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医療用医薬品検索データ協力：伊藤忠商事株式会社
エムラクリーム
| 一般名 | リドカイン・プロピトカイン配合剤クリーム |
|---|---|
| YJコード | 1219800N1023 |
| 剤型・規格 | 皮膚塗布剤・１ｇ |
| 薬価 | 185.30円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１．皮膚レーザー照射療法時の疼痛緩和。２．注射針穿刺時の疼痛・静脈留置針穿刺時の疼痛緩和。
用法・用量
＜成人＞レーザー照射予定部位又は注射針・静脈留置針穿刺予定部位に１０ｃ㎡あたり本剤１ｇを、密封法（ＯＤＴ）により６０分間塗布する。なお、１回あたりの塗布量は１０ｇまでとし、塗布時間は１２０分を超えない。＜小児＞小児等には、レーザー照射予定部位又は注射針・静脈留置針穿刺予定部位に１０ｃ㎡あたり本剤１ｇを、密封法（ＯＤＴ）により６０分間塗布する。なお、１回あたりの塗布量及び塗布時間は次を超えない。０～２カ月：最大塗布量１ｇ、最大塗布時間６０分。３～１１カ月（体重５ｋｇ以下）：最大塗布量１ｇ、最大塗布時間６０分。３～１１カ月（体重５ｋｇ超）：最大塗布量２ｇ、最大塗布時間６０分。１～１４歳（体重５ｋｇ以下）：最大塗布量１ｇ、最大塗布時間６０分。１～１４歳（体重５ｋｇ超１０ｋｇ以下）：最大塗布量２ｇ、最大塗布時間１２０分。１～１４歳（体重１０ｋｇ超）：最大塗布量１０ｇ、最大塗布時間１２０分。＜用法・用量に関連する使用上の注意＞１．本剤を６０分間（最大１２０分間、但し、０～１１カ月、又は１～１４歳で体重５ｋｇ以下の場合は最大６０分間）ＯＤＴにより塗布後、本剤を除去し、直ちにレーザー照射又は注射針・静脈留置針穿刺を行う。２．小児等における本剤の塗布量は、体重、患部の大きさを考慮し、必要最小限にとどめる（また、塗布時間を遵守する）。
使用上の注意情報
（禁忌）１．メトヘモグロビン血症のある患者［プロピトカインの代謝物であるｏ－トルイジンがメトヘモグロビンを産生し、症状が悪化する恐れがある］。２．本剤の成分又はアミド型局所麻酔剤に対して過敏症の既往歴のある患者。（慎重投与）１．グルコース－６－リン酸脱水素酵素＜Ｇ－６－ＰＤ＞欠乏患者［メトヘモグロビン血症が発現しやすい］。２．心刺激伝導障害のある患者［症状を悪化させることがある］。３．重篤な肝障害又は重篤な腎障害のある患者［中毒症状が発現しやすくなる］。（相互作用）リドカインは、主として肝代謝酵素ＣＹＰ１Ａ２及びＣＹＰ３Ａ４で代謝される。併用注意：１．クラス３抗不整脈剤（アミオダロン等）［心機能抑制作用が増強する恐れがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行う（作用が増強することが考えられる）］。２．サルファ剤（スルファメトキサゾール）、エステル型局所麻酔薬（プロカイン、アミノ安息香酸エチル）、硝酸薬（ニトログリセリン、亜硝酸アミル）［メトヘモグロビン血症を起こすことがあるので、チアノーゼ等の症状が認められた場合には、本剤の投与を直ちに中止し、適切な処置を行う（いずれも単独投与によりメトヘモグロビン血症が報告されている）］。３．アミド型局所麻酔剤（メピバカイン、ブピバカイン）、クラス１抗不整脈薬（リドカイン、キニジン）［中毒症状が相加的に起こる恐れがある（併用により中毒症状が相加的に起こることが考えられる）］。（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。２．授乳中の婦人に投与する場合には、授乳を中止させる［リドカインはヒト母乳中へ移行することが報告されている］。（小児等への投与）１．低出生体重児に対する安全性は確立していない（国内における使用経験がない）。２．海外において、特に低出生体重児、新生児又は乳児＜１歳未満＞では重篤なメトヘモグロビン血症が多く報告されている。（過量投与）過量投与時、局所麻酔剤の血中濃度の上昇に伴い、神経系興奮症状が発現し、重症例では中枢神経抑制及び循環抑制を呈する。また、高用量のプロピトカインは、メトヘモグロビン血症を引き起こすことがあり、本剤の大量投与によりメトヘモグロビン血症が報告されている。徴候、症状：１．過量投与時の中枢神経系症状：初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲知覚麻痺、舌のしびれ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等が現れ、症状が進行すると意識消失、全身痙攣が現れ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じる恐れがあり、より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある。２．