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第191回 リドカインが苦味にまつわる仕組みでがん細胞を死なす
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第191回 リドカインが苦味にまつわる仕組みでがん細胞を死なす
https://www.carenet.com/hihyotue/191.html
テーカイン原末
| 一般名 | パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩末 |
|---|---|
| YJコード | 1211700X1036 |
| 剤型・規格 | －・１ｇ |
| 薬価 | 243.60円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
伝達麻酔、浸潤麻酔、表面麻酔、歯科領域における伝達麻酔・浸潤麻酔。
用法・用量
使用に際し、目的濃度の水性注射液または水性液として使用する。１）．伝達麻酔：（基準最高用量；１回３０ｍｇ）０．１％注射液にアドレナリンを添加したものを用い、パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩として、通常成人２～２０ｍｇを使用する。２）．浸潤麻酔：（基準最高用量；１回５０ｍｇ）０．０５～０．２５％注射液にアドレナリンを添加したものを用い、パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩として、通常成人５～５０ｍｇを使用する。３）．表面麻酔：０．３～０．５％液にアドレナリンを添加したものを用い、パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩として、通常成人３０ｍｇの範囲内で使用する。眼科領域の麻酔には０．３～０．５％液とし、１～３滴を点眼する。４）．歯科領域麻酔：０．２５％注射液にアドレナリンを添加したものを用い、パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩として、通常成人伝達麻酔には２．５～６．２５ｍｇ、浸潤麻酔には１．２５～５ｍｇを使用する。ただし、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．〈効能共通〉本剤又は安息香酸エステル（コカインを除く）系局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．〈効能共通〉次の患者に投与する場合には、血管収縮剤（アドレナリン、ノルアドレナリン）を添加しないこと。２．２．１．〈効能共通〉血管収縮剤に対し過敏症の既往歴のある患者に投与する場合には、血管収縮剤（アドレナリン、ノルアドレナリン）を添加しないこと。２．２．２．〈効能共通〉高血圧、動脈硬化、心不全、甲状腺機能亢進、糖尿病、血管痙攣等のある患者に投与する場合には、血管収縮剤（アドレナリン、ノルアドレナリン）を添加しない［これらの症状が悪化するおそれがある］。２．３．〈伝達麻酔、浸潤麻酔〉次の部位に投与する場合には、血管収縮剤（アドレナリン、ノルアドレナリン）を添加しないこと。２．３．１．〈伝達麻酔、浸潤麻酔〉耳、指趾又は陰茎の麻酔（伝達麻酔、浸潤麻酔）に投与する場合には、血管収縮剤（アドレナリン、ノルアドレナリン）を添加しない［壊死状態になるおそれがある］。（重要な基本的注意）８．１．〈効能共通〉まれにショック様症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、常時、直ちに救急処置のとれる準備が望ましい〔８．２－８．４、１１．１．１参照〕。８．２．〈効能共通〉本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショック様症状をできるだけ避けるために、次の諸点に留意すること〔８．１、１１．１．１参照〕。８．２．１．〈効能共通〉患者の全身状態の観察を十分に行うこと。８．２．２．〈効能共通〉できるだけ薄い濃度のものを用いること。８．２．３．〈効能共通〉できるだけ必要最少量にとどめること。８．３．〈伝達麻酔、浸潤麻酔〉本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショック様症状をできるだけ避けるために、次の諸点に留意すること〔８．１、１１．１．１参照〕。８．３．１．〈伝達麻酔、浸潤麻酔〉必要に応じて血管収縮剤の併用を考えること。８．３．２．〈伝達麻酔、浸潤麻酔〉血管の多い部位（頭部、顔面、扁桃等）に注射する場合には、吸収が速いので、できるだけ少ない量で使用すること。８．３．３．〈伝達麻酔、浸潤麻酔〉伝達麻酔、浸潤麻酔の場合、注射針が血管に入っていないことを確かめること。８．３．４．〈伝達麻酔、浸潤麻酔〉注射の速度はできるだけ遅くすること。８．４．〈表面麻酔〉本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショック様症状をできるだけ避けるために、次の諸点に留意すること〔８．１、１１．１．１参照〕。８．４．１．〈表面麻酔〉気道内表面麻酔の場合には、吸収が速いので、できるだけ少ない量で使用すること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．血管収縮剤（アドレナリン、ノルアドレナリン）の添加に対する注意が必要な患者：次の患者に血管収縮剤（アドレナリン、ノルアドレナリン）を添加して投与する場合には、慎重に投与すること。（１）．ハロタン等のハロゲン含有吸入麻酔剤使用中の患者に血管収縮剤（アドレナリン、ノルアドレナリン）を添加して投与する場合には、慎重に投与する（心筋の被刺激性が高まって不整脈が発現しやすい）。（２）．三環系抗うつ剤服用中の患者に血管収縮剤（アドレナリン、ノルアドレナリン）を添加して投与する場合には、慎重に投与する（心血管作用の増強がみられることがある）。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）９．８．１．患者の状態を観察しながら慎重に投与すること（一般に生理機能が低下している）。９．８．２．高齢者に血管収縮剤（アドレナリン、ノルアドレナリン）を添加して投与する場合には、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること（血管収縮剤の作用に対する感受性が高いことがある）。（取扱い上の注意）瓶開封後は遮光して保管すること。（保管上の注意）室温保存。
副作用
１１．１．重大な副作用１１．１．１．ショック（頻度不明）：血圧降下、顔面蒼白、脈拍異常、呼吸抑制等があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと〔８．１－８．４参照〕。１１．１．２．中枢神経障害（頻度不明）：振戦、痙攣等の中毒症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤（チオペンタールナトリウム等）の投与等の適切な処置を行うこと。１１．２．その他の副作用１）．精神神経系：（頻度不明）眠気、不安、興奮、霧視、眩暈、悪心・嘔吐等［観察を十分に行い、ショックあるいは中毒への移行に注意し、必要に応じて適切な処置を行うこと］。２）．過敏症：（頻度不明）蕁麻疹、浮腫等。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序局所麻酔薬は細胞膜に作用し、神経インパルスの発生及び伝導を抑制する。１８．２薬理作用パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩（テーカイン）は、家兎角膜反射実験において、効力はテトラカインと同等で、作用時間はテトラカインより長い。また、ヒト皮内注射における麻痺発現時間はジブカインより速いが、持続時間はジブカインより短い。
臨床成績
該当データなし