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注射用カタクロット２０ｍｇ
| 一般名 | オザグレルナトリウム注射用 |
|---|---|
| YJコード | 3999411D1056 |
| 剤型・規格 | 散剤・２０ｍｇ１瓶 |
| 薬価 | 516.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
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添付文書
効能・効果
１．クモ膜下出血術後の脳血管攣縮及び脳血管攣縮に伴う脳虚血症状の改善。２．脳血栓症＜急性期＞に伴う運動障害の改善。
用法・用量
１．クモ膜下出血術後の脳血管攣縮及びこれに伴う脳虚血症状の改善には：オザグレルナトリウムとして１日量８０ｍｇを適当量の電解質液又は糖液に溶解し、２４時間かけて静脈内に持続投与する。投与はクモ膜下出血術後早期に開始し、２週間持続投与することが望ましい。なお、年齢、症状により適宜増減する。２．脳血栓症（急性期）に伴う運動障害の改善には：オザグレルナトリウムとして１回量８０ｍｇを適当量の電解質液又は糖液に溶解し、２時間かけて１日朝夕２回の持続静注を約２週間行う。なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意情報
（禁忌）１．出血している患者：出血性脳梗塞、硬膜外出血、脳内出血又は原発性脳室内出血を合併している患者［出血を助長する可能性がある］。２．重篤な意識障害を伴う大梗塞の患者、脳塞栓症の患者［出血性脳梗塞が発現しやすい］。３．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（原則禁忌）脳塞栓症の恐れのある患者：心房細動、心筋梗塞、心臓弁膜疾患、感染性心内膜炎及び瞬時完成型神経症状を呈する患者［脳塞栓症の患者は出血性脳梗塞が発現しやすい］。（慎重投与）１．出血している患者：消化管出血、皮下出血等［出血を助長する可能性がある］。２．出血の可能性のある患者：脳出血の既往歴のある患者、重症高血圧患者、重症糖尿病患者、血小板減少している患者等［出血を助長する可能性がある］。３．抗血小板剤投与中、血栓溶解剤投与中、抗凝血剤投与中の患者。（重要な基本的注意）本剤の投与により出血性脳梗塞、硬膜外出血、脳内出血を助長する可能性があるので、救急処置のとれる準備を行い投与する（また、臨床症状及びコンピュータ断層撮影による観察を十分に行い、出血が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行う）。（相互作用）併用注意：抗血小板剤（チクロピジン、アスピリン等）、血栓溶解剤（ウロキナーゼ、アルテプラーゼ等）、抗凝血剤（ヘパリン、ワルファリン、アルガトロバン等）［これらの薬剤と併用することにより出血傾向の増強を来す恐れがあるので、観察を十分に行い、減量するなど用量を調節する（本剤は血小板凝集能を抑制するため、類似の作用を持つ薬剤を併用することにより作用を増強する可能性がある）］。（高齢者への投与）一般に高齢者では生理機能が低下しているので慎重に投与する。（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。（小児等への投与）低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。（適用上の注意）調製時：カルシウムを含む輸液での直接溶解は白濁するので避ける（なお、カルシウムを含む輸液（リンゲル液等）を希釈に用いるときは、カルシウムを含まない輸液又は注射用水であらかじめ溶解した後、本剤８０ｍｇあたり３００ｍＬ以上の輸液で希釈する）。
副作用
