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トアラセット配合錠「三笠」
| 一般名 | トラマドール塩酸塩・アセトアミノフェン配合剤錠 |
|---|---|
| YJコード | 1149117F1250 |
| 剤型・規格 | 錠剤・１錠 |
| 薬価 | 13.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
非オピオイド鎮痛剤で治療困難な次記疾患における鎮痛：非がん性慢性疼痛、抜歯後の疼痛。＜効能又は効果に関連する使用上の注意＞慢性疼痛患者においては、慢性疼痛の原因となる器質的病変、心理的・社会的要因、依存リスクを含めた包括的な診断を行い、本剤の投与の適否を慎重に判断する。
用法・用量
１．非がん性慢性疼痛：１回１錠、１日４回経口投与する。投与間隔は４時間以上空ける。なお、症状に応じて適宜増減するが、１回２錠、１日８錠を超えて投与しない。また、空腹時の投与は避けることが望ましい。２．抜歯後の疼痛：１回２錠を経口投与する。なお、追加投与する場合には、投与間隔を４時間以上空け、１回２錠、１日８錠を超えて投与しない。また、空腹時の投与は避けることが望ましい。＜用法及び用量に関連する使用上の注意＞１．投与の継続：慢性疼痛患者において、本剤投与開始後４週間を経過してもなお期待する効果が得られない場合は、他の適切な治療への変更を検討し、また、定期的に症状及び効果を確認し、投与の継続の必要性について検討する。２．投与の中止：慢性疼痛患者において、本剤の投与を必要としなくなった場合は、退薬症候の発現を防ぐために徐々に減量する。３．慢性疼痛でアスピリン喘息患者又はその既往歴のある患者に対して本剤を投与する場合は、１回１錠とする。
使用上の注意情報
（警告）１．本剤により重篤な肝障害が発現する恐れがあることに注意し、アセトアミノフェンの１日総量が１５００ｍｇを超す高用量で長期投与する場合には、定期的に肝機能等を確認するなど、慎重に投与する。２．本剤とトラマドールを含む他の薬剤＜一般用医薬品を含む＞又はアセトアミノフェンを含む他の薬剤＜一般用医薬品を含む＞との併用により、過量投与に至る恐れがあることから、これらの薬剤との併用を避ける。（禁忌）１．１２歳未満の小児。２．アルコールによる急性中毒、睡眠剤による急性中毒、鎮痛剤による急性中毒、オピオイド鎮痛剤による急性中毒又は向精神薬による急性中毒患者［中枢神経抑制及び呼吸抑制を悪化させる恐れがある］。３．モノアミン酸化酵素＜ＭＡＯ＞阻害剤投与中又は投与中止後１４日以内（セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩、サフィナミドメシル酸塩）の患者。４．ナルメフェン塩酸塩投与中の患者又はナルメフェン塩酸塩投与中止後１週間以内の患者。５．治療により十分な管理がされていないてんかん患者［症状が悪化する恐れがある］。６．重篤な肝障害のある患者［重篤な転帰をとる恐れがある］。７．抜歯後の疼痛でアスピリン喘息（抜歯後の疼痛で非ステロイド性消炎鎮痛剤による喘息発作の誘発）患者又はその既往歴のある患者［アスピリン喘息の発症にプロスタグランジン合成阻害作用が関与していると考えられる］。８．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（慎重投与）１．オピオイド鎮痛剤投与中の患者［痙攣閾値の低下や呼吸抑制の増強を来す恐れがある］。２．てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者、あるいは痙攣発作の危険因子を有する患者（頭部外傷、代謝異常、アルコール離脱症状又は薬物離脱症状、中枢性感染症等）［痙攣発作を誘発することがあるので、本剤投与中は観察を十分に行う］。３．呼吸抑制状態にある患者［呼吸抑制を増強する恐れがある］。４．脳器質的障害のある患者［呼吸抑制や頭蓋内圧上昇を来す恐れがある］。５．薬物乱用又は薬物依存傾向のある患者［依存性を生じやすい］。６．オピオイド鎮痛剤に対し過敏症の既往歴のある患者。７．ショック状態にある患者［循環不全や呼吸抑制を増強する恐れがある］。８．肝障害又はその既往歴のある患者［肝機能が悪化する恐れがあり、また、高い血中濃度が持続し、作用及び副作用が増強する恐れがある］。９．腎障害又はその既往歴のある患者［投与量の減量、投与間隔の延長を考慮する（症状が悪化又は再発を促す恐れがあり、また、高い血中濃度が持続し、作用及び副作用が増強する恐れがある）］。