カルベジロール錠１．２５ｍｇ「Ｍｅ」

後発品（加算対象外）

一般名	カルベジロール１．２５ｍｇ錠
YJコード	2149032F3113
剤型・規格	錠剤・１．２５ｍｇ１錠
薬価	10.10円
製薬会社
添付文書

添付文書

効能・効果

用法・用量

使用上の
注意情報

副作用

薬効薬理、
臨床成績

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効能・効果

次の状態で、アンジオテンシン変換酵素阻害薬、利尿薬、ジギタリス製剤等の基礎治療を受けている患者：虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全。

用法・用量

カルベジロールとして、１回１．２５ｍｇ、１日２回食後経口投与から開始する。１回１．２５ｍｇ、１日２回の用量に忍容性がある場合には、１週間以上の間隔で忍容性をみながら段階的に増量し、忍容性がない場合は減量する。用量の増減は必ず段階的に行い、１回投与量は１．２５ｍｇ、２．５ｍｇ、５ｍｇ又は１０ｍｇのいずれかとし、いずれの用量においても、１日２回食後経口投与とする。維持量として１回２．５～１０ｍｇを１日２回食後経口投与する。なお、年齢、症状により、開始用量は更に低用量としてもよい。また、患者の本剤に対する反応性により、維持量は適宜増減する。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
１．褐色細胞腫の患者では、単独投与により急激に血圧が上昇する恐れがあるので、α遮断薬で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断薬を併用する。
２．慢性心不全を合併する本態性高血圧症、腎実質性高血圧症、狭心症又は頻脈性心房細動の患者では、慢性心不全の用法・用量に従う。
３．慢性心不全の場合：
１）．慢性心不全患者に投与する場合には、必ず１回１．２５ｍｇ又は更に低用量の、１日２回投与から開始し、忍容性及び治療上の有効性を基に個々の患者に応じて維持量を設定する。
２）．本剤の投与初期及び増量時は、心不全の悪化、浮腫、体重増加、眩暈、低血圧、徐脈、血糖値変動、及び腎機能悪化が起こりやすいので、観察を十分に行い、忍容性を確認する。
３）．本剤の投与初期又は増量時における心不全や体液貯留の悪化（浮腫、体重増加等）を防ぐため、本剤の投与前に体液貯留の治療を十分に行う。心不全の悪化や体液貯留悪化（浮腫、体重増加等）がみられ、利尿薬増量で改善がみられない場合には本剤を減量又は中止する。低血圧、眩暈などの症状がみられ、アンジオテンシン変換酵素阻害薬の減量や利尿薬の減量により改善しない場合には本剤を減量する。高度徐脈を来した場合には、本剤を減量し、また、これら症状が安定化するまで本剤を増量しない。
４）．本剤を中止する場合には、急に投与を中止せず、原則として段階的に半量ずつ、２．５ｍｇ又は１．２５ｍｇ、１日２回まで１～２週間かけて減量し中止する。
５）．２週間以上休薬した後、投与を再開する場合には、「用法・用量」の項に従って、低用量から開始し、段階的に増量する。

