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イセルティ錠１００ｍｇ
| 一般名 | リンザゴリクスコリン錠 |
|---|---|
| YJコード | 2499016F1020 |
| 剤型・規格 | 錠剤・１００ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 429.10円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
子宮筋腫に基づく次記諸症状の改善：過多月経、下腹痛、腰痛、貧血。（効能又は効果に関連する注意）本剤による治療は根治療法ではないことに留意し、手術が適応となる患者の手術までの保存療法並びに閉経前の保存療法としての適用を原則とすること。
用法・用量
通常、成人にはリンザゴリクスとして２００ｍｇを１日１回経口投与する。なお、初回投与は月経周期１～５日目に行う。（用法及び用量に関連する注意）７．１．治療に際しては妊娠していないことを確認し、必ず月経周期１～５日目より投与を開始すること。また、治療期間中は非ホルモン性の避妊をさせること〔２．１、９．５妊婦の項参照〕。７．２．エストロゲン低下作用に基づく骨塩量低下がみられることがあるので、６ヵ月を超える投与は原則として行わないこと（６ヵ月を超える投与の安全性は確立していない）。なお、やむを得ず長期にわたる投与や再投与が必要な場合には、可能な限り骨塩量の検査を行い慎重に投与すること。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔７．１、９．５妊婦の項参照〕。２．２．診断のつかない異常性器出血の患者［悪性疾患の可能性がある］〔８．重要な基本的注意の項参照〕。２．３．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）投与に際して、類似疾患（悪性腫瘍等）との鑑別に留意し、投与中腫瘤が増大したり、臨床症状の改善がみられない場合は投与を中止すること〔２．２参照〕。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．ＱＴ間隔延長のおそれ又はその既往歴のある患者：ＱＴ間隔延長が起こるおそれがある〔１７．３．１参照〕。９．１．２．粘膜下筋腫のある患者：観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと、また、一度に大量の出血が認められた場合には、速やかに医療機関に連絡するよう患者を指導すること（筋腫分娩、重度の不正出血があらわれることがある）。（腎機能障害患者）９．２．１．重度腎障害のある患者及び末期腎不全患者：本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること（非結合形リンザゴリクスの血中濃度が上昇し、副作用が強くあらわれるおそれがある）〔１６．６．１参照〕。９．２．２．中等度腎障害のある患者：非結合形リンザゴリクスの血中濃度が上昇し、副作用が強くあらわれるおそれがある〔１６．６．１参照〕。（肝機能障害患者）９．３．１．重度＜Ｃｈｉｌｄ－Ｐｕｇｈ分類Ｃ＞の肝障害のある患者：本剤を減量するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること（非結合形リンザゴリクスの血中濃度が上昇し、副作用が強くあらわれるおそれがある）〔１６．６．２参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと（動物試験で全胚死亡（ラット）及び不妊（ウサギ）が認められており、また、動物試験（ラット）でリンザゴリクスの胎盤通過性が認められている）〔２．１、７．１参照〕。（授乳婦）授乳を避けさせること（動物試験（ラット）でリンザゴリクスの乳汁移行が認められており、性腺刺激ホルモンの分泌抑制作用により乳児の生殖機能の成熟に影響等の成熟に影響を及ぼすおそれがある）。（相互作用）本剤はＣＹＰ２Ｃ８に対する弱い阻害作用を有する〔１６．７．１参照〕。１０．２．併用注意：１）．性ホルモン剤（エストラジオール誘導体、エストリオール誘導体、結合型エストロゲン製剤、卵胞ホルモンと黄体ホルモンの合剤、両性混合ホルモン剤等）［本剤の効果が減弱することがある（本剤は性ホルモンの分泌を低下させることにより薬効を示す、したがって、性ホルモン剤の投与は本剤の治療効果を減弱させる可能性がある）］。２）．