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医療用医薬品検索データ協力：伊藤忠商事株式会社
アメナリーフ錠２００ｍｇ
| 一般名 | アメナメビル錠 |
|---|---|
| YJコード | 6250046F1028 |
| 剤型・規格 | 錠剤・２００ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 1272.10円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
帯状疱疹。
用法・用量
通常、成人にはアメナメビルとして１回４００ｍｇを１日１回食後に経口投与する。（用法及び用量に関連する注意）７．１．本剤の投与は、発病初期に近いほど効果が期待できるので、早期に投与を開始すること。なお、目安として皮疹出現後５日以内に投与を開始することが望ましい。７．２．本剤は、原則として７日間使用すること（改善の兆しが見られないか、あるいは悪化する場合には、速やかに他の治療に切り替えること）。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．リファンピシン投与中の患者〔１０．１、１６．７．１参照〕。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．免疫機能の低下を伴う患者：悪性腫瘍や自己免疫性疾患など免疫機能低下を伴う患者に対する有効性及び安全性は確立していない。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（動物実験（マウス）において胎盤に移行することが報告されている）。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（マウス）において乳汁中に移行することが報告されている）。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）一般に、生理機能が低下している〔１６．６．４参照〕。（相互作用）アメナメビルはＣＹＰ３Ａで代謝される。またＣＹＰ３Ａ及び２Ｂ６を誘導する〔１６．４参照〕。１０．１．併用禁忌：リファンピシン＜リファジン＞〔２．２、１６．７．１参照〕［相互に血中濃度が低下し、本剤及びこの薬剤の作用が減弱するおそれがある（本剤及びこの薬剤のＣＹＰ３Ａ誘導作用により相互に代謝が促進されると考えられる）］。１０．２．併用注意：１）．ＣＹＰ３Ａの基質となる薬剤（ミダゾラム、ブロチゾラム、ニフェジピン等）〔１６．７．１参照〕［これらの薬剤の血中濃度が低下し、これらの薬剤の作用を減弱するおそれがある（本剤のＣＹＰ３Ａ誘導作用によりこれらの薬剤の代謝が促進されると考えられる）］。２）．ＣＹＰ３Ａを阻害する薬剤（リトナビル、クラリスロマイシン等）〔１６．７．１参照〕、グレープフルーツジュース［本剤の血中濃度が上昇するおそれがある（これらの薬剤が本剤の代謝を阻害すると考えられる）］。３）．シクロスポリン〔１６．７．１参照〕［本剤の血中濃度が低下し本剤の作用が減弱するおそれがある（機序は不明である）］。４）．ＣＹＰ３Ａを誘導する薬剤（リファブチン、カルバマゼピン、フェノバルビタール等）、セイヨウオトギリソウ＜セント・ジョーンズ・ワート＞含有食品（Ｓｔ．Ｊｏｈｎ’ｓＷｏｒｔ）［相互に血中濃度が低下し、本剤及びこれらの薬剤の作用が減弱するおそれがある（本剤及びこれらの薬剤のＣＹＰ３Ａ誘導作用により相互に代謝が促進されると考えられる）］。５）．ＣＹＰ２Ｂ６の基質となる薬剤（エファビレンツ）［この薬剤の血中濃度が低下し、この薬剤の作用を減弱するおそれがある（本剤のＣＹＰ２Ｂ６誘導作用によりＣＹＰ２Ｂ６の基質となる薬剤の代謝が促進されると考えられる）］。（過量投与）１３．１．処置過量投与時、本剤は血液透析により一部除去される〔１６．６．２参照〕。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．多形紅斑（頻度不明）。１１．２．その他の副作用１）．過敏症：（１％未満）薬疹（紅斑、湿疹、発疹等）。２）．精神神経系：（頻度不明）味覚異常、頭痛、傾眠、めまい。３）．腎臓：（１％以上）ＮＡＧ増加、α１ミクログロブリン増加、（１％未満）ＢＵＮ増加、尿中蛋白陽性、（頻度不明）血中クレアチニン増加。４）．