１０．消化性潰瘍又はその既往歴のある患者［症状が悪化又は再発を促す恐れがある］。１１．血液異常又はその既往歴のある患者［症状が悪化又は再発を促す恐れがある］。１２．出血傾向のある患者［血小板機能異常が起こることがある］。１３．心機能異常のある患者［症状が悪化又は心不全が増悪する恐れがある］。１４．気管支喘息のある患者［症状が悪化する恐れがある］。１５．アルコール多量常飲者［肝障害が現れやすくなる］。１６．絶食・低栄養状態・摂食障害等によるグルタチオン欠乏、脱水症状のある患者［肝障害が現れやすくなる］。１７．高齢者。１８．慢性疼痛でアスピリン喘息（慢性疼痛で非ステロイド性消炎鎮痛剤による喘息発作の誘発）患者又はその既往歴のある患者［本剤を用いず、個別のアセトアミノフェン製剤を用いた用量調節を考慮する（アスピリン喘息又はその既往歴のある患者では、アセトアミノフェンの１回あたりの最大用量は３００ｍｇ以下とすることとされているが、本剤は１錠中にアセトアミノフェンを３２５ｍｇ含有しており、アスピリン喘息の発症にプロスタグランジン合成阻害作用が関与していると考えられ、症状が悪化又は再発を促す恐れがある）］。（重要な基本的注意）１．本剤は、１錠中にトラマドール塩酸塩（３７．５ｍｇ）及びアセトアミノフェン（３２５ｍｇ）を含む配合剤であり、トラマドールとアセトアミノフェン双方の副作用が発現する恐れがあるため、適切に本剤の使用を検討する。２．連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与する。３．悪心、嘔吐、便秘等の症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、悪心・嘔吐に対する対策として制吐剤の併用を、便秘に対する対策として緩下剤の併用を考慮するなど、適切な処置を行う。４．眠気、眩暈、意識消失が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意し、なお、意識消失により自動車事故に至った例も報告されている。５．感染症を不顕性化する恐れがあるので、観察を十分に行う。６．重篤な肝障害が発現する恐れがあるので注意し、アセトアミノフェンの１日総量が１５００ｍｇを超す高用量で長期投与する場合には定期的に肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察し、高用量でなくとも長期投与する場合にあっては定期的に肝機能検査を行うことが望ましい（また、高用量で投与する場合などは特に患者の状態を十分に観察するとともに、異常が認められた場合には、減量、休薬等の適切な措置を講じる）。７．鎮痛剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意する。８．重篤な呼吸抑制のリスクが増加する恐れがあるので、１８歳未満の肥満、１８歳未満の閉塞性睡眠時無呼吸症候群又は１８歳未満の重篤な肺疾患を有する患者には投与しない。（相互作用）トラマドールは、主に薬物代謝酵素（ＣＹＰ２Ｄ６及びＣＹＰ３Ａ４）によって代謝される。１．併用禁忌：１）．ＭＡＯ阻害剤＜リネゾリド・イソニアジド以外＞（セレギリン塩酸塩＜エフピー＞、ラサギリンメシル酸塩＜アジレクト＞、サフィナミドメシル酸塩＜エクフィナ＞）［外国において、セロトニン症候群（錯乱、激越、発熱、発汗、運動失調、反射異常亢進、ミオクローヌス、下痢等）を含む中枢神経系の重篤な副作用＜攻撃的行動・固縮・痙攣・昏睡・頭痛＞、呼吸器系の重篤な副作用＜呼吸抑制＞及び心血管系の重篤な副作用＜低血圧・高血圧＞が報告されているので、ＭＡＯ阻害剤を投与中又は投与中止後１４日以内の患者には投与しない（また、本剤投与中止後にＭＡＯ阻害剤の投与を開始する場合には、２～３日間の間隔を空けることが望ましい）（相加的に作用が増強され、また、中枢神経のセロトニンが蓄積すると考えられる）］。２）．ナルメフェン塩酸塩＜セリンクロ＞［離脱症状を起こす恐れがあり、また、鎮痛作用が減弱する恐れがあるので、ナルメフェン塩酸塩を投与中又は投与中止後１週間以内の患者には投与しない（μオピオイド受容体への競合的阻害による）］。２．併用注意：１）．オピオイド鎮痛剤［痙攣閾値の低下や呼吸抑制の増強を来す恐れがある（中枢神経抑制作用が相加的に増強されると考えられる）］。２）．