ＱＴ間隔延長を起こすことが知られている薬剤（アジスロマイシン、クラリスロマイシン、レボフロキサシン等）〔１７．３．１参照〕［ＱＴ間隔延長があらわれるおそれがある（併用によりＱＴ間隔延長作用が増強するおそれがある）］。３）．ＣＹＰ２Ｃ８の基質となる薬剤（レパグリニド、ピオグリタゾン、モンテルカスト等）〔１６．７．１参照〕［これらの薬剤の血中濃度が上昇し副作用が増強する可能性がある（本剤のＣＹＰ２Ｃ８阻害作用による）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．うつ状態（１％未満）：エストロゲン低下作用に基づく更年期障害様のうつ状態があらわれることがある。１１．２．その他の副作用１）．低エストロゲン症状：（５％以上）ほてり（５２．４％）、多汗症、頭痛、（１～５％未満）閉経期症状、めまい。２）．女性生殖器及び乳房障害：（５％以上）不正出血（３８．２％）、（１～５％未満）月経異常、（１％未満）乳房不快感。３）．筋・骨格系障害：（５％以上）関節痛、手指のこわばり等のこわばり、生化学的骨代謝マーカー上昇、（１～５％未満）骨密度減少。４）．皮膚障害：（１～５％未満）脱毛症。５）．精神・神経系障害：（１～５％未満）傾眠、不眠、（１％未満）易刺激性。６）．肝障害：（１～５％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、肝機能異常。７）．胃腸障害：（１～５％未満）悪心、便秘。８）．代謝及び栄養障害：（１～５％未満）血中コレステロール増加、血中トリグリセリド増加、低比重リポ蛋白増加、脂質異常症、（１％未満）食欲減退。９）．その他：（５％以上）倦怠感、（１～５％未満）動悸、浮腫。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序リンザゴリクスは下垂体前葉に発現しているＧｎＲＨ受容体に対して選択的な拮抗作用を示し、ＧｎＲＨの作用を遮断する。それにより、下垂体からの性腺刺激ホルモン（ＬＨ及びＦＳＨ）分泌を阻害し、卵巣からの性ホルモン（Ｅ２、プロゲステロン等）分泌を阻害する。１８．２ヒトＧｎＲＨ受容体に対する阻害活性ヒトＧｎＲＨ受容体結合試験において、リンザゴリクスはＧｎＲＨのヒトＧｎＲＨ受容体への結合を競合的に阻害した（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．３ＧｎＲＨ受容体に対する阻害作用ヒトＧｎＲＨ受容体機能試験において、リンザゴリクスはＧｎＲＨ刺激による細胞内カルシウム濃度上昇を濃度依存的に阻害した（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．４視床下部－下垂体－性腺軸に対する作用卵巣を摘出した雌カニクイザルにおいて、リンザゴリクスは亢進したＬＨ分泌を用量依存的に抑制した。また、雌カニクイザルにおいて、リンザゴリクスは月経周期に伴う血清中Ｅ２及びＬＨ濃度の上昇を抑制し、月経周期を停止又は延長させた。１８．５ＬＨ、ＦＳＨ、Ｅ２濃度抑制作用閉経前健康女性（５例）に本剤２００ｍｇを単回経口投与（１日目）し、その後１日１回反復経口投与（３～８日目）したとき、ＬＨ（黄体形成ホルモン）、ＦＳＨ（卵胞刺激ホルモン）、Ｅ２は投与１日以内に低下した。また、Ｅ２は反復投与期間を通じて低く推移した。Ｅ２の濃度推移は次のとおりであった。＜＜図省略＞＞
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩＩ相試験（ＫＬＨ２３０１試験）過多月経を有する子宮筋腫患者２８７例を対象に本剤２００ｍｇを１日１回２４週間経口投与又はリュープロレリン酢酸塩１．８８若しくは３．７５ｍｇ注）を４週に１回２４週間皮下投与した。主要評価項目である治験薬投与６週後から１２週後までのＰｉｃｔｏｒｉａｌＢｌｏｏｄＬｏｓｓＡｓｓｅｓｓｍｅｎｔＣｈａｒｔ（ＰＢＡＣ）スコアの合計点が１０点未満である症例の割合は次表のとおりであり、投与群間差の９５％信頼区間の下限が非劣性マージンとして設定した－１５％を上回ったことから、本剤のリュープロレリン酢酸塩に対する非劣性が示された。注）通常１．８８ｍｇとされ、体重の重い患者、子宮腫大が高度な患者では３．７５ｍｇとされた。治験薬投与６週後から１２週後までのＰＢＡＣスコアの合計点が１０点未満である症例の割合－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群Ｎａ）ＰＢＡＣスコアの合計点ｂ）が１０点未満である症例の割合投与群間差％［９５％信頼区間］ｎ％［９５％信頼区間］本剤群１３９１２５８９．