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レボセチリジン塩酸塩錠５ｍｇ「明治」
| 一般名 | レボセチリジン塩酸塩錠 |
|---|---|
| YJコード | 4490028F1205 |
| 剤型・規格 | 錠剤・５ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 18.80円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１．成人：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症。２．小児：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒。
用法・用量
１．成人：レボセチリジン塩酸塩として１回５ｍｇを１日１回、就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は１日１０ｍｇとする。２．小児：７歳以上１５歳未満の小児にはレボセチリジン塩酸塩として１回２．５ｍｇを１日２回、朝食後及び就寝前に経口投与する。＜用法・用量に関連する使用上の注意＞腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、次のとおり投与量の調節が必要である（なお、クレアチニンクリアランスが１０ｍＬ／ｍｉｎ未満の患者への投与は禁忌である）［成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安（外国人データ）：クレアチニンクリアランス≧８０ｍＬ／ｍｉｎ：推奨用量５ｍｇを１日に１回、クレアチニンクリアランス５０～７９ｍＬ／ｍｉｎ：推奨用量２．５ｍｇを１日に１回、クレアチニンクリアランス３０～４９ｍＬ／ｍｉｎ：推奨用量２．５ｍｇを２日に１回、クレアチニンクリアランス１０～２９ｍＬ／ｍｉｎ：推奨用量２．５ｍｇを週に２回（３～４日に１回）］。腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整する。
使用上の注意情報
（禁忌）１．本剤の成分又はピペラジン誘導体（セチリジン、ヒドロキシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある患者。２．重度腎障害（クレアチニンクリアランス１０ｍＬ／ｍｉｎ未満）のある患者［高い血中濃度が持続する恐れがある］。（慎重投与）１．腎障害のある患者［高い血中濃度が持続する恐れがある］。２．肝障害のある患者［高い血中濃度が持続する恐れがある］。３．高齢者［高い血中濃度が持続する恐れがある］。４．てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣を発現する恐れがある］。（重要な基本的注意）１．眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意する。２．本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。３．本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意する。（相互作用）併用注意：１．テオフィリン［テオフィリンの薬物動態に変化はないが、セチリジン塩酸塩との併用によりセチリジン塩酸塩の曝露量の増加が報告されている（機序は明らかではないが、セチリジン塩酸塩のクリアランスが１６％減少する）］［ラセミ体であるセチリジンのＲ－エナンチオマーがレボセチリジンである］。２．リトナビル［セチリジン塩酸塩との併用によりセチリジン塩酸塩の曝露量の増加＜４０％＞及びセチリジン塩酸塩との併用によりリトナビル曝露量のわずかな変化＜－１１％＞が報告されている（リトナビルによりセチリジン塩酸塩の腎排泄が阻害される可能性が考えられる）］［ラセミ体であるセチリジンのＲ－エナンチオマーがレボセチリジンである］。３．中枢神経抑制剤、アルコール［中枢神経系に影響を与える可能性があるため、中枢神経抑制剤あるいはアルコールと併用する際は注意する（中枢神経抑制作用が増強される可能性がある）］。４．ピルシカイニド塩酸塩水和物［セチリジン塩酸塩との併用により両剤の血中濃度が上昇し、セチリジン塩酸塩との併用によりピルシカイニド塩酸塩水和物の副作用が発現したとの報告がある（機序は明らかではない）］［ラセミ体であるセチリジンのＲ－エナンチオマーがレボセチリジンである］。（高齢者への投与）本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続する恐れがあるので、低用量（例えば２．５ｍｇ）から投与を開始するなど慎重に投与し、異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行う。（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［動物実験（ラット）で胎盤を通過することが報告されている］。２．授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせる［セチリジン塩酸塩において、ヒト乳汁中へ移行することが報告されている（ラセミ体であるセチリジンのＲ－エナンチオマーがレボセチリジンである）］。（小児等への投与）低出生体重児、新生児、乳児又は７歳未満の小児に対する安全性は確立していない（国内における使用経験はない）。（臨床検査結果に及ぼす影響）本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する３～５日前より本剤の投与を中止することが望ましい。（過量投与）１．徴候、症状：本剤の過量投与により傾眠傾向が現れることがある。過量投与時、特に小児では激越、落ち着きのなさが現れることがある。２．処置：過量投与時、必要に応じ対症療法を行う（本剤の特異的な解毒剤はない、また本剤は透析で除去されない）。（適用上の注意）薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。（取扱い上の注意）安定性試験：加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）の結果より、本剤は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。