中枢神経抑制剤（フェノチアジン系薬剤、催眠鎮静剤等）［痙攣閾値の低下や呼吸抑制の増強を来す恐れがある（中枢神経抑制作用が相加的に増強されると考えられる）］。３）．三環系抗うつ剤、セロトニン作用薬（選択的セロトニン再取り込み阻害剤＜ＳＳＲＩ＞等）［セロトニン症候群（錯乱、激越、発熱、発汗、運動失調、反射異常亢進、ミオクローヌス、下痢等）が現れる恐れがあり、また、痙攣発作の危険性を増大させる恐れがある（相加的に作用が増強され、また、中枢神経のセロトニンが蓄積すると考えられる）］。４）．リネゾリド［セロトニン症候群（錯乱、激越、発熱、発汗、運動失調、反射異常亢進、ミオクローヌス、下痢等）が現れる恐れがあり、また、痙攣発作の危険性を増大させる恐れがある（リネゾリドの非選択的、可逆的ＭＡＯ阻害作用により、相加的に作用が増強され、また、中枢神経のセロトニンが蓄積すると考えられる）］。５）．カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン、プリミドン、リファンピシン、イソニアジド：（１）．カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン、プリミドン、リファンピシン、イソニアジド［トラマドールの血中濃度が低下し作用が減弱する可能性がある（これらの薬剤の肝代謝酵素誘導作用により、トラマドールの代謝が促進される）］。（２）．カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン、プリミドン、リファンピシン、イソニアジド［これらの薬剤の長期連用者では肝代謝酵素が誘導され、アセトアミノフェン代謝物による肝障害を生じやすくなるとの報告がある（アセトアミノフェンから肝毒性を持つＮ－アセチル－ｐ－ベンゾキノンイミンへの代謝が促進される）］。６）．アルコール（飲酒）：（１）．アルコール（飲酒）［呼吸抑制が生じる恐れがある（相加的に作用が増強されると考えられる）］。（２）．アルコール（飲酒）［アルコール多量常飲者がアセトアミノフェンを服用したところ肝不全を起こしたとの報告がある（アルコール常飲によるＣＹＰ２Ｅ１の誘導により、アセトアミノフェンから肝毒性を持つＮ－アセチル－ｐ－ベンゾキノンイミンへの代謝が促進される）］。７）．キニジン［相互に作用が増強する恐れがある（機序不明）］。８）．クマリン系抗凝血剤（ワルファリン）［出血を伴うプロトロンビン時間の延長等のクマリン系抗凝血剤の作用を増強することがある（機序不明）］。９）．ジゴキシン［ジゴキシン中毒が発現したとの報告がある（機序不明）］。１０）．オンダンセトロン塩酸塩水和物［本剤の鎮痛作用を減弱させる恐れがある（本剤の中枢におけるセロトニン作用が抑制されると考えられる）］。１１）．ブプレノルフィン、ペンタゾシン等［本剤の鎮痛作用を減弱させる恐れがあり、また、退薬症候を起こす恐れがある（本剤が作用するμ－オピオイド受容体の部分アゴニストであるため）］。１２）．エチニルエストラジオール含有製剤：（１）．エチニルエストラジオール含有製剤［アセトアミノフェンの血中濃度が低下する恐れがある（エチニルエストラジオールは肝におけるアセトアミノフェンのグルクロン酸抱合を促進すると考えられる）］。（２）．エチニルエストラジオール含有製剤［エチニルエストラジオールの血中濃度が上昇する恐れがある（アセトアミノフェンはエチニルエストラジオールの硫酸抱合を阻害すると考えられる）］。（高齢者への投与）一般的に高齢者では生理機能が低下していることが多く、代謝・排泄が遅延し副作用が現れやすいので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない（トラマドールは胎盤関門を通過し、新生児に痙攣発作、身体的依存及び退薬症候、並びに胎児死亡及び死産が報告されており、また、動物実験で、トラマドールは器官形成に影響、骨化に影響及び出生仔生存に影響を及ぼすことが報告されている）］。２．妊娠後期の婦人へのアセトアミノフェンの投与により胎児動脈管収縮を起こすことがある。３．アセトアミノフェンは妊娠後期のラットで軽度の胎仔動脈管収縮を起こすことが報告されている。４．授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には、授乳を中止する［トラマドールは、乳汁中へ移行することが報告されている］。（小児等への投与）１．１２歳未満の小児には投与しない［海外において、１２歳未満の小児で死亡を含む重篤な呼吸抑制のリスクが高いとの報告がある］。