９［８３．７，９４．４］－０．９［－８．６，６．９］リュープロレリン酢酸塩群１４１１２８９０．８［８４．７，９５．０］ａ）治験薬投与６週後よりも早期に中止された症例は除外された。ｂ）ベースライン（治療期開始直前の月経周期）におけるＰＢＡＣスコアの合計点の平均値：本剤群２７１．８、リュープロレリン酢酸塩群２９７．５－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副次評価項目である血中ヘモグロビン（平均値±標準偏差）は、ベースライン（治療期開始時点）及び投与１２週時で本剤群１１．９４±１．３９ｇ／ｄＬ（１４３例）及び１３．０３±１．１１ｇ／ｄＬ（１３５例）、リュープロレリン酢酸塩群１１．９０±１．４５ｇ／ｄＬ（１４４例）及び１３．０９±１．０９ｇ／ｄＬ（１３７例）であった。副作用の発現割合は、本剤群８３．９％（１２０／１４３例）及びリュープロレリン酢酸塩群９１．０％（１３１／１４４例）であった。本剤群で主に認められた副作用は、ほてり５３．８％（７７例）、月経中間期出血３７．１％（５３例）及び多汗症１３．３％（１９例）であった。１７．１．２国内第ＩＩＩ相試験（ＫＬＨ２３０２試験）過多月経及び疼痛症状を有する子宮筋腫患者８９例を対象に本剤２００ｍｇ又はプラセボを１日１回１２週間経口投与した。２つの主要評価項目である治験薬投与６週後から１２週後までのＰＢＡＣスコアの合計点が１０点未満である症例の割合及び治験薬投与終了前２８日間におけるＮｕｍｅｒｉｃａｌＲａｔｉｎｇＳｃａｌｅ（ＮＲＳ）スコア最大値が１以下である症例の割合はそれぞれ次表のとおりであり、いずれの主要評価項目についても本剤のプラセボに対する優越性が示された。治験薬投与６週後から１２週後までのＰＢＡＣスコアの合計点が１０点未満である症例の割合－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群Ｎａ）ＰＢＡＣスコアの合計点ｂ）が１０点未満である症例の割合投与群間差％［９５％信頼区間］Ｐ値ｃ）ｎ％［９５％信頼区間］本剤群４７４３９１．５［７９．６，９７．６］８９．０［７６．０，９６．２］ｐ＜０．００１プラセボ群４０１２．５［０．１，１３．２］ａ）治験薬投与６週後よりも早期に中止された症例は除外された。ｂ）ベースライン（治療期開始直前の月経周期）におけるＰＢＡＣスコアの合計点の平均値：本剤群２６１．１、プラセボ群３４８．６ｃ）有意水準を両側５％としたＦｉｓｈｅｒの正確検定－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－治験薬投与終了前２８日間におけるＮＲＳスコア最大値が１以下である症例の割合－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群ＮＮＲＳスコア最大値ａ）が１以下である症例の割合投与群間差％［９５％信頼区間］Ｐ値ｂ）ｎ％［９５％信頼区間］本剤群４８３４７０．８［５５．９，８３．０］６１．１［４２．１，７５．８］ｐ＜０．００１プラセボ群４１４９．８［２．７，２３．１］ａ）ベースライン（治療期開始直前の月経周期）におけるＮＲＳスコア最大値の平均値：本剤群６．８、プラセボ群６．２ｂ）有意水準を両側５％としたＦｉｓｈｅｒの正確検定－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用の発現割合は、本剤群８１．３％（３９／４８例）及びプラセボ群４１．５％（１７／４１例）であった。本剤群で認められた主な副作用は、ほてり４７．９％（２３例）、月経中間期出血４１．７％（２０例）及び多汗症１２．５％（６例）であった。１７．３その他１７．３．１ＱＴ間隔に対する作用健康成人女性４８例を対象に本剤２００又は７００ｍｇ注）を単回経口投与したとき、投与後３時間におけるＱＴｃＦのベースラインからの変化量のプラセボとの差の最大値はそれぞれ、８．３４ｍｓｅｃ（９０％信頼区間の上限１０．２３ｍｓｅｃ）及び９．９２ｍｓｅｃ（９０％信頼区間の上限１１．８１ｍｓｅｃ）であった。カテゴリカル解析の結果、本剤２００及び７００ｍｇのいずれも、投与後のＱＴｃＦ間隔はすべての時点で４８０ｍｓｅｃ以下であり、ベースラインからの変化量はすべての時点で３０ｍｓｅｃ以下であった（外国人データ）。［９．１．１、１０．２参照］注）本剤の承認されている用法及び用量は「通常、成人にはリンザゴリクスとして２００ｍｇを１日１回経口投与する。なお、初回投与は月経周期１～５日目に行う。」である。