過量投与時の心血管系症状：血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系抑制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等が現れる。３．過量投与時の処置：呼吸を維持し、酸素を十分投与することが重要であり、必要に応じて人工呼吸を行う。過量投与による振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤（チオペンタールナトリウム等）を投与する。過量投与による心機能抑制に対しては、カテコールアミン等の昇圧剤を投与する。過量投与により心停止を来した場合には直ちに心マッサージを開始する。４．過量投与時のメトヘモグロビン血症の症状：メトヘモグロビン血症では酸素運搬能力が減少し、眩暈、悪心、頭痛、呼吸困難、錯乱、痙攣及び昏睡を起こす。５．過量投与時の処置：メトヘモグロビン血症の症状は通常、薬剤の中止により消失するが、重症の場合はメチレンブルーの投与等、適切な処置を行う。（適用上の注意）１．使用部位：１）．損傷皮膚には使用しない。２）．性器皮膚及び粘膜に使用しない（国内における使用経験がない）。３）．眼に入らないように注意する（ウサギ眼粘膜刺激試験において、結膜充血、眼瞼腫脹、角膜損傷等の重度かつ持続性のある刺激反応が認められている）。４）．中耳に入らないように注意する（ラット及びモルモットの中耳及び内耳に投与した場合、形態的変化及び機能的変化を示すことが報告されている）。５）．注射針・静脈留置針穿刺時の疼痛緩和に使用する場合、本剤を皮膚から除去した後、穿刺部位を消毒する。（その他の注意）１．動物実験（マウス・ラット）において、プロピトカインの代謝産物であるｏ－トルイジンの長期大量投与により肝腫瘍、尿路上皮腫瘍等の腫瘍が発生したとの報告があり、ＩＡＲＣ（国際がん研究機関）においてグループ１（ヒトに対して発がん性がある物質）と評価されている。２．ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発する恐れがある。３．国内ではシミ、シワ、ニキビ跡、脱毛等（半導体レーザーや炭酸ガスレーザー等を用いた皮膚レーザー照射療法）に対する本剤の有効性及び安全性は検討されていない。（保管上の注意）凍結を避け、保存する。
副作用
１．皮膚レーザー照射療法時の疼痛緩和：成人：国内第１相薬物動態試験、第２相及び第３相臨床試験の３試験において９７例中３４例（３５．１％）に副作用（臨床検査値の異常を含む）が認められ、副作用発現件数は４５件であった。副作用は適用部位紅斑３３件３２例（３３．０％）、適用部位蒼白８件８例（８．２％）、紅斑１件１例（１．０％）、潮紅１件１例（１．０％）、錯感覚１件１例（１．０％）、ＡＬＴ（ＧＰＴ）増加１件１例（１．０％）であった。小児：国内第３相臨床試験において３０例中副作用は認められなかった（小児用法・用量追加承認時）。２．注射針・静脈留置針穿刺時の疼痛緩和：成人：国内第３相臨床試験の４試験において１０９例中１９例（１７．４％）に副作用が認められ、副作用発現件数は２１件であった。副作用は適用部位蒼白１３件１３例（１１．９％）、適用部位紅斑６件６例（５．５％）、適用部位硬結１件１例（０．９％）、そう痒症１件１例（０．９％）であった（効能・効果追加承認時）。１．重大な副作用１）．ショック、アナフィラキシー（頻度不明）：ショック、アナフィラキシーをおこすことがあるので、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、全身潮紅、呼吸困難、血管浮腫（顔面浮腫、喉頭浮腫等）、血圧低下、顔面蒼白、脈拍異常、意識障害等の症状が認められた場合には本剤の投与を直ちに中止し、適切な処置を行う。２）．意識障害、振戦、痙攣（頻度不明）：意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状が現れることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行う。３）．メトヘモグロビン血症（頻度不明）：メトヘモグロビン血症が現れることがあるので、チアノーゼ等の症状が認められた場合には本剤の投与を直ちに中止し、メチレンブルーを投与する等、適切な処置を行う。２．その他の副作用：副作用の頻度は、エムラクリーム、エムラパッチでの国内臨床試験の結果を合わせて算出した。１）．精神神経系：（０．１～１０％）錯感覚、（頻度不明）浮動性眩暈、感覚鈍麻、頭痛。２）．消化器系：（頻度不明）悪心、嘔吐。３）．皮膚：（１０％以上）紅斑、蒼白、（０．１～１０％）潮紅、皮膚硬結、皮膚そう痒症、（頻度不明）皮膚小水疱、発疹、蕁麻疹、接触皮膚炎、湿疹、皮膚灼熱感、皮膚炎、皮膚色素過剰、皮膚糜爛、皮膚色素沈着。４）．その他：（０．１～１０％）ＡＬＴ増加（ＧＰＴ増加）、（頻度不明）血腫、疼痛、変色、浮腫、倦怠感。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