２．１２歳以上の小児における安全性は確立していない。（過量投与）１．徴候、症状：トラマドールの過量投与による重篤な症状は、呼吸抑制、嗜眠、昏睡、痙攣発作、心停止である。アセトアミノフェンの大量投与により、肝毒性の恐れがある。また、アセトアミノフェンの過量投与時に肝臓壊死・腎臓壊死・心筋壊死が起こったとの報告がある。過量投与による主な症状は、胃腸過敏症、食欲不振、悪心、嘔吐、倦怠感、蒼白、発汗等である。２．処置：過量投与時の緊急処置として、気道を確保し、症状に応じた呼吸管理と循環の管理を行い、必要に応じて活性炭の投与等適切な処置を行う。トラマドールの過量投与による呼吸抑制等の症状が疑われる場合には、ナロキソンが有効な場合があるが、痙攣発作を誘発する恐れがあり、また、トラマドールは透析によりほとんど除去されない。アセトアミノフェンの過量投与による症状が疑われる場合には、アセチルシステインの投与を考慮する。（適用上の注意）薬剤交付時：１．ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。２．小児の手の届かない所に保管するよう指導する。（その他の注意）１．アセトアミノフェンの類似化合物（フェナセチン）の長期投与により、血色素異常を起こすことがある。２．腎盂腫瘍及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ、類似化合物（フェナセチン）製剤を長期・大量に使用（例：総服用量１．５～２７ｋｇ、服用期間４～３０年）していた人が多いとの報告がある。また、類似化合物（フェナセチン）の長期・大量投与した動物実験で、腫瘍発生が認められたとの報告がある。３．非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期投与されている女性において、一時的不妊が認められたとの報告がある。４．遺伝的にＣＹＰ２Ｄ６の活性が過剰であることが判明している患者（Ｕｌｔｒａ－ｒａｐｉｄＭｅｔａｂｏｌｉｚｅｒ）では、トラマドールの活性代謝物の血中濃度が上昇し、呼吸抑制等の副作用が発現しやすくなる恐れがある。（取扱い上の注意）安定性試験：最終包装製品を用いた加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）の結果、トアラセット配合錠「三笠」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。（保管上の注意）気密容器。
副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。１．重大な副作用（頻度不明）１）．ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、喘鳴、血管浮腫、蕁麻疹等）が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。２）．痙攣：痙攣が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。３）．意識消失：意識消失が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。４）．依存性：長期使用時に、耐性、精神的依存及び身体的依存が生じることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する。本剤の中止又は減量時において、激越、不安、神経過敏、不眠症、運動過多、振戦、胃腸症状、パニック発作、幻覚、錯感覚、耳鳴等の退薬症候が生じることがあるので、適切な処置を行う。また、薬物乱用又は薬物依存傾向のある患者では、厳重な医師の管理下に、短期間に限って投与する。５）．中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）、急性汎発性発疹性膿疱症：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、急性汎発性発疹性膿疱症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。６）．