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https://www.carenet.com/pharmacist/dinote/cg003685_103.html
医療用医薬品検索データ協力：伊藤忠商事株式会社
ダイアップ坐剤４
| 一般名 | ジアゼパム坐剤 |
|---|---|
| YJコード | 1124701J1022 |
| 剤型・規格 | 挿入剤・４ｍｇ１個 |
| 薬価 | 54.10円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
小児に対して次の目的に用いる：熱性痙攣及びてんかんの痙攣発作の改善。
用法・用量
小児にジアゼパムとして１回０．４～０．５ｍｇ／ｋｇを１日１～２回、直腸内に挿入する。なお、症状に応じて適宜増減するが、１日１ｍｇ／ｋｇを超えないようにする。
使用上の注意情報
（禁忌）１．急性閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある］。２．重症筋無力症のある患者［筋弛緩作用により症状が悪化する恐れがある］。３．低出生体重児・新生児［安全性は確立していない］。４．リトナビル投与中（ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤）の患者。（慎重投与）１．心障害、肝障害、腎障害のある患者［心障害では症状が悪化、肝障害・腎障害では排泄が遅延する恐れがある］。２．脳器質的障害のある患者［作用が強く現れる］。３．乳児［作用が強く現れる］。４．衰弱患者［作用が強く現れる］。５．中等度呼吸不全又は重篤な呼吸不全のある患者［症状が悪化する恐れがある］。（重要な基本的注意）１．本剤は小児用の製剤である。２．眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、投与後の患者の状態に十分注意する。３．熱性痙攣に用いる場合には、発熱時の間欠投与とし、３７．５℃の発熱を目安に、すみやかに直腸内に挿入する。（相互作用）１．併用禁忌：リトナビル＜ノービア＞［過度の鎮静や呼吸抑制を起こす恐れがある（リトナビルのＣＹＰに対する競合的阻害作用により、併用した場合、本剤の血中濃度が大幅に上昇することによる）］。２．併用注意：１）．中枢神経抑制剤（フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等）、アルコール（飲酒）［作用が増強されることがある（相互に中枢神経抑制作用を増強することが考えられている）］。２）．モノアミン酸化酵素阻害剤［作用が増強されることがある（機序は不明）］。３）．シメチジン、オメプラゾール［作用が増強されることがある（シメチジン・オメプラゾールにより肝臓のＣＹＰによる代謝が阻害され、本剤のクリアランスが減少し、血中濃度が上昇することによる）］。４）．シプロフロキサシン［作用が増強されることがある（本剤のクリアランスがシプロフロキサシンとの併用により低下することが報告されている）］。５）．フルボキサミンマレイン酸塩［作用が増強されることがある（本剤の代謝が阻害されることにより本剤のクリアランスが低下することが報告されている）］。６）．マプロチリン塩酸塩：（１）．マプロチリン塩酸塩［中枢神経抑制作用を増強することがある（相互に中枢神経抑制作用を増強することが考えられている）］。（２）．マプロチリン塩酸塩［併用中の本剤を急速に減量又は中止すると痙攣発作が起こることがある（本剤の抗痙攣作用により抑制されていたマプロチリン塩酸塩の痙攣誘発作用が、本剤の急速な減量又は中止により現れることが考えられている）］。７）．ダントロレンナトリウム水和物［筋弛緩作用を増強することがある（相互に筋弛緩作用を増強することが考えられている）］。（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）本剤は小児用の製剤である。１．妊婦＜３カ月以内＞又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中にジアゼパム製剤の投与を受けた患者の中に奇形児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある］。２．妊娠後期の婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されており、なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある（また、ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に黄疸増強を起こすことが報告されている）］。３．分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状が現れることが、ベンゾジアゼピン系薬剤で報告されている。４．授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせる［ヒト母乳中へ移行し、新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことがあり、また、黄疸増強する可能性がある］。