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実臨床における喘息コントロールに生物学的製剤は有効か？／AZ
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エクリラ４００μｇジェヌエア６０吸入用
| 一般名 | アクリジニウム臭化物吸入剤 |
|---|---|
| YJコード | 2259713G2020 |
| 剤型・規格 | 経口剤・６０吸入１キット |
| 薬価 | 4794.80円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
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添付文書
効能・効果
慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎、肺気腫）の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解。（効能又は効果に関連する注意）本剤は慢性閉塞性肺疾患の症状の長期管理に用いること。本剤は慢性閉塞性肺疾患の増悪時における急性期治療を目的として使用する薬剤ではない。
用法・用量
通常、成人には１回１吸入（アクリジニウム臭化物として４００μｇ）を１日２回吸入投与する。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により、眼圧が上昇し症状が悪化するおそれがある］。２．２．前立腺肥大による排尿障害等排尿障害がある患者［抗コリン作用により、尿閉を誘発するおそれがある］〔９．１．２参照〕。２．３．本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．吸入薬の場合、薬剤の吸入により気管支痙攣が誘発され生命を脅かすおそれがあるので、気管支痙攣が認められた場合は、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。８．２．用法・用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合には、本剤が適当ではないと考えられるので、漫然と投与を継続せず中止すること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．心不全、心房細動、期外収縮の患者、又はそれらの既往歴のある患者：心不全、心房細動、期外収縮が発現することがある〔１１．１．１参照〕。９．１．２．前立腺肥大＜排尿障害がある場合を除く＞のある患者：抗コリン作用により排尿障害が発現することがある〔２．２参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（動物実験（ラット）で胎仔に移行することが認められている）。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが認められている）。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）患者の状態を観察しながら慎重に投与すること（一般に生理機能が低下している）〔１６．６．２参照〕。（過量投与）１３．１．症状過量投与時、抗コリン作用性の徴候及び抗コリン作用性の症状（口内乾燥、動悸等）が発現するおそれがある。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意１４．１．１．吸入前：本剤の投与にあたって、吸入器の操作方法、吸入方法等の正しい使用方法を患者に十分に説明すること。１４．１．２．保管時（１）．使用後は必ずキャップを閉めて保管すること。（２）．本体に強い衝撃を与えたり、分解しないように指導すること。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報本剤と他の抗コリン作用性気管支拡張剤との併用に関する臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確立していないことから、併用は推奨されない。（取扱い上の注意）地方自治体により定められた廃棄処理法に従うこと。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．心房細動（頻度不明）〔９．１．１参照〕。１１．２．その他の副作用１）．呼吸器：（頻度不明）鼻咽頭炎、副鼻腔炎、鼻炎、発声障害、口腔咽頭不快感、咳嗽。２）．臨床検査：（頻度不明）尿中ブドウ糖陽性、ＣＫ増加、血中カリウム増加。３）．循環器：（頻度不明）不整脈。４）．消化器：（頻度不明）下痢、歯痛、嘔吐、便秘、口内乾燥。５）．皮膚：（頻度不明）発疹、皮膚そう痒症。６）．その他：（２％以上）めまい、（頻度不明）霧視、転倒、尿閉、過敏症、血管浮腫、頭痛。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序アクリジニウム臭化物は、長時間作用性のムスカリン受容体拮抗薬であり、気道平滑筋のムスカリンＭ３受容体に結合することによってアセチルコリンによる収縮効果を抑制する。１８．２ムスカリン受容体に対する親和性アクリジニウム臭化物は、ムスカリンＭ１～Ｍ５受容体すべてに対して高い親和性を有し、これらの親和性はチオトロピウム臭化物と同程度であった。