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第191回 リドカインが苦味にまつわる仕組みでがん細胞を死なす
2023/11/28 バイオの火曜日
第191回 リドカインが苦味にまつわる仕組みでがん細胞を死なす
https://www.carenet.com/hihyotue/191.html
一般名 | プロカイン塩酸塩注射液 |
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YJコード | 1211401A6027 |
剤型・規格 | 液剤・1%5mL1管 |
薬価 | 94.00円 |
製薬会社 | |
添付文書 |
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伝達麻酔。
伝達麻酔:プロカイン塩酸塩として、10~400mgを使用する。但し、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。必要に応じアドレナリン(濃度1:10万~20万)を添加して使用する。
(禁忌)1.メトヘモグロビン血症の患者[症状が悪化する恐れがある]。2.本剤の成分又は安息香酸エステル(コカインを除く)系局所麻酔薬に対し、過敏症の既往歴のある患者。3.次の患者に投与する場合には、血管収縮薬(アドレナリン、ノルアドレナリン)を添加しない:1).血管収縮薬に対し過敏症の既往歴のある患者に投与する場合には、血管収縮薬(アドレナリン、ノルアドレナリン)を添加しない。2).高血圧、動脈硬化のある患者に投与する場合には、血管収縮薬(アドレナリン、ノルアドレナリン)を添加しない[急激に血圧が上昇し、脳出血が起こる恐れがある]。3).心不全のある患者に投与する場合には、血管収縮薬(アドレナリン、ノルアドレナリン)を添加しない[血管収縮、心臓刺激の結果、症状が悪化する恐れがある]。4).甲状腺機能亢進のある患者に投与する場合には、血管収縮薬(アドレナリン、ノルアドレナリン)を添加しない[血管収縮薬に対して反応しやすく、心悸亢進、胸痛等が起こる恐れがある]。5).糖尿病の患者に投与する場合には、血管収縮薬(アドレナリン、ノルアドレナリン)を添加しない[血糖値が上昇する恐れがある]。6).血管痙攣のある患者に投与する場合には、血管収縮薬(アドレナリン、ノルアドレナリン)を添加しない[阻血状態を来し、局所壊死が起こる恐れがある]。7).耳、指趾又は陰茎の麻酔(脊椎麻酔を除く)に投与する場合には、血管収縮薬(アドレナリン、ノルアドレナリン)を添加しない[阻血状態を来し、局所壊死が起こる恐れがある]。(慎重投与)血管収縮薬(アドレナリン、ノルアドレナリン)を添加して投与する場合:1.ハロタン等のハロゲン含有吸入麻酔薬投与中の患者に血管収縮薬(アドレナリン、ノルアドレナリン)を添加して投与する場合には慎重に投与する[血管収縮薬に対する心筋の感受性が高まり、不整脈が起こる恐れがある]。2.三環系抗うつ薬又はモノアミン酸化酵素阻害薬投与中の患者に血管収縮薬(アドレナリン、ノルアドレナリン)を添加して投与する場合には慎重に投与する[カテコールアミンの交感神経内への取り込み又は分解を阻害するので、血管収縮薬の作用が増強され、不整脈、高血圧等が起こる恐れがある]。(重要な基本的注意)1.まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、局所麻酔薬の投与に際しては、常時、直ちに救急処置のとれる準備が望ましい。2.本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、次記の点に留意する。1).患者の全身状態の観察を十分に行う。2).できるだけうすい濃度のものを用いる。3).できるだけ必要最少量にとどめる。4).必要に応じて血管収縮薬の併用を考える。5).血管の多い部位(頭部、顔面、扁桃等)に注射する場合には、吸収が速いので、できるだけ少ない量で使用する(脊椎麻酔を除く)。6).注射針が血管に入っていないことを確かめる(脊椎麻酔を除く)。7).注射の速度はできるだけ遅くする。(高齢者への投与)高齢者では生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすい、また血管収縮薬(アドレナリン、ノルアドレナリン)の作用に対する感受性が高いことがあるので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。2.妊娠末期の婦人には慎重に投与する[麻酔範囲が広がり、仰臥性低血圧を起こすことがある]。(適用上の注意)アンプルカット時:本剤はワンポイントアンプルであるが、アンプルカット部分をエタノール綿等で清拭し、カットすることが望ましい。(取扱い上の注意)安定性試験:プロカイン塩酸塩注1%「日新」は、最終包装製品を用いた長期保存試験(室温保存、3年)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、室温保存における3年間の安定性が確認された。
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。1.重大な副作用(頻度不明):次記の重大な副作用が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には必要に応じ適切な処置を行う。1).ショック(初期症状:血圧低下、顔面蒼白、脈拍異常、呼吸抑制等)。2).振戦、痙攣等の中毒症状(処置方法:ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤(チオペンタールナトリウム等)の投与等)。2.その他の副作用:次記の副作用が現れることがあるので、異常が認められた場合には必要に応じ適切な処置を行う。1).中枢神経系:(頻度不明)眠気、不安、興奮、霧視、眩暈、悪心・嘔吐[ショックあるいは中毒への移行に注意する]。2).血液:(頻度不明)メトヘモグロビン血症。3).過敏症:(頻度不明)蕁麻疹、浮腫等。
プロカイン塩酸塩は合成局所麻酔薬の原型である。局所麻酔薬は次のような共通の機構で知覚神経の機能を抑制する。非解離型の中性分子として神経細胞膜を通過し、細胞内で解離しイオン型となる。イオン型の分子は神経細胞の内側から細胞膜のNa+チャネルに結合し、これを抑制する。神経の活動電位は神経細胞膜のNa+チャネルが開口することにより発生するので、これが抑制されると活動電位が発生しなくなる。即ち、知覚神経の求心性の伝導が抑制されるので、麻酔作用が発揮されることとなる。局所麻酔薬は、細い神経ほど、かつ無髄の神経の方が作用しやすいので、比較的選択的に痛覚神経に作用するが、高濃度になればその作用は他の神経にも及ぶ。プロカイン塩酸塩は粘膜への浸透性が悪いので表面麻酔には不適で、伝導麻酔などに用いられる。通常、吸収を抑制するためにアドレナリンを添加する。
該当データなし