使用上の注意情報

（警告）
慢性心不全患者に使用する場合には、慢性心不全治療の経験が十分にある医師のもとで使用する。
（禁忌）
１．気管支喘息、気管支痙攣の恐れのある患者［気管支筋を収縮させることがあるので喘息症状の誘発、悪化を起こす恐れがある］。
２．糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［心筋収縮力の抑制が増強される恐れがある］。
３．高度徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック＜２～３度＞、洞房ブロックのある患者［症状が悪化する恐れがある］。
４．心原性ショックの患者［循環不全症が悪化する恐れがある］。
５．強心薬を静脈内投与する必要のある心不全患者又は血管拡張薬を静脈内投与する必要のある心不全患者［心収縮力抑制作用により、心不全が悪化する恐れがある］。
６．非代償性心不全患者［心収縮力抑制作用により、心不全が悪化する恐れがある］。
７．肺高血圧による右心不全のある患者［心拍出量が抑制され症状が悪化する恐れがある］。
８．未治療の褐色細胞腫の患者。
９．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
１０．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
（慎重投与）
１．特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、絶食状態、栄養状態不良の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクしやすいので血糖値に注意する］。
２．糖尿病を合併した慢性心不全患者［血糖値が変動する恐れがある］。
３．重篤な肝機能障害のある患者［血中濃度が上昇するので、投与量を減ずるか投与間隔をあけて使用し、また、肝機能が悪化する恐れがある］。
４．重篤な腎機能障害のある患者［血中濃度の上昇が報告されており、また、特に慢性心不全の患者では腎機能が悪化する恐れがある］。
５．房室ブロック＜１度＞のある患者［房室伝導時間が延長し、症状が悪化する恐れがある］。
６．徐脈のある患者［症状が悪化する恐れがある］。
７．末梢循環障害のある患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）［末梢血管の拡張を抑制し、症状を悪化させる恐れがある］。
８．過度に血圧の低い患者［血圧を更に低下させる恐れがある］。
９．高齢者。
（重要な基本的注意）
１．投与が長期にわたる場合は、心機能検査（脈拍、血圧、心電図、Ｘ線等）を定期的に行う。また、徐脈となったとき及び低血圧を起こした場合には、ショックに至る例も報告されているので、観察を十分に行い本剤を減量又は中止し、必要に応じアトロピン硫酸塩、ドブタミン塩酸塩、イソプレナリン塩酸塩、アドレナリン等を使用する。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意する。
２．狭心症などの虚血性心疾患を有する患者において、本剤の投与を急に中止した場合、狭心症発作の頻発・狭心症発作の悪化、まれに心筋梗塞及び短時間に過度の突然の血圧上昇を起こす可能性があるので、中止を要する場合は原則として１～２週間かけて段階的に減量し、観察を十分に行い、虚血性心疾患以外の患者についても同様の注意をする（特に高齢者）。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう説明する。
３．手術前４８時間は投与しないことが望ましい。
４．甲状腺中毒症の患者では急に投与を中止すると、症状を悪化させることがあるので中止を要する場合は原則として１～２週間かけて段階的に減量し、観察を十分に行う。
５．眩暈・ふらつきが現れることがあるので、本剤投与中の患者（特に投与初期や増量時）には、自動車の運転等危険を伴う機械の作業をしないように注意させる。
６．心不全を合併する頻脈性心房細動患者では本剤投与により心不全を悪化させる可能性があるので、臨床症状に注意し、心機能検査（脈拍、血圧、心電図、Ｘ線等）を行う等、観察を十分に行う。
７．慢性心不全の場合：
１）．重症慢性心不全患者に対する本剤の投与は特に慎重な管理を要するので、本剤の投与初期及び増量時は入院下で行う。
２）．左室収縮機能障害の原因解明に努め、可逆的な左室収縮機能障害については、原因除去あるいは他の治療も考慮する。
（相互作用）
併用注意：