＜クモ膜下出血術後の脳血管攣縮及びこれに伴う脳虚血症状の改善＞承認時までの調査及び市販後調査において副作用集計の対象となった２，５７９例中２５２例（９．８％）に３１２件の副作用（臨床検査値の異常を含む）が認められた。主なものはＡＳＴ（ＧＯＴ）・ＡＬＴ（ＧＰＴ）上昇等の肝機能障害１１１例（４．３％）、硬膜外血腫・脳内出血・消化管出血・皮下出血等の出血性の副作用１１２件（４．３％）、発疹１１件（０．４％）、発熱９件（０．３％）等であった（再審査終了時）。＜脳血栓症（急性期）に伴う運動障害の改善＞承認時までの調査及び市販後調査において副作用集計の対象となった６，８５１例中２９９例（４．４％）に３８８件の副作用（臨床検査値の異常を含む）が認められた。主なものはＡＳＴ（ＧＯＴ）・ＡＬＴ（ＧＰＴ）上昇等の肝機能障害１４３例（２．１％）、出血性脳梗塞・脳出血・消化管出血・皮下出血等の出血性の副作用８１件（１．２％）、発疹２２件（０．３％）、ＢＵＮ上昇１３件（０．２％）、貧血１１件（０．２％）等であった（再審査終了時）。１．重大な副作用１）．出血：（１）．＜クモ膜下出血術後の脳血管攣縮及びこれに伴う脳虚血症状の改善＞では出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血（１．７％）、消化管出血（０．５％）、皮下出血（０．８％）、血尿（頻度不明）等が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する［血小板凝集能を抑制するため］。（２）．＜脳血栓症＜急性期＞に伴う運動障害の改善＞では出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血（０．５％）、消化管出血（０．１％）、皮下出血（０．１％）、血尿（０．１％）等が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する［血小板凝集能を抑制するため］。２）．ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、喉頭浮腫、冷感等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。３）．肝機能障害、黄疸：著しいＡＳＴ上昇（著しいＧＯＴ上昇）・著しいＡＬＴ上昇（著しいＧＰＴ上昇）等を伴う重症肝機能障害（０．０１％）、黄疸（頻度不明）が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し適切な処置を行う。４）．血小板減少：血小板減少（０．０６％）が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には減量又は投与を中止する。５）．白血球減少、顆粒球減少：白血球減少、顆粒球減少（いずれも頻度不明）が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う（発症時には発熱や悪寒等がみられることが多いので、これらの症状が現れた時は本症を疑い血液検査を行う）。６）．腎機能障害：重篤な腎機能障害（急性腎障害等）が現れることがある（頻度不明）ので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行う（なお、腎機能障害時には血小板減少を伴うことが多い）。２．その他の副作用１）．過敏症：（０．１～３％未満）発疹等、（０．１％未満）蕁麻疹、紅斑、（頻度不明）喘息＜様＞発作、そう痒［発現した場合には投与を中止する］。２）．循環器：（０．１％未満）上室性期外収縮、血圧下降［発現した場合には減量又は投与を中止する］。３）．血液：（０．１～３％未満）貧血。４）．肝臓：（０．１～３％未満）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）・ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、ＬＤＨ上昇、アルカリホスファターゼ上昇等、（０．１％未満）ビリルビン上昇。５）．腎臓：（０．１～３％未満）ＢＵＮ上昇、（０．１％未満）クレアチニン上昇。６）．消化器：（０．１％未満）嘔気、嘔吐、下痢、食欲不振、膨満感。７）．その他：（０．１～３％未満）発熱、（０．１％未満）頭痛、胸内苦悶感、注射部の発赤・腫脹・疼痛、ほてり、悪寒・戦慄、関節炎、ＣＲＰ上昇、（頻度不明）ＣＫ上昇（ＣＰＫ上昇）。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１．作用機序本剤はトロンボキサン合成酵素を選択的に阻害してトロンボキサンＡ２の産生を抑制し、プロスタサイクリンの産生を促進して、両者のバランス異常を改善するとともに血小板凝集抑制作用を示す。