルの支持筒上部のフィルムをはがす。（２）．支持筒上部を上に向けて薬液バイアルのゴム栓中央部に注入針をまっすぐ刺し、挿入完了位置まで一気に押し込む。（３）．接続操作にあたっては、支持筒等の固く安定する部分を持って行い、専用希釈液ボトルの胴部を持ったり、押さえたりしないこと。（４）．注入針が完全に奥まで刺し込まれていることを確認する。（５）．薬液バイアルを専用希釈液ボトルに接続後、薬液が専用希釈液ボトル側に落下しない場合は、ポンピングを行う。（６）．薬液がバイアルから専用希釈液ボトル側に全て流れたことを確認し、転倒混和する。薬液と専用希釈液を混合した後は室温で保管し、２４時間以内に使用すること。（７）．栓体（排出口）への針刺しは、ゴム栓面に垂直にゆっくり行うこと（斜めに刺すと、ゴム片が薬剤中に混入したり、ポート部を傷つけ液漏れを起こすおそれがある）。１４．２．薬剤投与時の注意１４．２．１．本剤は１５０ｍｇあたり約６０分間かけて点滴静注すること（３０分以内は避けること）。１４．２．２．他剤及び輸液と配合した場合に、配合変化が認められているものがあるため、本剤を他剤及び輸液と配合しないこと（なお、同一の点滴ラインによる他剤及び輸液との同時投与は避けること）。１４．２．３．本剤はヘパリンナトリウムと配合変化が認められているため、静脈内カテーテル留置を行う際、ヘパリンナトリウムによる血液凝固防止（ヘパリンロック）前後は、ルート内を生理食塩液又は５％ブドウ糖注射液で洗浄（フラッシング）すること。１４．２．４．本剤と他の薬剤を同一の輸液チューブにより連続注入する場合には、生理食塩液又は５％ブドウ糖注射液を本剤の投与前後に輸液チューブ内に流すこと。１４．２．５．薬液バイアルは、薬剤の投与が終わるまで支持筒から抜き取らないこと。１４．２．６．使用後の残液は使用しないこと。１４．２．７．通気針は不要である。１４．２．８．専用希釈液ボトルの目盛りはおよその目安として使用すること。（取扱い上の注意）２０．１．外箱を開封後、酸素検知剤を正常に働かせるため直射日光にさらさないこと。２０．２．内袋は使用するときまで開封しないこと。また、開封後は速やかに使用すること。２０．３．内袋開封前に酸素検知剤（ピンクの錠剤）の色を確認し、青紫～青色に変色している場合は、使用しないこと。２０．４．専用希釈液ボトルの支持筒上部及び栓体（排出口）をシールしているフィルムが万一はがれている時は使用しないこと。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：呼吸困難、血圧低下、浮腫、発赤等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと〔８．２参照〕。１１．１．２．白血球減少症（頻度不明）。１１．１．３．間質性肺炎（０．３％）：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。１１．１．４．ＱＴ延長、心室頻拍（Ｔｏｒｓａｄｅｓｄｅｐｏｉｎｔｅｓを含む）（いずれも頻度不明）〔２．２、２．３、８．３、９．１．２参照〕。１１．１．５．低血糖（頻度不明）。１１．１．６．偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）：腹痛、頻回の下痢等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．７．アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害（頻度不明）：腱周辺の痛み、浮腫、発赤等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと〔９．８．１参照〕。１１．１．８．肝機能障害（頻度不明）：肝機能障害（ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇等）があらわれるおそれがある。１１．１．９．横紋筋融解症（頻度不明）：筋肉痛、脱力感、ＣＫ上昇、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれるおそれがある。１１．１．１０．痙攣（頻度不明）〔９．１．１参照〕。１１．１．１１．錯乱、せん妄等の精神症状（頻度不明）。１１．１．１２．