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ED治療薬と硝酸薬を同時処方しても有害事象は増えない
https://www.carenet.com/news/general/hdn/54309
医療用医薬品検索データ協力：伊藤忠商事株式会社
シグマート錠５ｍｇ
| 一般名 | ニコランジル錠 |
|---|---|
| YJコード | 2171017F2024 |
| 剤型・規格 | 錠剤・５ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 12.40円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
狭心症。
用法・用量
ニコランジルとして、１日量１５ｍｇを３回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
使用上の注意情報
（禁忌）ホスホジエステラーゼ５阻害作用を有する薬剤投与中（シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル）又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤投与中（リオシグアト）の患者。（慎重投与）１．重篤な肝障害のある患者［本剤投与中に肝機能検査値異常が現れることがある］。２．緑内障の患者［眼圧を上昇させる恐れがある］。３．高齢者。（重要な基本的注意）１．本剤の投与開始時には、硝酸・亜硝酸エステル系薬剤と同様に血管拡張作用による拍動性頭痛を起こすことがあるので、このような場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う。２．本剤とホスホジエステラーゼ５阻害作用を有する薬剤（シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル）との併用又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤（リオシグアト）との併用により降圧作用が増強し、過度に血圧を低下させることがあるので、本剤投与前にホスホジエステラーゼ５阻害作用を有する薬剤又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤を服用していないことを十分確認する。また、本剤投与中及び投与後においてホスホジエステラーゼ５阻害作用を有する薬剤又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤を服用しないよう十分注意する。（相互作用）併用禁忌：１．ホスホジエステラーゼ５阻害作用を有する薬剤（シルデナフィルクエン酸塩＜バイアグラ、レバチオ＞、バルデナフィル塩酸塩水和物＜レビトラ＞、タダラフィル＜シアリス、アドシルカ、ザルティア＞）［併用により、降圧作用が増強することがある（本剤はｃＧＭＰの産生を促進し、一方、ホスホジエステラーゼ５阻害作用を有する薬剤はｃＧＭＰの分解を抑制することから、両剤の併用によりｃＧＭＰの増大を介する本剤の降圧作用が増強する）］。２．グアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤（リオシグアト＜アデムパス＞）［併用により、降圧作用が増強することがある（本剤とグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤は、ともにｃＧＭＰの産生を促進することから、両剤の併用によりｃＧＭＰの増大を介する本剤の降圧作用が増強する）］。（高齢者への投与）一般に高齢者では生理機能が低下し、副作用が発現しやすいことが推定されるので、本剤投与の際には少量から投与するなど慎重に投与する。（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）妊娠中の投与に関する安全性は確立されていないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。（小児等への投与）小児に対する安全性は確立されていない。（適用上の注意）薬剤交付時：１．ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。２．湿気を避けて涼しいところに保管するよう指導する。（保管上の注意）開封後は湿気を避けて保存する。
副作用