副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。１．重大な副作用（頻度不明）１）．ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。２）．痙攣：異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。３）．肝機能障害、黄疸：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、γ－ＧＴＰ上昇、ＬＤＨ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。４）．血小板減少：血小板減少が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。２．その他の副作用：次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行う。１）．精神神経系：（頻度不明）眠気、倦怠感、頭痛、頭重感、ふらふら感、しびれ感、眩暈、浮遊感、不眠、振戦、抑うつ、激越、攻撃性、傾眠、疲労、無力症、睡眠障害、錯感覚、幻覚、自殺念慮、失神、＊健忘、＊不随意運動、＊意識消失［＊：セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用］、悪夢。２）．消化器：（頻度不明）口渇、嘔気、食欲不振、胃不快感、下痢、消化不良、腹痛、腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎、腹部膨満感、食欲亢進。３）．循環器：（頻度不明）動悸、血圧上昇、不整脈（＊房室ブロック、期外収縮、頻脈、＊発作性上室性頻拍、心房細動）［＊：セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用］。４）．血液：（頻度不明）＊好酸球増多、好中球減少、＊リンパ球増多、白血球増多、白血球減少、＊単球増多、＊血小板増加、＊血小板減少［＊：セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用］。５）．過敏症：（頻度不明）発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう痒感、血管浮腫、多形紅斑、薬疹。６）．眼：（頻度不明）結膜充血、霧視、視覚障害、眼球回転発作。７）．肝臓：（頻度不明）ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、総ビリルビン上昇、Ａｌ－Ｐ上昇。８）．腎臓・泌尿器：（頻度不明）＊尿蛋白、ＢＵＮ上昇、＊尿糖、＊ウロビリノーゲン異常、頻尿、＊血尿、排尿困難、尿閉、＊遺尿［＊：セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用］。９）．その他：（頻度不明）耳鳴、月経異常、胸痛、ほてり、息苦しさ、関節痛、手足のこわばり、嗅覚異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛、呼吸困難。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
レボセチリジンは、ラセミ体であるセチリジンのＲ‐エナンチオマーであり、セチリジンと同様に、持続性選択ヒスタミンＨ１受容体拮抗・アレルギー性疾患治療薬である。（１）ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用ヒスタミンＨ１受容体に選択的に結合することにより、ヒスタミンの作用を阻害する。ヒスタミンＨ１受容体に対する親和性はセチリジンよりも約２倍高い。ヒスタミンＨ２、ヒスタミンＨ３、アドレナリン、ドパミン、アセチルコリン、セロトニンの各受容体に対する親和性は低い（ヒト、ラット、モルモット）。摘出臓器（モルモット気管）のヒスタミン反応を濃度依存的に抑制した。また、ヒスタミン誘発皮膚反応における膨疹及び発赤抑制作用は投与後１時間から認められ、投与後３２時間まで持続した（ヒト）。（２）好酸球に対する作用Ｉｎｖｉｔｒｏにおいて、エオタキシン刺激による好酸球の血管内皮細胞間隙遊走を抑制した（ヒト）。（３）細胞接着分子産生抑制作用花粉抗原刺激による皮膚血管内皮細胞からのＶＣＡＭ‐１産生を抑制した（ヒト）。
臨床成績
レボセチリジン塩酸塩の海外臨床成績（１）レボセチリジン塩酸塩とセチリジン塩酸塩の比較試験季節性アレルギー性鼻炎患者を対象として、レボセチリジン塩酸塩５ｍｇ群とセチリジン塩酸塩１０ｍｇ群の臨床的同等性を検討するためのプラセボ対照二重盲検比較試験を実施した。主要評価項目である４症状（くしゃみ発作、鼻汁、鼻のそう痒及び眼のそう痒）の合計スコアの平均値の差は－０．１２であり、レボセチリジン塩酸塩５ｍｇ群とセチリジン塩酸塩１０ｍｇ群は臨床的に同等であることが示された。また、両剤はプラセボ群に比較して有意に４症状の合計スコアを改善した。表５４症状の合計スコアによる同等性分析（ＰｅｒＰｒｏｔｏｃｏｌ解析集団）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－期間投与群症例数平均値調整済み平均値調整済み平均値の差＊（９０％ＣＩ）投与前レボセチリジン５ｍｇセチリジン１０ｍｇ２８１２７８７．９１７．８１－－全治療期間レボセチリジン５ｍｇセチリジン１０ｍｇ２８０２７８４．０３３．８７４．００３．８９－０．１２（－０．４１、０．１７）４症状の合計スコアの調整済み平均値の差の９０％ＣＩがセチリジン１０ｍｇの４症状の合計スコアの平均値から算出した２０％の範囲（－０．７８、０．７８）に含まれた。＊：セチリジン１０ｍｇの調整済み平均値からレボセチリジン５ｍｇの調整済み平均値を減じた。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－（２）アレルギー性鼻炎に対する臨床効果季節性アレルギー性鼻炎患者を対照としたプラセボ対照二重盲検比較試験においてレボセチリジン塩酸塩５ｍｇを１日１回、２週間投与した。また、通年性アレルギー性鼻炎患者を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において、レボセチリジン塩酸塩５ｍｇを１日１回、６週間投与した。その結果、季節性アレルギー性鼻炎及び通年性アレルギー性鼻炎患者に対し、レボセチリジン塩酸塩５ｍｇ群はプラセボ群に比し主要評価項目とした４症状（くしゃみ発作、鼻汁、鼻のそう痒及び眼のそう痒）の合計スコアを有意に改善した。表６４症状の合計スコアの平均値－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－対象患者投与群症例数投与前全治療期間調整済み平均値ｐ値＊季節性アレルギー性鼻炎プラセボ１１７８．５０６．０９０．００３５ｍｇ１１８８．４０５．２０通年性アレルギー性鼻炎プラセボ１４２７．４４５．１０＜０．００１５ｍｇ１５０７．６９３．９３＊：共分散分析（共変量：投与群、投与前値、施設）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－（３）慢性特発性蕁麻疹に対する臨床効果慢性特発性蕁麻疹患者を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において、レボセチリジン塩酸塩５ｍｇを１日１回、４週間投与した。その結果、レボセチリジン塩酸塩５ｍｇ群はプラセボ群に比し主要評価項目としたそう痒重症度スコアを有意に改善した。表７そう痒重症度スコアの平均値－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－対象患者投与群症例数投与前全治療期間調整済み平均値ｐ値＊慢性特発性蕁麻疹プラセボ８２２．０６１．５６＜０．００１５ｍｇ８０２．０７０．９４＊：共分散分析（共変量：投与群、投与前値、施設）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－