（小児等への投与）１．乳児：乳児＜１歳未満＞に対し投与された２４４例のうち、１３例（５．３３％）に副作用が発現したが、１歳以上の症例の副作用発現率６．９４％（２７３例／３，９３４例）と有意差はなかった。しかし、乳児では、一般的に代謝排泄機能が未熟であることが考えられるので慎重投与とする。２．低出生体重児・新生児：低出生体重児・新生児に対しては使用経験が少なく、安全性が確立していないので投与しない（一般的に、脂肪組織が少ないため、予想より血中濃度が高くなる可能性があり、また、肝機能、腎機能が未熟であるので、半減期が延長されるとの報告がある）［再審査終了時］。（過量投与）本剤の過量投与が明白又は疑われた場合の処置としてフルマゼニル（ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤）を投与する場合には、使用前にフルマゼニルの使用上の注意（禁忌、慎重投与、相互作用等）を必ず読む。（適用上の注意）投与経路：本剤は直腸投与のみに使用し、経口投与はしない。（その他の注意）投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニルを投与された（ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤）患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静・抗痙攣作用が変化、鎮静・抗痙攣作用が遅延する恐れがある。（保管上の注意）遮光した気密容器。
副作用
総症例４，５６０例中、副作用が報告されたのは４０３例（８．８４％）５２７件であった。そのうち、主なものはふらつき２２９件（５．０２％）、眠気２０６件（４．５２％）、興奮１６件（０．３５％）であった［再審査終了時］。１．重大な副作用１）．依存性（頻度不明）：連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与する。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、譫妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状が現れることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行う。２）．刺激興奮、錯乱等（頻度不明）：刺激興奮、錯乱等が現れることがあるので観察を十分に行い、異常が現れた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。３）．呼吸抑制（頻度不明）：慢性気管支炎等の呼吸器疾患に用いた場合、呼吸抑制が現れることがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。２．その他の副作用１）．精神神経系：（１％以上）眠気、ふらつき、（１％未満）歩行失調、頭痛、言語障害、興奮、振戦、（頻度不明）眩暈、失禁、霧視、複視、多幸症。２）．肝臓：（頻度不明）黄疸。３）．呼吸器：（１％未満）喘鳴、気道分泌過多。４）．血液：（１％未満）白血球減少症、（頻度不明）顆粒球減少症。５）．循環器：（頻度不明）頻脈、血圧低下。６）．消化器：（１％未満）悪心、嘔吐、食欲不振、下痢、流涎、（頻度不明）便秘、口渇。７）．過敏症：（１％未満）発疹［症状が現れた場合には、投与を中止する］。８）．その他：（１％未満）脱力感、四肢冷感、頻尿、（頻度不明）倦怠感、浮腫、低体温。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１．マウスにおける経口投与との比較－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－試験法投与後３０分のＥＤ５０値（ｍｇ／ｋｇ）直腸内投与経口投与抗Ｂｅｍｅｇｒｉｄｅけいれん０．２５０．５６抗電撃けいれん０．４５０．７１－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－２．作用機序中枢における抑制性伝達物質ＧＡＢＡの受容体には、ＧＡＢＡＡ受容体とＧＡＢＡＢ受容体があるが、ＧＡＢＡＡ受容体は、ＧＡＢＡ結合部位、ベンゾジアゼピン結合部位、バルビツール酸誘導体結合部位、などからなる複合体を形成し、中央にＣｌ－を通す陰イオンチャネル（Ｃｌ－チャネル）が存在する。ＧＡＢＡがその結合部位に結合するとＣｌ－チャネルが開口し、それにより神経細胞は過分極し、神経機能の全般的な抑制がもたらされる。ベンゾジアゼピン系薬物がこの複合体の結合部位に結合すると、ＧＡＢＡによる過分極誘起作用すなわち神経機能抑制作用を促進する。
臨床成績
比較試験を含む評価症例２９８例の有効率は８６．６％（２５８例／２９８例）であり、そのうち、熱性けいれん等の再発防止に対する有効率は９６．２％（１７６例／１８３例）、けいれんの救急治療に対する有効率は７１．３％（８２例／１１５例）であった。