血液：（１％以上）ＦＤＰ増加、（１％未満）好塩基球数増加、好酸球数増加、リンパ球数増加、赤血球数減少、白血球数減少、白血球数増加、血小板数増加、（頻度不明）ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、貧血。５）．肝臓：（１％未満）ＡＬＰ増加、肝機能異常、肝機能検査異常、肝酵素上昇、ＡＬＴ増加、直接ビリルビン増加、血中ビリルビン増加、（頻度不明）γ－ＧＴＰ増加、ＡＳＴ増加。６）．消化器：（１％未満）下痢、胃炎、悪心、（頻度不明）腹部不快感、腹痛、便秘、放屁、嘔吐、口渇、食欲減退。７）．循環器：（１％以上）ＱＴ延長、（１％未満）高血圧、血圧上昇、ＳＴ上昇、（頻度不明）心拍数増加。８）．その他：（１％未満）血中尿酸増加、尿糖陽性、歯周炎、歯膿瘍、アミラーゼ増加、血中クロール減少、（頻度不明）倦怠感、血中カリウム増加、浮腫、発熱、鼻咽頭炎、四肢痛、血中コレステロール増加、総蛋白減少。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序アメナメビルは、ヘルペスウイルスのヘリカーゼ・プライマーゼ複合体のＤＮＡ依存的ＡＴＰａｓｅ活性、ヘリカーゼ活性及びプライマーゼ活性を阻害することにより、ヘルペスウイルスのＤＮＡ複製を阻害する。単純ヘルペスウイルス１型のヘリカーゼ・プライマーゼ複合体のＤＮＡ依存的ＡＴＰａｓｅ活性、ヘリカーゼ活性及びプライマーゼ活性を、それぞれ０．０７８μｍｏｌ／Ｌ（５０％阻害濃度）、０．１μｍｏｌ／Ｌ及び０．０３μｍｏｌ／Ｌ以上の濃度で阻害した。また、水痘・帯状疱疹ウイルスのＤＮＡ複製を０．０３μｍｏｌ／Ｌ以上の濃度で阻害した。１８．２抗ウイルス作用水痘・帯状疱疹ウイルスに対して抗ウイルス作用（培養細胞におけるウイルス増殖抑制作用）を示し、そのＥＣ５０値は０．０３８～０．１０μｍｏｌ／Ｌであった。また、水痘・帯状疱疹ウイルスのアシクロビル低感受性株に対して抗ウイルス活性を維持し、交差耐性は認められなかった。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩＩ相試験帯状疱疹による皮疹出現後７２時間以内の患者における本剤（４００ｍｇを１日１回朝食後に７日間経口投与）の有効性及び安全性を検討することを目的とした、バラシクロビル塩酸塩（１０００ｍｇを１日３回毎食後に７日間経口投与）を対照とした無作為化二重盲検並行群間比較試験の結果は次のとおりであった。主要評価項目である治験薬投与開始４日目までに新皮疹形成停止が認められた被験者の割合（新皮疹形成停止率）について、バラシクロビル塩酸塩に対する本剤の非劣性が検証された（非劣性マージン１０％）。副作用は、本剤４００ｍｇ群で１０．０％（２５／２４９例）で認められた。主な副作用は、フィブリン分解産物増加２．０％（５／２４９例）、心電図ＱＴ延長１．６％（４／２４９例）、α１ミクログロブリン増加１．２％（３／２４９例）、β‐ＮアセチルＤグルコサミニダーゼ増加１．２％（３／２４９例）であった。表帯状疱疹患者における有効性（ＦＡＳ）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－本剤４００ｍｇ群（２４３例）バラシクロビル塩酸塩群（２４５例）投与開始４日目までの新皮疹形成停止率（％）８１．１７５．１バラシクロビル塩酸塩群との群間差（％）［９５％信頼区間］ａ）７．１［－０．２、１４．４］－新皮疹形成停止までの日数（日）ｂ）４４ハザード比［９５％信頼区間］ｃ）１．０６［０．８８、１．２８］－完全痂皮化までの日数（日）ｂ）９８ハザード比［９５％信頼区間］ｃ）０．９９［０．８２、１．２０］－治癒までの日数（日）ｂ）１１１１ハザード比［９５％信頼区間］ｃ）１．０２［０．８４、１．２３］－ａ）皮疹発現から治験薬投与開始までの時間（２４時間以下・２４時間超４８時間以下・４８時間超７２時間以下）及び年齢（６５歳未満・６５歳以上）を層としたＭａｎｔｅｌ‐Ｈａｅｎｓｚｅｌ法により調整ｂ）中央値ｃ）皮疹発現から治験薬投与開始までの時間（２４時間以下・２４時間超４８時間以下・４８時間超７２時間以下）を層とした層別Ｃｏｘ比例ハザードモデル－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１７．３その他１７．３．１ＱＴ延長の影響健康成人（４０例）に本剤４００ｍｇ、１２００ｍｇ又は２４００ｍｇを単回経口投与したとき注）の心電図に対する影響を評価した結果、本剤はＱＴｃ間隔の延長を示さなかった。注）本剤の承認された用法・用量は「通常、成人にはアメナメビルとして１回４００ｍｇを１日１回食後に経口投与する。」である。