ミオコールスプレー０．３ｍｇ

先発品（後発品なし）

一般名	ニトログリセリン噴霧剤
YJコード	2171701R4038
剤型・規格	皮膚塗布剤・０．６５％７．２ｇ１缶
薬価	1271.30円
製薬会社
添付文書

添付文書

効能・効果

用法・用量

使用上の
注意情報

副作用

薬効薬理、
臨床成績

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添付文書

効能・効果

狭心症発作の寛解。

用法・用量

通常、成人には、１回１噴霧（ニトログリセリンとして０．３ｍｇ）を舌下に投与する。
なお、効果不十分の場合は１噴霧を追加投与する。

使用上の注意情報

（禁忌）
２．１．重篤な低血圧又は心原性ショックのある患者［血管拡張作用により更に血圧を低下させ、症状を悪化させるおそれがある］〔９．１．１参照〕。
２．２．閉塞隅角緑内障の患者［眼圧を上昇させるおそれがある］。
２．３．頭部外傷又は脳出血のある患者［頭蓋内圧を上昇させるおそれがある］。
２．４．高度貧血のある患者［血圧低下により貧血症状（めまい、立ちくらみ等）を悪化させるおそれがある］。
２．５．硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．６．ホスホジエステラーゼ５阻害作用を有する薬剤投与中（シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル）又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤投与中（リオシグアト）の患者〔１０．１参照〕。
（重要な基本的注意）
８．１．過度に使用した場合、急激な血圧低下による意識喪失を起こすことがあるので、用法・用量に十分注意すること（過度の血圧低下、意識喪失が起こった場合には、下肢の挙上あるいは昇圧剤の投与等、適切な処置を行うこと）〔１３．１、１３．２参照〕。
８．２．起立性低血圧を起こすことがあるので注意すること。
８．３．本剤の投与開始時には、他の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤と同様に血管拡張作用による頭痛等の副作用が起こりやすく、これらの副作用のために注意力、集中力、反射運動能力等の低下が起こることがあるので、このような場合には、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
（特定の背景を有する患者に関する注意）
（合併症・既往歴等のある患者）
９．１．１．低血圧＜重篤な低血圧を除く＞の患者：血管拡張作用により更に血圧を低下させるおそれがある〔２．１参照〕。
９．１．２．心筋梗塞の急性期の患者：血圧を低下させるおそれがある。
９．１．３．原発性肺高血圧症の患者：心拍出量が低下しショックを起こすおそれがある。
９．１．４．肥大型閉塞性心筋症の患者：心室内圧較差の増強をもたらし、症状を悪化させるおそれがある。
（妊婦）
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
（授乳婦）
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている）。
（小児等）
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
（高齢者）
高い血中濃度が持続するおそれがある（本剤は、主として肝臓で代謝されるが、高齢者では一般に肝機能が低下していることが多い）。
（相互作用）
１０．１．併用禁忌：
１）．ホスホジエステラーゼ５阻害作用を有する薬剤（シルデナフィルクエン酸塩＜バイアグラ、レバチオ＞、バルデナフィル塩酸塩水和物＜レビトラ＞、タダラフィル＜シアリス、アドシルカ、ザルティア＞）〔２．６参照〕［併用により、降圧作用を増強することがあるので、本剤投与前にホスホジエステラーゼ５阻害作用を有する薬剤を服用していないことを十分確認し、また、本剤投与中及び投与後においてホスホジエステラーゼ５阻害作用を有する薬剤を服用しないよう十分注意すること（本剤はｃＧＭＰの産生を促進し、一方、ホスホジエステラーゼ５阻害作用を有する薬剤はｃＧＭＰの分解を抑制することから、両剤の併用によりｃＧＭＰの増大を介する本剤の降圧作用が増強する）］。
２）．グアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤（リオシグアト＜アデムパス＞）〔２．６参照〕［併用により、降圧作用を増強することがあるので、本剤投与前にグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤を服用していないことを十分確認し、また、本剤投与中及び投与後においてグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤を服用しないよう十分注意すること（本剤とグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤は、ともにｃＧＭＰの産生を促進することから、両剤の併用によりｃＧＭＰの増大を介する本剤の降圧作用が増強する）］。
１０．２．併用注意：
次記の薬剤等との相互作用により、過度の血圧低下が起こった場合には、下肢の挙上あるいは昇圧剤の投与等、適切な処置を行うこと。
１）．降圧作用及び血管拡張作用を有する薬物（Ｃａ拮抗剤、ＡＣＥ阻害剤、β遮断剤、利尿剤、三環系抗うつ剤、メジャートランキライザー等）［血圧低下が増強されることがあるので、過度の血圧低下が起こった場合には、下肢の挙上あるいは昇圧剤の投与等、適切な処置を行うこと（血圧低下作用が相加的に増強される）］。
２）．アルコール摂取［血圧低下が増強されることがあるので、過度の血圧低下が起こった場合には、下肢の挙上あるいは昇圧剤の投与等、適切な処置を行うこと（血圧低下作用が相加的に増強される）］。
３）．他の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤［頭痛・血圧低下等の副作用が増強されることがあるので、過度の血圧低下が起こった場合には、下肢の挙上あるいは昇圧剤の投与等、適切な処置を行うこと（血管拡張作用が増強される）］。
（過量投与）
１３．１．徴候、症状
過量投与時、急激な血圧低下による意識喪失等を起こすことがある〔８．１参照〕。
１３．２．処置
過量投与時、下肢の挙上あるいは昇圧剤の投与等、適切な処置を行うこと〔８．１参照〕。
（適用上の注意）
１４．１．薬剤交付時の注意
１４．１．１．次の事項について患者への指導を行うこと。
（１）．火気に近づけて使用しないこと。
（２）．目など口以外に向けて使用しないこと。
（３）．高用量を直接肺に吸入した場合には、過度の血行動態変化につながるおそれがあるので、用法・用量を厳守すること。
（４）．高温では漏洩することがある。夏期の車中、日の当たる場所等では６０℃を超えることがあるので、このような場所には放置しないこと〔２０．１参照〕。
１４．１．２．使用法
本剤の使用に当たっては、十分な効果を得るために正しく使うことが大切である。
（１）．オーバーキャップを押し開ける。
（２）．初めて使用する場合は、容器を立てた状態で６～７回空噴霧する。また、しばらく（約１ヵ月）使用していない場合、あるいは横にしたり逆さまの状態で保管・携帯した場合は、使用前に容器を立てた状態で数回空噴霧をして、十分な薬液が出ることを確認の上、使用する。
（３）．噴霧孔をできるだけ口へ近づける（容器を持つ指があごにつくまで）。残量が少なくなると、傾けた状態では正確に噴霧されないことがあるので、なるべく容器は垂直に立てて持つ。
なお、寝ている場合は頭を少し起こしてから使用する。
（４）．舌を上げ、上あごにつけてから口を開け、息を止めた状態で舌下（舌の裏側）に向けて噴霧ボタンを１回押し、口を閉じる。このとき、深く吸い込まないこと。
（５）．使用後はオーバーキャップを閉じる。
１４．１．３．患者には添付の患者用説明書を渡し、内容を説明の上、用法・用量を厳重に守るよう指導すること。
１４．２．薬剤投与時の注意
本剤はエタノールを含有するのでエタノールに過敏な患者には注意して使用すること。
（その他の注意）
１５．１．臨床使用に基づく情報
１５．１．１．本剤使用中に本剤又は他の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し、耐薬性を生じ、作用が減弱することがある。
なお、ニトログリセリンの経皮吸収型製剤での労作狭心症に対するコントロールされた外国の臨床試験成績によると、休薬時間を置くことにより、耐薬性が軽減できたとの報告がある。
１５．１．２．硝酸・亜硝酸エステル系薬剤の投与によって、ショック又はメトヘモグロビン血症があらわれたとの報告がある。
（取扱い上の注意）
２０．１．４０℃以上の場所に保存しないこと〔１４．１．１参照〕。
２０．２．使用後火中に投じないこと。
（保管上の注意）
室温保存。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
１１．２．その他の副作用
１）．循環器：（頻度不明）血圧低下、ほてり、動悸、めまい、脳貧血、熱感、潮紅。
２）．精神神経系：（頻度不明）頭痛、頭重感、失神。
３）．過敏症：（頻度不明）発疹。
４）．消化器：（頻度不明）アフタ性口内炎、悪心・嘔吐。
５）．肝臓：（０．１～５％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、（頻度不明）Ａｌ－Ｐ上昇、ＬＤＨ上昇。
６）．適用部位：（頻度不明）舌刺激感、舌痛、本剤自体による舌のしびれ。
７）．その他：（頻度不明）気分不良、発汗、尿失禁、便失禁。