間質性肺炎：間質性肺炎が現れることがあるので、観察を十分に行い、咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音異常等が認められた場合には、速やかに胸部Ｘ線、速やかに胸部ＣＴ、速やかに血清マーカー等の検査を実施し、異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う。７）．間質性腎炎、急性腎障害：間質性腎炎、急性腎障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。８）．喘息発作の誘発：喘息発作を誘発することがある。９）．劇症肝炎、肝機能障害、黄疸：劇症肝炎、ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、γ－ＧＴＰ上昇等を伴う肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。１０）．顆粒球減少症：顆粒球減少症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。１１）．呼吸抑制：呼吸抑制が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行う。１２）．薬剤性過敏症症候群：初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状が現れることがある（なお、ヒトヘルペスウイルス６再活性化（ＨＨＶ－６再活性化）等のウイルス再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意する）。２．その他の副作用（頻度不明）：次のような副作用が現れた場合には、症状に応じて使用を中止するなど適切な処置を行う。１）．感染症及び寄生虫症：（頻度不明）腎盂腎炎。２）．血液及びリンパ系障害：（頻度不明）貧血。３）．代謝及び栄養障害：（頻度不明）食欲不振、高脂血症、低血糖症。４）．精神障害：（頻度不明）不眠症、不安、幻覚、錯乱、多幸症、神経過敏、健忘、離人症、うつ病、薬物乱用、インポテンス、悪夢、異常思考、譫妄。５）．神経系障害：（頻度不明）傾眠、浮動性眩暈、頭痛、味覚異常、筋緊張亢進、感覚鈍麻、錯感覚、注意力障害、振戦、筋不随意運動、第４脳神経麻痺、片頭痛、運動失調、昏迷、会話障害、運動障害。６）．眼障害：（頻度不明）視覚異常、縮瞳、散瞳。７）．耳及び迷路障害：（頻度不明）耳不快感、耳鳴、回転性眩暈。８）．心臓障害：（頻度不明）動悸、不整脈、頻脈。９）．血管障害：（頻度不明）高血圧、ほてり、低血圧、起立性低血圧。１０）．呼吸器、胸郭及び縦隔障害：（頻度不明）呼吸困難、嗄声。１１）．胃腸障害：（頻度不明）悪心、嘔吐、便秘、胃不快感、腹痛、下痢、口内炎、口内乾燥、消化不良、胃炎、逆流性食道炎、口唇炎、胃腸障害、腹部膨満、胃潰瘍、鼓腸、メレナ、上部消化管出血、嚥下障害、舌浮腫。１２）．肝胆道系障害：（頻度不明）肝機能検査異常。１３）．皮膚及び皮下組織障害：（頻度不明）皮膚そう痒症、発疹、多汗症、冷汗。１４）．腎及び尿路障害：（頻度不明）排尿困難、アルブミン尿、尿閉、乏尿。１５）．全身障害及び投与局所様態：（頻度不明）異常感、口渇、倦怠感、発熱、浮腫、胸部不快感、無力症、悪寒、疲労、胸痛、失神、離脱症候群。１６）．臨床検査：（頻度不明）体重減少、血中ＣＰＫ増加、血中尿素増加、血中トリグリセリド増加、血中ビリルビン増加、尿中血陽性、尿中ブドウ糖陽性、好酸球数増加、白血球数増加、ヘモグロビン減少、尿中蛋白陽性、血中クレアチニン増加、血中ブドウ糖増加、血小板数増加、血中クレアチニン減少、血中尿酸増加、好中球百分率増加。１７）．傷害、中毒及び処置合併症：（頻度不明）転倒・転落。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
○トラマドール麻薬拮抗性、μ受容体の部分作動薬。各種癌や術後の鎮痛に用いる。依存性や精神作用が弱い。マウス及びラット（ｉｎｖｉｖｏ）における圧刺激法、熱板刺激法による鎮痛効果はモルヒネの１／５～１／７、ペチジンの約１／２、アミノピリンより数倍高く、ジヒドロコデインと同程度である。酢酸ｗｒｉｔｈｉｎｇ法ではペチジン群に位置する。作用持続時間はペチジンよりはるかに長く、モルヒネとほぼ同等である（マウス・ラットｉｎｖｉｖｏ）。○アセトアミノフェンシクロオキシゲナーゼ阻害作用は殆どなく、視床下部の体温調節中枢に作用して皮膚血管を拡張させて体温を下げる。鎮痛作用は視床と大脳皮質の痛覚閾値をたかめることによると推定される。
臨床成績
該当データなし