重症筋無力症悪化（頻度不明）〔９．１．３参照〕。１１．１．１３．大動脈瘤、大動脈解離（いずれも頻度不明）〔８．４、９．１．４参照〕。１１．２．その他の副作用１）．精神神経系：（１％未満）めまい。２）．消化器：（１～５％未満）下痢、（１％未満）便秘、悪心、嘔吐。３）．循環器：（１％未満）不整脈。４）．血液：（１～５％未満）好酸球数増加、白血球数減少。５）．皮膚：（１～５％未満）発疹。６）．肝臓：（１～５％未満）ＡＬＴ上昇。７）．腎臓：（１％未満）腎機能障害。８）．血管障害：（１％未満）静脈炎。９）．投与部位：（５～１０％未満）注射部位紅斑、（１～５％未満）注射部位静脈炎、注射部位疼痛、注射部位反応、（１％未満）注射部位硬結、注射部位腫脹。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序本剤は細菌のＤＮＡジャイレース及びトポイソメレースＩＶを阻害し、殺菌的に作用する。１８．２抗菌作用好気性又は嫌気性のグラム陽性菌及びグラム陰性菌、非定型病原体に対して抗菌スペクトルを示し、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌（ぺニシリン耐性肺炎球菌を含む）、腸球菌属、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、大腸菌、クレブシエラ属、エンテロバクター属、インフルエンザ菌（ＢＬＮＡＲ及びＢＬＰＡＲを含む）、レジオネラ・ニューモフィラ、ペプトストレプトコッカス属、ベイヨネラ属、バクテロイデス属、プレボテラ属、ポルフィロモナス属、フソバクテリウム属、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）に対して抗菌活性を示した。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験〈肺炎〉１７．１．１国内第ＩＩＩ相二重盲検比較試験市中肺炎患者２８６例を対象に、本剤（１５０ｍｇ［投与開始日は３００ｍｇ］１日１回７～１４日間点滴静注）の有効性及び安全性の検討を目的として、レボフロキサシン注射剤（５００ｍｇ１日１回７～１４日間点滴静注）を対照とした無作為化二重盲検並行群間試験を実施した。治癒判定時（投与終了７日後）の臨床効果は表１のとおりであり、レボフロキサシン注射剤５００ｍｇに対する本剤１５０ｍｇの非劣性が検証された。表１投与終了７日後の臨床効果（ＰＰＳ）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－疾患名臨床効果ａ）本剤群ＬＶＦＸ群市中肺炎９５．２［１１９／１２５］９０．０［１０８／１２０］ａ）治癒判定時に治癒と判断された被験者の割合［％（例数）］－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度は、本剤１５０ｍｇ投与群で２５．９％（３７／１４３例）及びレボフロキサシン投与群で３６．４％（５２／１４３例）であった。主な副作用は、本剤１５０ｍｇ投与群で下痢が４．９％（７／１４３例）、注射部位静脈炎が３．５％（５／１４３例）、注射部位紅斑が２．８％（４／１４３例）、アラニンアミノトランスフェラーゼ増加が２．１％（３／１４３例）であった。〈肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染〉１７．１．２国内第ＩＩＩ相非盲検非対照試験呼吸器感染症患者（慢性呼吸器病変の二次感染４９例、誤嚥性肺炎注）１７例、肺化膿症・肺膿瘍１１例）を対象に、本剤１５０ｍｇ（投与開始日は３００ｍｇ）を１日１回７～１４日間点滴静注した非盲検非対照試験を実施した。慢性呼吸器病変の二次感染の投与終了７日後の臨床効果、並びに誤嚥性肺炎注）及び肺化膿症・肺膿瘍の投与終了時の臨床効果は表２及び表３のとおりであった。表２投与終了７日後の臨床効果（ＰＰＳ）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－疾患名臨床効果ａ）慢性呼吸器病変の二次感染９３．