総症例数１４，３２３例中、６６１例（４．６１％）８１７件に副作用（臨床検査値異常を含む）が認められた。主な副作用は、頭痛５１５件（３．６０％）、嘔気・嘔吐６３件（０．４４％）、眩暈２１件（０．１５％）、ほてり２０件（０．１４％）、倦怠（感）１７件（０．１２％）であった（再審査終了時）。１．重大な副作用１）．肝機能障害、黄疸（頻度不明）：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、γ－ＧＴＰ上昇等を伴う肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。２）．血小板減少（頻度不明）：血小板減少が現れることがあるので、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。３）．口内潰瘍、舌潰瘍、肛門潰瘍、消化管潰瘍（頻度不明）：口内潰瘍、舌潰瘍、肛門潰瘍、消化管潰瘍が現れることがあるので、症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。２．その他の副作用：次のような副作用が認められた場合には、減量・休薬など適切な処置を行う。１）．循環器：（０．１～３％未満）動悸、顔面紅潮、（０．１％未満）全身倦怠感、気分不良、胸痛、下肢むくみ、のぼせ感等。２）．精神神経系：（３％以上）頭痛、＊第３脳神経麻痺、＊第６脳神経麻痺［＊：副作用が現れた場合には投与を中止する］、（０．１～３％未満）眩暈、（０．１％未満）耳鳴、不眠、眠気、舌のしびれ、肩こり等。３）．過敏症：（０．１～３％未満）発疹等［副作用が現れた場合には投与を中止する］。４）．消化器：（頻度不明）口内炎、（０．１～３％未満）悪心、嘔吐、食欲不振、（０．１％未満）下痢、便秘、胃もたれ、胃部不快感、胃痛、腹痛、腹部膨満感、口角炎、口渇等。５）．肝臓：（０．１％未満）ビリルビン上昇、ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、Ａｌ－Ｐ上昇等。６）．血液：（頻度不明）血小板減少。７）．眼：（頻度不明）角膜潰瘍、＊眼筋麻痺［＊：副作用が現れた場合には投与を中止する］、（０．１％未満）複視。８）．生殖器：（頻度不明）性器潰瘍。９）．皮膚：（頻度不明）皮膚潰瘍。１０）．その他：（頻度不明）血中カリウム増加、（０．１％未満）頚部痛。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１．薬理作用（１）冠血管拡張作用イヌ・ランゲンドルフ標本において正常灌流圧時には比較的細い冠動脈を拡張するが、低灌流圧による虚血時にはむしろ太い冠動脈血管を拡張した。また、無麻酔犬に静注すると血流量に依存しないで、太い冠動脈を用量依存的に拡張させた。（２）冠血流量に対する作用１）ニコランジルを、麻酔開胸犬に静注あるいは十二指腸内投与すると冠血流量の増加とその持続が用量依存的に認められた。同様の成績は覚醒犬、イヌ心肺標本、イヌ・ランゲンドルフ標本においても得られた。２）左冠動脈狭窄及び左室収縮異常がない狭心症患者６例にシグマート錠をニコランジルとして５ｍｇ単回投与し、心拍数１２０／分まで増加の右心房ペーシング実施及び非実施下において冠静脈洞血流量を測定（持続熱希釈法）したところ、冠血流量はいずれの心拍数下でも有意な増加（１１８～１２０％）を示した。（３）冠血管攣縮緩解作用ニコランジルは、イヌ冠動脈の部分狭窄による周期的な冠血流量の減少及び心電図のＳＴ上昇を抑制し、さらにミニブタの冠動脈内にメサコリンあるいはノルアドレナリンを投与して生じる冠血管の攣縮を抑制した。（４）心・血行動態に対する作用１）ニコランジルを麻酔開胸犬に静注すると、用量依存的に血圧を低下させるが、その程度は軽微であり、冠血管抵抗を有意に低下させる用量において、心拍数、心筋収縮力、心筋酸素消費量、房室伝導時間に影響を及ぼさなかった。２）左冠動脈狭窄及び左室収縮異常がない狭心症患者６例にシグマート錠をニコランジルとして５ｍｇ単回投与したところ、大動脈圧、ＰｒｅｓｓｕｒｅＲａｔｅＰｒｏｄｕｃｔは有意な変化を示さなかった。２．作用機序冠血管拡張作用では、亜硝酸薬と同様に冠血管平滑筋のグアニル酸サイクラーゼ活性化によるｃｙｃｌｉｃ‐ＧＭＰ産生量の増大が考えられている（ｉｎｖｉｔｒｏ）。これに加えて、冠血流増加作用及び冠血管攣縮抑制作用では膜部位の過分極などが検討されている。
臨床成績
１．各種狭心症患者を対象とした二種の二重盲検比較試験において、本剤の有用性が認められた。２．各種狭心症患者を対象とした一般臨床試験（２１報）における本剤の有効率は次のとおりであった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－疾患名有効率（有効以上）合計７２．２％（３６９／５１１）労作狭心症６９．８％（１８５／２６５）労作兼安静狭心症６９．１％（９６／１３９）安静狭心症９４．３％（５０／５３）異型狭心症７３．０％（２７／３７）梗塞後狭心症６４．７％（１１／１７）うち、不安定狭心症８２．４％（１４／１７）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－