１．交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤（レセルピン等）［交感神経系に対し、過剰の抑制を来すことがあるので、用量を調節する（相互に交感神経抑制作用を増強すると考えられている）］。
２．血糖降下薬［血糖降下作用が増強されることがある（非選択性β遮断薬はカテコールアミンと競合的に拮抗することにより、肝臓での糖新生を抑制すると考えられている）］。
３．カルシウム拮抗薬（ベラパミル塩酸塩等）［相互に作用が増強され心不全や低血圧を引き起こすことがある（相互に心収縮力・刺激伝導系の抑制作用、血圧低下作用を増強すると考えられている）］。
４．ヒドララジン塩酸塩［本剤の作用が増強される恐れがある（ヒドララジン塩酸塩により、本剤の肝初回通過効果が減少し、血中濃度が上昇する可能性がある）］。
５．クロニジン塩酸塩［クロニジン塩酸塩中止後のリバウンド現象を増強する可能性があるので、クロニジン塩酸塩から本剤へ変更する場合、クロニジン塩酸塩を中止した数日後から本剤を投与し、また、本剤中止後数日間はクロニジン塩酸塩を中止しない（クロニジン塩酸塩中止により末梢でのノルアドレナリン遊離が増加するが、β遮断薬併用の場合、ノルアドレナリンの作用のうち、α刺激作用が優位になり、急激な血圧上昇を起こすと考えられている）］。
６．クラス１抗不整脈薬（ジソピラミド、プロカインアミド塩酸塩等）［過度の心機能抑制作用が現れることがあるので、用量を調節する（相互に心機能抑制作用を増強すると考えられている）］。
７．アミオダロン塩酸塩［心刺激伝導抑制障害＜徐脈・心停止等＞が現れる恐れがあるので、定期的な心電図モニターを実施する（アミオダロン塩酸塩により、本剤の肝初回通過効果が減少し、血中濃度が上昇する可能性がある）］。
８．シクロスポリン［シクロスポリンの血中濃度が上昇する恐れがあるので、用量を調節する（機序不明）］。
９．リファンピシン［本剤の作用が減弱される恐れがある（リファンピシンにより、薬物代謝酵素Ｐ４５０（主にＣＹＰ３Ａ４）が誘導され、本剤の代謝が亢進し、血中濃度が低下すると考えられている）］。
１０．シメチジン、選択的セロトニン再取り込み阻害剤（パロキセチン塩酸塩等）［本剤の作用が増強される恐れがある（これらの薬剤により、薬物代謝酵素Ｐ４５０が阻害され、本剤の代謝が抑制される結果、血中濃度が上昇すると考えられている）］。
１１．ジギタリス製剤（ジゴキシン等）［心刺激伝導抑制障害＜徐脈・房室ブロック等＞が現れる恐れがあり、ジギタリスの濃度が上昇し中毒症状が発現する可能性もあるので、用量を調節する（相互に刺激伝導抑制作用を増強する可能性があり、また、ジギタリスの生物学的利用率が上昇し、血中濃度が上昇すると考えられている）］。
１２．利尿降圧剤［降圧作用が増強することがあるので、併用する場合は用量に注意する（相加的に降圧作用を増強させる）］。
１３．交感神経刺激剤：
１）．交感神経刺激剤（アドレナリン等）［相互の薬剤の効果が減弱する（本剤のβ遮断作用により、アドレナリンの作用が抑制され、また、アドレナリンのβ刺激作用により本剤のβ遮断作用が抑制される）］。
２）．交感神経刺激剤（アドレナリン等）［血圧上昇、徐脈が現れることがある（本剤のβ遮断作用により、α刺激作用が優位になると考えられている）］。
１４．非ステロイド性消炎鎮痛剤［本剤の降圧作用が減弱する恐れがある（非ステロイド性消炎鎮痛剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成・遊離を阻害する）］。
（高齢者への投与）
本剤は主として肝臓で代謝される薬剤であり、重篤な肝機能障害患者で血中濃度の上昇が認められているので、高齢者では肝機能が低下していることが多いため血中濃度が上昇する恐れがあり、また過度な降圧は好ましくないとされている（脳梗塞等が起こる恐れがある）ことから、高齢者に使用する場合は低用量から投与を開始するなど、患者の状態を十分観察しながら慎重に投与することが望ましい。特に高齢の重症慢性心不全患者では、本剤の副作用が生じやすいので注意する。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、また、ラットにおける妊娠前及び妊娠初期投与試験において、臨床用量の約９００倍（３００ｍｇ／ｋｇ）で黄体数減少及び骨格異常（１３肋骨の短小）の増加が報告されている］。
２．授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせる［動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されている］。