作用機序：リドカイン及びプロピトカインは、細胞膜上のナトリウムチャネルを可逆的に阻害し、神経細胞の脱分極時に起こる一過性のナトリウムイオン膜透過性亢進を抑制させ、神経インパルスの発生及び伝導を抑制することにより麻酔作用を発現する。局所麻酔効果：０．５５～１０％リドカイン／プロピトカイン配合剤、１０％リドカイン単剤、１０％プロピトカイン単剤を用いたモルモット背部皮膚ピンプリック法による局所麻酔作用の評価では、１．５、２．５、５および１０％リドカイン／プロピトカイン配合剤は、１０％リドカイン単剤及び１０％プロピトカイン単剤より有意に高い局所麻酔効果を示した。なお、ここでいう１．５、２．５、５および１０％リドカイン／プロピトカイン配合剤とは、リドカイン／プロピトカインをそれぞれ、０．７４／０．７６、１．２４／１．２６、２．５／２．５および５／５％を含む配合剤を示し、配合剤の濃度はリドカインとプロピトカインの総量である。
臨床成績
臨床成績は次のとおりであった。１．皮膚レーザー照射療法時の疼痛緩和成人：国内第ＩＩＩ相臨床試験皮膚レーザー照射療法を受ける太田母斑、扁平母斑、単純性血管腫及び毛細血管拡張症患者５８例を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において、痛みの程度を示すＶＡＳ（ＶｉｓｕａｌＡｎａｌｏｇｕｅＳｃａｌｅ）値注５）は、プラセボと比較して有意に低かった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－症例数ＶＡＳ値注５）Ｐ値エムラクリーム２８１８．１±２０．０９Ｐ＜０．００１プラセボ３０４９．６±２６．０９注５）ＶＡＳ値：疼痛の程度を０～１００ｍｍ（０：痛くない、１００：これ以上ない痛み）のスケールで評価。平均値±標準偏差－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－小児：国内第ＩＩＩ相臨床試験皮膚レーザー照射療法を受ける単純性血管腫、苺状血管腫、毛細血管拡張症、太田母斑、扁平母斑、異所性蒙古斑小児患者３０例（０～１４歳、うち０歳児６例は安全性のみ評価）を対象とした一般臨床試験において、痛みの程度を示す４段階ＶＲＳ（ＶｅｒｂａｌＲａｔｉｎｇＳｃａｌｅ）有効率注６）は７０．８％であった。２．注射針・静脈留置針穿刺時の疼痛緩和成人国内第ＩＩＩ相臨床試験静脈穿刺予定の患者８６例を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において、ＶＡＳ値注５）、４段階ＶＲＳ有効率注６）ともプラセボと比較して有意に高い局所麻酔効果を示した。ＶＡＳ値－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－症例数ＶＡＳ値注５）Ｐ値エムラクリーム４２１８．８±１７．８６Ｐ＜０．００１プラセボ４４３９．６±２２．９４注５）ＶＡＳ値：疼痛の程度を０～１００ｍｍ（０：痛くない、１００：これ以上ない痛み）のスケールで評価。平均値±標準偏差－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－４段階ＶＲＳ有効率－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－症例数４段階ＶＲＳ有効率注６）Ｐ値エムラクリーム４２９５．２％Ｐ＜０．００１プラセボ４４６１．４％注６）４段階ＶＲＳ有効率：疼痛の程度を１：痛くない、２：すこし痛い、３：痛い、４：すごく痛いの４段階で評価。うち１及び２を有効症例とする。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－また、硬膜外ブロック前及び動脈穿刺前の局所浸潤麻酔注射予定、トリガーポイント注射予定の成人患者を対象とした各一般臨床試験において、４段階ＶＲＳ有効率注６）は９５．２～１００．０％であった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－穿刺の種類症例数４段階ＶＲＳ有効率注６）局所浸潤麻酔注射（硬膜外ブロック前）２３９５．７％局所浸潤麻酔注射（動脈穿刺前）２１９５．２％トリガーポイント注射２３１００．０％注６）４段階ＶＲＳ有効率：疼痛の程度を１：痛くない、２：すこし痛い、３：痛い、４：すごく痛いの４段階で評価。うち１及び２を有効症例とする。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－注５）ＶＡＳ値：疼痛の程度を０～１００ｍｍ（０：痛くない、１００：これ以上ない痛み）のスケールで評価。平均値±標準偏差注６）４段階ＶＲＳ有効率：疼痛の程度を１：痛くない、２：すこし痛い、３：痛い、４：すごく痛いの４段階で評価。うち１及び２を有効症例とする。