薬効薬理、臨床成績

薬効薬理

１８．１作用機序
ニトロ化合物は、代謝を受けたり非酵素的に分解されたりして、分子内から一酸化窒素（ＮＯ）を遊離する。ＮＯは血管平滑筋の細胞質に存在する可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化することによって細胞内のサイクリックＧＭＰ（ｃＧＭＰ）を増加させる。これによりｃＧＭＰ依存性プロテインキナーゼが活性化され、細胞内の多くのタンパク質がリン酸化・脱リン酸化されるが、それらの総合的結果として血管平滑筋の弛緩がもたらされる。ニトロ化合物による血管弛緩作用は静脈に対しても強く働き心臓への静脈還流量が減少するので心臓に対する前負荷が軽減される。動脈拡張に基づく後負荷軽減作用も現す。また、主として太い冠動脈を拡張させるので、側副血行路を流れる血流が増加し、虚血部への酸素供給が増加する。
１８．２血行動態に及ぼす作用
無麻酔イヌの舌下に本剤を１、２又は３噴霧したとき、噴霧後直ちに用量依存的な収縮期血圧の低下、脈圧の減少及び心拍数の増加が認められた。
１８．３冠動脈拡張作用
虚血性心疾患患者に本剤を１又は２噴霧したとき、非投与群に比較して有意な冠動脈径の拡張が認められた。
１８．４運動耐容能の増加作用
労作狭心症患者を対象としたトレッドミル運動試験において、本剤１噴霧はプラセボに比較して、薬剤投与から運動終了までの時間を有意に延長した。

臨床成績

１７．１有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１国内第ＩＩＩ相試験
ニトログリセリン舌下錠を対照薬とした二重盲検交叉比較試験として狭心症発作を有する患者（３８例）を対象に、本剤１又は２噴霧もしくは舌下錠１又は２錠（ニトログリセリン０．３又は０．６ｍｇに相当）を舌下投与した結果、全般改善度、概括安全度、有用度において本剤と舌下錠の間に有意差は認められなかった。本剤の副作用発現頻度は２．９％（１／３４例）であり、ＡＳＴ、ＡＬＴの上昇が認められた。