（小児等への投与）
小児等に対する安全性及び有効性は確立していない［低出生体重児、新生児には使用経験がなく、乳児、幼児及び小児には使用経験が少ない］。重症心不全を有する幼児及び重症心不全を有する小児において、本剤の投与により重篤な低血糖症状が現れ、死亡に至った例も報告されている。
（過量投与）
１．症状：過量投与により、重症低血圧、徐脈、心不全、心原性ショック、心停止に至る恐れがあり、また、呼吸器障害、気管支痙攣、嘔吐、意識障害、全身痙攣発作を来す恐れがある。
２．処置：過量投与の場合は、本剤を中止し、必要に応じて胃洗浄等により薬剤の除去を行うとともに、次のような処置を行う（なお、本剤は血液透析により除去されにくい）。
１）．過量投与時の過度の徐脈：アトロピン硫酸塩、イソプレナリン塩酸塩等の投与や心臓ペーシングを適用する。
２）．過量投与時の心不全、低血圧：強心薬、昇圧薬、輸液等の投与や補助循環を適用する。
３）．過量投与時の気管支痙攣：β２刺激薬を静注又はアミノフィリンを静注する。
４）．過量投与時の痙攣発作：ジアゼパムを徐々に静注する。
（適用上の注意）
薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
（取扱い上の注意）
安定性試験：包装製品を用いた加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）の結果、カルベジロール錠１．２５ｍｇ「Ｍｅ」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
１．重大な副作用（頻度不明）
１）．次記の重大な循環器系副作用が現れることがあるので、心機能検査（脈拍、血圧、心電図、Ｘ線等）を定期的に行い、このような症状が現れた場合には減量又は投与を中止し、適切な処置を行う：（１）高度徐脈、（２）ショック、（３）完全房室ブロック、（４）心不全、（５）心停止。
２）．肝機能障害、黄疸：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、γ－ＧＴＰ上昇等を伴う肝機能障害や黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
３）．急性腎不全：急性腎不全が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
４）．中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
５）．アナフィラキシー：アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
２．その他の副作用：次記の副作用が現れることがあるので、異常が認められた場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処置を行う。
１）．過敏症：（頻度不明）そう痒感、発疹等。
２）．循環器：（頻度不明）徐脈、動悸、頻脈、心房細動、期外収縮、房室ブロック、脚ブロック、低血圧、血圧上昇、四肢冷感、心胸比増大、狭心症、顔面潮紅。
３）．呼吸器：（頻度不明）喘息様症状、呼吸困難、息切れ、咳嗽、鼻閉。
４）．精神神経系：（頻度不明）眩暈、不眠、頭痛、眠気、注意力低下、失神、抑うつ、異常感覚（四肢のしびれ感等）、幻覚。
５）．消化器：（頻度不明）悪心、胃部不快感、便秘、下痢、食欲不振、腹痛、嘔吐。
６）．代謝：（頻度不明）血糖値上昇、尿糖、ＬＤＨ上昇、総コレステロール上昇、ＣＫ上昇（ＣＰＫ上昇）、糖尿病悪化、Ａｌ－Ｐ上昇、尿酸上昇、カリウム上昇、ナトリウム低下、カリウム低下、低血糖、トリグリセリド上昇。
７）．肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）等。
８）．腎臓・泌尿器：（頻度不明）腎機能障害（ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇等）、蛋白尿、尿失禁、頻尿。
９）．血液：（頻度不明）貧血、血小板減少、白血球減少。
１０）．眼：（頻度不明）霧視、涙液分泌減少。
１１）．その他：（頻度不明）浮腫、倦怠感、疲労感、胸痛、耳鳴、脱力感、勃起不全、疼痛、発汗、口渇。

薬効薬理、臨床成績

薬効薬理

カルベジロールは交感神経α１及びβ受容体拮抗薬であり、主にβ遮断作用により血圧を下げる。β遮断薬の投与により内因性カテコールアミンのα１作用が強まり血管収縮が起こることがあるので、これを抑制するためにα１遮断作用を付加している。

臨床成績

該当データなし