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メチルエルゴメトリンマレイン酸塩注０．２ｍｇ「Ｆ」
| 一般名 | メチルエルゴメトリンマレイン酸塩０．０２％１ｍＬ注射液 |
|---|---|
| YJコード | 2531401A1126 |
| 剤型・規格 | 液剤・０．０２％１ｍＬ１管 |
| 薬価 | 61.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
子宮収縮促進並びに子宮出血予防及び子宮出血治療の目的で次の場合に使用する：胎盤娩出前後、弛緩出血、子宮復古不全、帝王切開術、流産、人工妊娠中絶。
用法・用量
メチルエルゴメトリンマレイン酸塩として、通常成人１回０．１～０．２ｍｇを静脈内注射するか、又は０．２ｍｇを皮下、筋肉内注射する。なお、症状により適宜増減する。（用法及び用量に関連する注意）静脈内注射（特に麻酔剤、昇圧剤等を併用する場合）は血圧等に注意しながら徐々に行うこと。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．５妊婦の項参照〕。２．２．児頭娩出前［子宮破裂、胎児死亡のおそれがある］。２．３．本剤又は麦角アルカロイドに対し過敏症の既往歴のある患者。２．４．重篤な虚血性心疾患又はその既往歴のある患者［冠動脈の攣縮により、狭心症、心筋梗塞が誘発されることがある］〔１１．１．２参照〕。２．５．敗血症の患者［血管収縮に対する感受性が増大し、症状が悪化するおそれがある］。２．６．ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤投与中（リトナビル含有製剤、アタザナビル、ホスアンプレナビル、ダルナビル含有製剤）、エファビレンツ投与中、アゾール系抗真菌薬投与中（イトラコナゾール、ボリコナゾール、ポサコナゾール）、コビシスタット含有製剤投与中、ニルマトレルビル・リトナビル投与中、レテルモビル投与中、エンシトレルビル投与中、レナカパビル投与中、５－ＨＴ１Ｂ／１Ｄ受容体作動薬投与中（スマトリプタン、ゾルミトリプタン、エレトリプタン、リザトリプタン、ナラトリプタン）、エルゴタミン・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン投与中の患者〔１０．１参照〕。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．高血圧症、妊娠高血圧症候群又は子癇の患者、心疾患又は閉塞性血管障害のある患者：血管収縮作用により、これらの症状が悪化するおそれがある。（腎機能障害患者）９．２．１．腎疾患のある患者：本剤の代謝・排泄が遅延するおそれがある。（肝機能障害患者）９．３．１．肝疾患のある患者：本剤の代謝・排泄が遅延するおそれがある。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと（子宮収縮作用により、子宮内胎児への悪影響、流産のおそれがある）〔２．１参照〕。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（母乳中へ移行することが報告されている）。（相互作用）本剤は主にＣＹＰ３Ａ４で代謝される。１０．１．併用禁忌：１）．ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤（リトナビル含有製剤＜ノービア、カレトラ＞、アタザナビル＜レイアタッツ＞、ホスアンプレナビル＜レクシヴァ＞、ダルナビル含有製剤＜プリジスタ、プリジスタナイーブ、プレジコビックス、シムツーザ＞）、エファビレンツ＜ストックリン＞、アゾール系抗真菌薬（イトラコナゾール＜イトリゾール＞、ボリコナゾール＜ブイフェンド＞、ポサコナゾール＜ノクサフィル＞）、コビシスタット含有製剤＜ゲンボイヤ、プレジコビックス、シムツーザ＞、ニルマトレルビル・リトナビル＜パキロビッド＞、レテルモビル＜プレバイミス＞、エンシトレルビル＜ゾコーバ＞、レナカパビル＜シュンレンカ＞〔２．６参照〕［本剤の血中濃度が上昇し血管攣縮等の重篤な副作用を起こすおそれがある（これらの薬剤がＣＹＰ３Ａ４を阻害することにより、本剤の代謝が阻害されるおそれがある）］。