また、アクリジニウム臭化物のＭ３受容体からの解離はＭ２受容体よりも遅かった（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．３気管収縮抑制作用アクリジニウム臭化物は、カルバコールで誘発したモルモットの摘出気管収縮に対して抑制作用を示した（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．４作用発現及び持続性アクリジニウム臭化物は、モルモットにおけるアセチルコリン誘発気道収縮を抑制した。その作用発現はチオトロピウム臭化物より速く、イプラトロピウム臭化物と同程度であった。また、その持続時間はチオトロピウム臭化物より短く、イプラトロピウム臭化物より長かった。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩ相用量設定試験慢性閉塞性肺疾患患者３８４例を対象に、用量設定試験として無作為化プラセボ対照二重盲検比較試験を実施し、アクリジニウム臭化物１００注）、２００注）又は４００μｇを１回１吸入１日２回４週間投与した。アクリジニウム臭化物４００μｇ投与群とプラセボ投与群の投与４週後のトラフＦＥＶ１のベースラインからの変化量は表１のとおりであり、アクリジニウム臭化物４００μｇ投与群とプラセボ投与群との比較において、統計学的に有意な差が認められた。副作用発現頻度は、アクリジニウム臭化物４００μｇ投与群で５．４％（５／９３例）、プラセボ投与群で９．９％（１０／１０１例）であった。主な副作用は、アクリジニウム臭化物４００μｇ投与群で尿中ブドウ糖陽性２．２％（２／９３例）であった。表１投与４週後のトラフＦＥＶ１におけるベースラインからの変化量（Ｌ）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－アクリジニウム臭化物４００μｇプラセボベースライン１．３０７±０．４２２（９３）１．３１３±０．４５３（１０１）投与４週後１．３８７±０．４３１（９３）１．２９６±０．４６１（９９）変化量０．０８０±０．１５８（９３）－０．０２４±０．１４３（９９）プラセボ群との差［９５％信頼区間］ａ）ｐ値ａ）０．１０５［０．０５９、０．１５０］ｐ＜０．０００１平均値±標準偏差（例数）ａ）投与群を説明変数とした分散分析モデル－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１７．１．２外国第ＩＩＩ相プラセボ対照二重盲検比較試験慢性閉塞性肺疾患患者（外国人）８１９例を対象に、無作為化プラセボ対照二重盲検比較試験を実施し、アクリジニウム臭化物２００注）又は４００μｇを１回１吸入１日２回２４週間投与した。アクリジニウム臭化物４００μｇ投与群とプラセボ投与群の投与２４週後のトラフＦＥＶ１のベースラインからの変化量は表２のとおりであり、アクリジニウム臭化物４００μｇ投与群とプラセボ投与群との比較において、統計学的に有意な差が認められた。また、アクリジニウム臭化物４００μｇ投与群はプラセボ投与群と比較して、疾患特異的な健康関連ＱＯＬ（Ｓｔ．Ｇｅｏｒｇｅ’ｓＲｅｓｐｉｒａｔｏｒｙＱｕｅｓｔｉｏｎｎａｉｒｅでの評価）、呼吸困難（ＴｒａｎｓｉｔｉｏｎａｌＤｙｓｐｎｅａＩｎｄｅｘでの評価）及びＣＯＰＤ増悪頻度を改善した。副作用発現頻度は、アクリジニウム臭化物４００μｇ投与群で４．５％（１２／２６９例）、プラセボ投与群で５．５％（１５／２７３例）であった。主な副作用は、アクリジニウム臭化物４００μｇ投与群で鼻咽頭炎及び頭痛０．７％（２／２６９例）であった。表２投与２４週後のトラフＦＥＶ１におけるベースラインからの変化量（Ｌ）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－アクリジニウム臭化物４００μｇプラセボベースライン１．５０８±０．５２５（２６９）１．５００±０．４８９（２７３）投与２４週後１．５７３±０．５３７（２６９）１．４４２±０．５０２（２７３）変化量０．０６６±０．２７４（２６９）－０．０５８±０．２４４（２７３）プラセボ群との差［９５％信頼区間］ａ）ｐ値ａ）０．１２８［０．０８５、０．１７０］ｐ＜０．０００１平均値±標準偏差（例数）ａ）投与群、性別、ベースラインのＦＥＶ１及び年齢を説明変数とした共分散分析モデル－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１７．１．３国内第ＩＩＩ相長期投与試験慢性閉塞性肺疾患患者１４６例を対象に、アクリジニウム臭化物４００μｇを１回１吸入１日２回５２週間投与した。有効性の評価項目であるトラフＦＥＶ１のベースラインからの変化量は表３のとおりである。副作用発現頻度は１０．３％（１５／１４６例）であった。主な副作用は浮動性めまい１．４％（２／１４６例）であった。表３トラフＦＥＶ１におけるベースラインからの変化量（Ｌ）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－治療期ベースラインからの変化量投与１２週後０．０１５±０．１４１（１４６）投与２４週後０．０３１±０．１５８（１４６）投与３６週後０．０２３±０．１６５（１４６）投与５２週後０．０１０±０．１７５（１４６）平均値±標準偏差（例数）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－注）本剤の承認用量はアクリジニウム臭化物４００μｇ／回である。