さらに、脳血管攣縮及び脳血流量の低下を抑制し、脳の微小循環障害やエネルギー代謝異常を改善して、クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状を改善すること並びに脳血栓症急性期に伴う運動障害を改善する。２．薬理作用（１）トロンボキサンＡ２（ＴＸＡ２）、プロスタサイクリン（ＰＧＩ２）の産生に対する作用１）健康成人に静脈内持続投与（１μｇ／ｋｇ／分、３時間）すると、ＴＸＡ２の産生が著明に抑制され、ＰＧＩ２の産生促進傾向が認められる。２）脳血栓症患者に静脈内持続投与（８０ｍｇ、２時間）すると、ＴＸＡ２の産生が著明に抑制され、ＰＧＩ２の産生促進が認められる。３）ラット中大脳動脈閉塞・再開通モデルに閉塞後静脈内持続注入（１００μｇ／ｋｇ／分）すると、再開通後の血漿中ＰＧＩ２／ＴＸＡ２濃度比の低下を改善する。（２）アラキドン酸代謝酵素に対する作用ウサギ及びヒト血小板のＴＸＡ２合成酵素に対し強い阻害作用を示す（ｉｎｖｉｔｒｏ）。一方、シクロオキシゲナーゼ、ＰＧＩ２合成酵素、ＰＧＥ２イソメラーゼ及び１２‐リポキシゲナーゼに対しては影響を及ぼさない（ｉｎｖｉｔｒｏ）。（３）血小板凝集に対する作用ウサギ多血小板血漿におけるアラキドン酸及びコラーゲンによる凝集を１０の－５乗～１０の－４乗Ｍで濃度依存的に抑制し、また、ヒト多血小板血漿におけるアラキドン酸、コラーゲン及びＡＤＰによる凝集並びに血小板からのセロトニン遊離を抑制する（ｉｎｖｉｔｒｏ）。（４）サイクリックＡＭＰ産生に対する作用１０の－４乗Ｍを添加したウサギ多血小板血漿をアラキドン酸で刺激すると、血小板中サイクリックＡＭＰが増加する（ｉｎｖｉｔｒｏ）。（５）脳血管攣縮及び脳血流量に対する作用１）脳血栓症患者に静脈内投与すると、白質脳血流量が増加する。２）自家血を大槽内に注入したイヌのクモ膜下出血モデルに静脈内持続投与又は大槽内に直接注入すると、脳底動脈の攣縮及び脳血流量の低下を著明に抑制する。３）高血圧自然発症ラットの両側総頸動脈閉塞・再開通モデルに閉塞前より静脈内持続注入（１００μｇ／ｋｇ／分）すると、局所脳血流量の低下を抑制する。４）ネコ脳軟膜血管内皮傷害モデルに静脈内投与（１０ｍｇ／ｋｇ）すると、脳軟膜動脈を拡張する。（６）血栓形成に対する作用ネコ脳軟膜血管内皮傷害モデルに静脈内投与（１０ｍｇ／ｋｇ）すると、血栓形成を抑制する。（７）脳梗塞形成に対する作用１）アラキドン酸を持続注入したウサギの脳梗塞モデルに静脈内へ前処置（０．３、１ｍｇ／ｋｇ）すると、脳梗塞巣の形成を著明に抑制する。２）ラット中大脳動脈閉塞・再開通モデルに閉塞後静脈内持続注入（１００μｇ／ｋｇ／分）すると、脳梗塞巣の形成を抑制する。（８）脳エネルギー代謝に対する作用１）高血圧自然発症ラットの両側総頸動脈閉塞・再開通モデルに閉塞前より静脈内持続注入（１００μｇ／ｋｇ／分）すると、局所脳ブドウ糖代謝の低下を抑制する。２）高血圧自然発症ラットの両側総頸動脈閉塞・再開通モデルに閉塞前に静脈内投与（５、３０ｍｇ／ｋｇ）すると、脳内ＡＴＰの減少及び乳酸の増加を抑制する。（９）運動機能障害に対する作用ラット中大脳動脈閉塞・再開通モデルに閉塞後静脈内持続注入（１００μｇ／ｋｇ／分）すると、運動機能障害を改善する。
臨床成績
１．クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状の改善（１）二重盲検比較試験において、クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状に対して有用性が認められている。（２）二重盲検比較試験の成績では脳血管攣縮の発生頻度、運動麻痺レベルの推移及び脳梗塞の出現頻度について対照群との間に有意の差が認められている。なお、機能予後については効果が確認されていない。（３）二重盲検比較試験を含む臨床試験において有効率は６６．５％（１６１／２４２例）である。２．脳血栓症（急性期）に伴う運動障害の改善（１）二重盲検比較試験において、脳血栓症急性期の運動障害に対して有用性が認められている。（２）二重盲検比較試験の成績では脳血栓症急性期の運動障害のほか神経症候、自覚症状及び日常生活動作の改善率について対照群との間に有意の差が認められている。（３）二重盲検比較試験を含む臨床試験において全般改善度は４９．４％（１２０／２４３例）である。