２）．５－ＨＴ１Ｂ／１Ｄ受容体作動薬（スマトリプタン＜イミグラン＞、ゾルミトリプタン＜ゾーミッグ＞、エレトリプタン＜レルパックス＞、リザトリプタン＜マクサルト＞、ナラトリプタン＜アマージ＞）、エルゴタミン・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン＜クリアミン＞〔２．６参照〕［血圧上昇又は血管攣縮が増強されるおそれがあり、なお、５－ＨＴ１Ｂ／１Ｄ受容体作動薬と本剤を前後して投与する場合は２４時間以上の間隔をあけて投与すること（これらの薬剤との薬理的相加作用により、相互に作用（血管収縮作用）を増強させる）］。１０．２．併用注意：１）．ブロモクリプチン［血圧上昇、頭痛、痙攣等があらわれるおそれがある（機序は明確ではないが、相互に血管収縮作用、血圧上昇作用を増強すると考えられる）］。２）．マクロライド系抗生物質（エリスロマイシン、クラリスロマイシン）、シメチジン、スチリペントール、グレープフルーツジュース［本剤の血中濃度が上昇し血管攣縮等の重篤な副作用を起こすおそれがある（これらの薬剤がＣＹＰ３Ａ４を阻害することにより、本剤の代謝が阻害されるおそれがある）］。３）．ネビラピン、リファンピシン［本剤の血中濃度が低下し効果が減弱するおそれがある（これらの薬剤はＣＹＰ３Ａ４を誘導することから本剤の代謝が促進されると考えられる）］。（過量投与）１３．１．症状過量投与時、悪心、嘔吐、腹痛、しびれ感、手足の刺痛感、血圧上昇、血圧低下、呼吸抑制、低体温、痙攣、昏睡等を生じることがある。（適用上の注意）１４．１．薬剤投与時の注意筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、次の点に注意すること。・筋肉内投与はやむを得ない場合にのみ、必要最小限に行うこと。なお、特に筋肉内投与時同一部位への反復注射は行わないこと。・筋肉内投与時神経走行部位を避けること。・注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり血液の逆流をみた場合は直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。（取扱い上の注意）外箱開封後は遮光して保存すること。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：血圧低下、悪心、嘔吐、チアノーゼ、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．２．心筋梗塞、狭心症、冠動脈攣縮、房室ブロック（いずれも頻度不明）〔２．４参照〕。１１．２．その他の副作用１）．過敏症：（頻度不明）発疹等。２）．循環器：（頻度不明）動悸、頻脈、徐脈、胸痛、胸部圧迫感、血圧上昇、血圧低下等。３）．血管系：（頻度不明）静脈血栓、末梢循環障害、血管痙攣。４）．精神神経系：（頻度不明）頭痛、めまい、眠気、痙攣、耳鳴、幻覚、興奮、口渇、錯感覚等。５）．消化器：（頻度不明）悪心、嘔吐、下痢、腹痛等。６）．筋・骨格系：（頻度不明）筋痙攣。７）．投与部位：（頻度不明）疼痛、硬結。８）．その他：（頻度不明）胎盤嵌頓、多汗。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序メチルエルゴメトリンは子宮平滑筋に選択的に作用して子宮を持続的に収縮させ、子宮血管を圧迫して止血効果を発現する。また、分娩第ＩＩＩ期（胎盤娩出期）を短縮させ、子宮出血量を減少させる。１８．２子宮収縮作用メチルエルゴメトリンの子宮収縮作用はエルゴメトリンよりやや強く、作用持続時間も長いが、血圧上昇作用はエルゴメトリン、エルゴタミンより弱い。作用発現は静脈内注射で０．５～１分、筋肉内注射で２～５分、経口投与では３～５分で、作用持続時間は３～６時間である。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内臨床試験成績児娩出直後にメチルエルゴメトリンマレイン酸塩注射液１管を静脈内又は筋肉内に投与した結果、分娩第３期所要時間の短縮と出血量の減少がみられた。