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医療用医薬品検索データ協力：伊藤忠商事株式会社
スプレンジール錠２．５ｍｇ
| 一般名 | フェロジピン錠 |
|---|---|
| YJコード | 2149035F1025 |
| 剤型・規格 | 錠剤・２．５ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 13.20円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
高血圧症。
用法・用量
フェロジピンとして１回２．５～５ｍｇを１日２回朝夕経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、効果不十分な場合には、１回１０ｍｇを１日２回まで増量することができる。
使用上の注意情報
（禁忌）１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［動物実験で催奇形作用が報告されている］。２．心原性ショックの患者［血圧低下により症状が悪化する恐れがある］。３．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（慎重投与）１．大動脈弁狭窄、僧帽弁狭窄のある患者［血管拡張作用により過度の血圧降下が起こる恐れがある］。２．肝機能障害のある患者［血中濃度が上昇することがある］。３．高齢者［過度の降圧により脳梗塞等が起こる恐れがある］。（重要な基本的注意）１．カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行う。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意する。２．本剤の投与により、まれに過度の血圧低下（眩暈、ふらつき、失神等）を起こす恐れがあるので、そのような場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行う。３．降圧作用に基づく眩暈等が現れることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させる。（相互作用）本剤は、主として肝代謝酵素ＣＹＰ３Ａ４で代謝される。併用注意：１．他の降圧剤（トリクロルメチアジド、カプトプリル等）［相互に作用を増強する恐れがある（薬理作用が異なる降圧剤の併用により降圧作用が増強される）］。２．メトプロロール酒石酸塩［メトプロロールの血中濃度が上昇することがある（本剤の血管拡張作用により肝血流量を増加させ、メトプロロールの初回通過による消失を減少させると考えられている）］。３．ジゴキシン［ジゴキシンの血中濃度が上昇することがある（本剤がジゴキシンの腎クリアランスを低下させることにより、ジゴキシンの血中濃度を上昇させる）］。４．シメチジン、エリスロマイシン、イトラコナゾール［本剤の血中濃度が上昇し作用が増強することがある（シメチジン、エリスロマイシン、イトラコナゾールが本剤の代謝酵素を阻害することにより、本剤の血中濃度を上昇させる）］。５．フェニトイン、カルバマゼピン、バルビツール酸誘導体［本剤の血中濃度が低下し本剤の作用が減弱することがある（フェニトイン、カルバマゼピン、バルビツール酸誘導体が本剤の代謝酵素を誘導することにより、本剤の血中濃度を低下させる）］。６．リファンピシン［他のカルシウム拮抗剤＜ニフェジピン等＞の作用が減弱することが報告されている（リファンピシンが代謝酵素を誘導することにより、ニフェジピン等の血中濃度を低下させる）］。７．ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤（リトナビル、サキナビル等）［本剤の血中濃度が上昇し作用が増強する恐れがある（ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤は主としてＣＹＰ３Ａ４で代謝を受け、本剤も主として同酵素で代謝を受けるため、競合的阻害により、本剤の血中濃度を上昇させる）］。８．タクロリムス［タクロリムスの血中濃度が上昇し作用が増強する恐れがあるので、患者の状態を注意深く観察し、必要に応じてタクロリムスの用量を調節する（本剤とタクロリムスが同一の代謝酵素で代謝されるため、競合的阻害により、タクロリムスの血中濃度を上昇させる）］。９．グレープフルーツジュース［本剤の血中濃度が上昇したとの報告があるので、患者の状態を注意深く観察し、過度の血圧低下等の症状が認められた場合には、本剤を減量するなど適切な処置を行い、またグレープフルーツジュースとの同時服用をしないよう指導する（グレープフルーツジュースに含まれる成分が本剤の小腸での代謝（ＣＹＰ３Ａ４）を抑制し、クリアランスを低下させるためと考えられている）］。１０．セイヨウオトギリソウ＜セント・ジョーンズ・ワート＞含有食品（Ｓｔ．Ｊｏｈｎ’ｓＷｏｒｔ）［本剤の代謝が促進され血中濃度が低下する恐れがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意する（セイヨウオトギリソウが本剤の代謝酵素（ＣＹＰ３Ａ４）を誘導すると考えられる）］。（高齢者への投与）高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている（脳梗塞等が起こる恐れがある）。また、高齢者では本剤の血中濃度が上昇することが知られているので、過度の降圧を避けるため、低用量（例えば、１回２．５ｍｇを１日２回）から投与を開始し、患者の状態、血圧を観察しながら用量を調節する（過度の降圧を生じた場合の処置については、「過量投与」の項参照）。（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）１．妊婦等：妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない［動物実験で催奇形作用が報告されている］。２．授乳婦：授乳中の婦人に投与することを避け、やむをえず投与する場合には授乳を中止させる［動物実験で母乳中へ移行することが報告されている］。（小児等への投与）小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。（過量投与）本剤の過量投与により著明な低血圧、ときに徐脈を伴う過度の末梢血管拡張を起こす可能性がある。過量投与による重篤な低血圧が発現した場合には補液等の対症療法を行う。また、過量投与による徐脈に対してはアトロピン硫酸塩水和物の静脈内投与を考慮する。なお、過量投与時、本剤は血液透析によって除去できない。（適用上の注意）薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