３［４２／４５］ａ）治癒判定時に治癒と判断された被験者の割合［％（例数）］－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表３投与終了時の臨床効果（ＰＰＳ）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－疾患名臨床効果ａ）誤嚥性肺炎注）１００［１２／１２］肺化膿症・肺膿瘍９０．９［１０／１１］ａ）投与終了時に有効と判断された被験者の割合［％（例数）］－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度は、３３．３％（２６／７８例）であった。主な副作用は、注射部位紅斑が７．７％（６／７８例）、下痢及び好酸球数増加が各３．８％（３／７８例）、発疹及び静脈炎が各２．６％（２／７８例）であった。注）誤嚥の関与が疑われる市中肺炎〈効能共通〉１７．１．３菌種別菌消失率市中肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、誤嚥性肺炎注）及び肺化膿症・肺膿瘍を対象とした国内第ＩＩＩ相臨床試験における本剤１５０ｍｇ（投与開始日は３００ｍｇ）１日１回投与時の原因菌別の菌消失率は表４のとおりであった。注）誤嚥の関与が疑われる市中肺炎表４臨床分離株の菌属・菌種別の微生物学的効果（ＭＦＡＳ）ａ）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－菌属・菌種市中肺炎慢性呼吸器病変の二次感染誤嚥性肺炎ｂ）肺化膿症・肺膿瘍ブドウ球菌属２／２１００（７／７）１／１－レンサ球菌属２／２１／１９２．３（１２／１３）１００（１０／１０）肺炎球菌９５．５（２１／２２）６６．７（２／３）２／２－ペニシリン中等度耐性肺炎球菌ｃ）８０．０（４／５）－－－ペニシリン耐性肺炎球菌ｄ）１００（３／３）１／１１／１－マクロライド耐性肺炎球菌ｅ）１００（１８／１８）１／２２／２－腸球菌属１／１－－－モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス１／２１００（８／８）－－大腸菌１／１１／１２／２１／１クレブシエラ属１／１２／２７５．０（３／４）－エンテロバクター属－－－－インフルエンザ菌８７．５（１４／１６）１００（４／４）１００（５／５）－ＢＬＮＡＲｆ）６６．７（４／６）１／１２／２－ＢＬＰＡＲｇ）１／１－１／１－レジオネラ・ニューモフィラ－－－－ペプトストレプトコッカス属－－１／１２／２ベイヨネラ属－－７５．０（６／８）２／２バクテロイデス属－－２／２１／１プレボテラ属－－９０．９（１０／１１）７５．０（３／４）ポルフィロモナス属－－－１／１フソバクテリウム属－－－１００（５／５）肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）１００（３／３）－－－％（株数）－：分離されずａ）ＦＡＳのうち培養検査で適応菌種が原因菌として特定された集団ｂ）誤嚥の関与が疑われる市中肺炎ｃ）ペニシリンＧに対して０．１２≦ＭＩＣ≦１μｇ／ｍＬを示したペニシリン中等度耐性肺炎球菌ｄ）ペニシリンＧに対してＭＩＣ≧２μｇ／ｍＬを示したペニシリン耐性肺炎球菌ｅ）アジスロマイシンに対してＭＩＣ≧２μｇ／ｍＬを示したマクロライド耐性肺炎球菌ｆ）アンピシリンに対してＭＩＣ≧２μｇ／ｍＬを示したβ‐ラクタマーゼ非産生アンピシリン耐性インフルエンザ菌ｇ）アンピシリンに対してＭＩＣ≧２μｇ／ｍＬを示したβ‐ラクタマーゼ産生アンピシリン耐性インフルエンザ菌－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１７．３その他１７．３．１ＱＴ／ＱＴｃ間隔延長に対する作用健康成人のべ１７２例を対象とした無作為化二重盲検クロスオーバー試験において、ラスクフロキサシン２２５ｍｇ注）（５７例）、４５０ｍｇ注）（５７例）、７５０ｍｇ注）（５８例）単回経口投与時のＱＴ／ＱＴｃ延長をＱＴｃＦ（Ｆｒｉｄｅｒｉｃｉａ法による心拍数補正ＱＴ）を用いて評価した結果、２２５ｍｇ投与群が陰性、４５０ｍｇ投与群以上で陽性と判定された。なお、健康成人に４５０ｍｇ経口投与時のＣｍａｘ（３．４４±０．６５μｇ／ｍＬ）は、呼吸器感染症患者に本剤の用法・用量投与時のＣｍａｘ（投与初日４．１９±１．１１μｇ／ｍＬ、定常状態３．１９±０．９２９μｇ／ｍＬ）と同程度である。注）承認された用法・用量は１５０ｍｇ（投与開始日は３００ｍｇ）を１日１回点滴静注である。