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オロパタジン点眼液０．１％「サンド」
| 一般名 | オロパタジン塩酸塩液 |
|---|---|
| YJコード | 1319752Q1067 |
| 剤型・規格 | 目・耳鼻用剤・０．１％１ｍＬ |
| 薬価 | 47.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
アレルギー性結膜炎。
用法・用量
１回１～２滴、１日４回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。
使用上の注意情報
（禁忌）本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）１．本剤はベンザルコニウム塩化物を含有するため、含水性ソフトコンタクトレンズを装用したまま点眼することは避ける。２．本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意する。（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。２．授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる［動物実験（ラット、経口）で乳汁中への移行及び出生仔体重増加抑制が報告されている］。（小児等への投与）低出生体重児、新生児、乳児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。（適用上の注意）１．投与経路：点眼用にのみ使用する。２．投与時：患者に対し次の点に注意するよう指導する。１）．点眼のとき、薬液が眼瞼皮膚等についた場合は、すぐにふき取る。２）．薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意する。３）．本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物は、ソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、点眼時はコンタクトレンズをはずし、１０分以上経過後装用する。（取扱い上の注意）安定性試験：最終包装製品を用いた長期保存試験（２５℃、相対湿度４０％、３年）の結果、本剤は通常の市場流通下において３年間安定であることが確認されている。（保管上の注意）遮光。
副作用
承認時までの臨床試験において、安全性評価対象例８０３例中、３９例（４．９％）に副作用が認められた。主な副作用は眼局所における眼痛１７件（２．１％）であった。眼局所以外は頭痛２件（０．２％）、また、点眼前後で臨床検査の測定がなされた７３６例中、ＡＬＴ（ＧＰＴ）上昇２件（０．３％）が認められた（パタノール点眼液０．１％の承認時）。使用成績調査及び特定使用成績調査において、安全性評価対象例３，５１２例中、２２例（０．６％）に副作用が認められた。主な副作用は、眼刺激５件（０．１％）、眼痛５件（０．１％）、眼瞼炎３件（０．１％）、眼瞼浮腫３件（０．１％）、眼そう痒症２件（０．１％）等であった。なお、安全性評価対象例のうち、小児に対する投与例数７２１例中４例（０．６％）５件に副作用が認められた。その内訳は、１歳以上７歳未満が１９５例中０例、７歳以上１５歳未満が５２６例中４例（０．８％）であった。また、その副作用の内訳は、眼瞼湿疹、眼刺激、眼痛、角膜炎、眼そう痒症の各１件であった（パタノール点眼液０．１％の再審査終了時）。その他の副作用：次記のような症状又は異常が現れた場合には、投与を中止するなどの適切な処置を行う。１．眼：（０．５～５％未満）眼痛、（０．５％未満）角膜炎、眼そう痒症、眼刺激、眼瞼浮腫、眼異常感、眼充血、眼瞼炎、眼脂、結膜濾胞、結膜出血、眼瞼湿疹、眼瞼紅斑、流涙増加、眼異物感、眼部不快感、眼瞼障害、（頻度不明）眼乾燥、眼瞼縁痂皮、霧視、眼瞼痛。２．精神神経系：（０．５％未満）頭痛、（頻度不明）味覚異常、眩暈。３．肝臓：（０．５％未満）ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）。４．その他：（０．５％未満）ヘマトクリット減少、尿中ブドウ糖陽性、（頻度不明）接触性皮膚炎、口内乾燥、悪心、過敏症、咽喉乾燥。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１．作用機序オロパタジン塩酸塩は、選択的ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用を主作用とし、更に肥満細胞からの化学伝達物質の遊離・産生抑制作用を有する。２．抗ヒスタミン作用受容体結合実験において、ヒスタミンＨ１受容体に強い拮抗作用（Ｋｉ値：４１．１～５９．０ｎｍｏｌ／Ｌ）を有し、その作用は選択的である。ヒスタミン刺激によるヒト結膜上皮細胞からのインターロイキン‐６（ＩＣ５０値：５．５ｎｍｏｌ／Ｌ）及びインターロイキン‐８（ＩＣ５０値：１．７ｎｍｏｌ／Ｌ）の遊離・産生を抑制した。３．抗アレルギー作用抗ヒトＩｇＥ抗体刺激によるヒト結膜肥満細胞からのヒスタミン（ＩＣ５０値：３１４～８５９μｍｏｌ／Ｌ）、トリプターゼ（ＩＣ５０値：１．２１ｍｍｏｌ／Ｌ）、プロスタグランジンＤ２（ＩＣ５０値：７３６μｍｏｌ／Ｌ）及びＴＮＦα（ＩＣ５０値：１３．１μｍｏｌ／Ｌ）の遊離・産生を抑制した。４．動物結膜炎モデルにおける作用ヒスタミン誘発によるモルモット結膜における血管透過性亢進を抑制（ＥＤ５０値：０．００２％）した。感作モルモットの抗原誘発による眼瞼と眼球結膜の充血及び膨疹を抑制（ＥＤ５０値：０．０１７％）した。
臨床成績
１．後期第ＩＩ相試験（抗原誘発試験）無症状期のアレルギー性結膜炎患者（１４７例）を対象に、片眼にオロパタジン点眼液（０．０１％群３８例、０．０５％群３８例、０．１％群３５例、０．１５％群３６例）、対眼にプラセボをそれぞれ１回１滴点眼し、点眼４時間後に抗原誘発を行った。抗原誘発５分後におけるそう痒感の平均スコアの０．１％群（本剤群）とプラセボ群との差と９５％信頼区間は、－１．１９、［－１．５２、－０．８５］であり、抗原誘発２０分後における総合充血の平均スコアの本剤群とプラセボ群との差と９５％信頼区間は、－０．９３、［－１．４９、－０．３７］であった。２．第ＩＩＩ相比較試験（ケトチフェンフマル酸塩点眼液を対照薬とした二重盲検並行群間比較試験）アレルギー性結膜炎患者（２４７例）を対象に、本剤又は０．０５％ケトチフェンフマル酸塩点眼液を両眼に１回２滴、１日４回（朝、昼、夕、就寝前）２８日間点眼投与したところ、そう痒感及び充血の重症度点数において、本剤は０．０５％ケトチフェンフマル酸塩点眼液に劣らない有効性を示した。そう痒感＜＜図省略＞＞充血の合計＜＜図省略＞＞