副作用
承認時までの調査（８２０例）及び市販後の使用成績調査（２，９７０例）の安全性評価対象合計３，７９０例中４５３例（１２．０％）に７５７件の臨床検査値異常を含む副作用が発現した。主な副作用は、ほてり１２０件（３．２％）、頭痛・頭重８２件（２．２％）、動悸５９件（１．６％）、眩暈・ふらつき５７件（１．５％）等であった。また、高齢者（６５歳以上）への使用経験１，７２６例における副作用発現症例は１６５例（９．６％）であり、その内訳はほてり３５件（２．０％）、眩暈・ふらつき２０件（１．２％）等であった（再審査終了時）。１．重大な副作用血管浮腫（０．１％未満）：血管浮腫が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。２．その他の副作用１）．肝臓：（０．１～１％未満）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、Ａｌ－Ｐ上昇、ＬＤＨ上昇［このような症状が現れた場合には投与を中止する］。２）．腎臓：（０．１～１％未満）ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇。３）．血液：（０．１～１％未満）貧血［このような症状が現れた場合には投与を中止する］。４）．循環器：（１～５％未満）ほてり、動悸、（０．１～１％未満）胸部圧迫感、頻脈、血圧低下、（０．１％未満）息切れ。５）．精神神経系：（１～５％未満）頭痛・頭重、眩暈・ふらつき、（０．１～１％未満）倦怠感、眠気、（０．１％未満）いらいら感、（頻度不明）知覚異常。６）．消化器：（０．１～１％未満）嘔気・嘔吐、便秘、胃部不快感、腹痛、口渇、（０．１％未満）胃もたれ、胸やけ、食欲低下、下痢。７）．過敏症：（０．１～１％未満）発疹、（０．１％未満）そう痒、（頻度不明）蕁麻疹、光線過敏症、白血球破砕性血管炎［このような症状が現れた場合には投与を中止する］。８）．口腔：（０．１％未満）歯肉炎、（頻度不明）歯肉肥厚［このような症状が現れた場合には投与を中止する］。９）．その他：（０．１～１％未満）末梢性浮腫、肩こり、頻尿、ＣＫ上昇（ＣＰＫ上昇）、総コレステロール上昇、トリグリセリド上昇、（０．１％未満）こむらがえり、脱力感、手指振戦、咳嗽、喉違和感、発汗、流涙、眼球充血、血清カリウム低下、（頻度不明）関節痛、筋肉痛、発熱、勃起不全・性機能障害。発現頻度は、承認時までの調査及び使用成績調査の合計より算出した。なお、承認時及び使用成績調査で認められなかった副作用については頻度不明とした。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
血管平滑筋のカルシウムチャンネルを阻害することにより、末梢血管を拡張して降圧作用をもたらす。１．降圧作用（１）単回経口投与したとき、用量依存的に高血圧自然発症ラットの血圧を下降させた。また連続経口投与においても、投薬期間を通じて安定した降圧効果が持続し、休薬後に急激な血圧上昇は認められなかった。（２）ＤＯＣＡ／Ｓａｌｔ型高血圧ラット、腎性高血圧ラット及び腎性高血圧イヌにおいても降圧効果が認められた。（３）本態性高血圧症患者に、２．５～１０ｍｇを１日２回経口投与したとき、血圧の日内変動指標（変動幅及び日内較差）に影響を及ぼさず、２４時間にわたり安定した降圧効果を示した。２．血行動態に及ぼす作用（１）麻酔ブタに静脈内投与したとき、用量依存的な左心室収縮期圧及び全身血管抵抗の減少がみられた。このとき、心拍数、心拍出量、心筋収縮性、左心室拡張終期圧にはほとんど変化は認められなかった。（２）高血圧症患者に５ｍｇを単回経口投与したとき、血圧の下降及び心拍数の増加に伴い、末梢血管抵抗の減少、心係数の増加及び肺動脈楔入圧の低下が認められた。３．冠循環に及ぼす作用（１）麻酔イヌに静脈内投与したとき、冠血管抵抗は用量依存的に減少した。（２）麻酔ブタに静脈内投与したとき、冠血管抵抗は用量依存的に減少した。このとき、冠動脈左前下行枝の血流量は増加し、また冠静脈の酸素含有量の増大は、特に２．６μｇ／ｋｇ以上で顕著であった。４．血管及び臓器に及ぼす作用（１）Ｋ＋により脱分極したラットの大動脈標本及び大腿動脈標本でのＣａ２＋誘発血管収縮を用量依存的に抑制した。腸間膜動脈標本においてＫ＋及びノルアドレナリンによる血管収縮を用量依存的に抑制した。（２）ラット門脈の自発収縮活動及びラット左心室の電気的な刺激による律動乳頭筋の最大収縮力に対して、用量依存的な抑制を示した。このとき、心筋での負の変力作用を示さない濃度で血管平滑筋を弛緩させた。（３）１５ヵ月齢の高血圧自然発症ラットの血圧上昇及び左心室重量体重比を減少させた。５．その他の作用（１）脳循環に及ぼす作用パンクロニウム臭化物で不動化した無麻酔イヌに静脈内投与したとき、平均血圧は用量依存的に低下し、脳血流量は増加した。（２）腎臓に対する作用無麻酔高血圧自然発症ラットに静脈内投与したとき、腎血流量、糸球体濾過量、尿量、尿中Ｎａ排泄量は増加した。（３）脂質に対する作用ウサギに１％コレステロール添加飼料を給餌し、同時に本剤を１０週間皮下投与したとき、胸部大動脈壁のコレステロール沈着は軽減した。
臨床成績
高血圧症を対象とした臨床試験での降圧率（判定不能例を除く）は次表のとおりである。また、二重盲検比較試験において本剤の有用性が確認されている。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－疾患名降圧率本態性高血圧症（軽症～中等症）８６．８％（３５５／４０９）重症高血圧症８４．０％（２１／２５）腎障害を伴う高血圧症７４．２％（２３／３１）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－