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トリモール細粒２％
| 一般名 | ピロヘプチン塩酸塩細粒 |
|---|---|
| YJコード | 1169003C1035 |
| 剤型・規格 | 散剤・２％１ｇ |
| 薬価 | 41.10円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
パーキンソン症候群。（効能又は効果に関連する注意）抗パーキンソン剤はフェノチアジン系薬剤、レセルピン誘導体等による口周部等の不随意運動（遅発性ジスキネジア）を通常軽減しない（場合によってはこのような症状を増悪顕性化させることがあるので注意すること）。
用法・用量
通常成人には１日量として０．３～０．６ｇを１日３回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。（用法及び用量に関連する注意）本剤の投与は、少量から開始し、観察を十分に行い慎重に維持量まで増量すること。また、他剤から本剤に切り替える場合には、他剤を徐々に減量しながら本剤を増量するのが原則である。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．閉塞隅角緑内障の患者〔９．１．１参照〕。２．２．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．３．重症筋無力症の患者［抗コリン作用のため、筋緊張の低下がみられ、症状を悪化させるおそれがある］。２．４．前立腺肥大等尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用のため、排尿筋の弛緩と膀胱括約筋の収縮がみられ、排尿障害を悪化させるおそれがある］。（重要な基本的注意）８．１．本剤投与中は定期的に隅角検査及び眼圧検査を行うことが望ましい。８．２．眠気、視調節障害及び注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．開放隅角緑内障の患者：抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある〔２．１参照〕。９．１．２．不整脈又は頻拍傾向のある患者：抗コリン作用のため、心機能亢進を来し症状を悪化させるおそれがある。９．１．３．高温環境にある患者：抗コリン作用のため発汗抑制が起こりやすい。９．１．４．三環系抗うつ剤に対し過敏症の既往歴のある患者。９．１．５．胃腸管に閉塞性疾患のある患者：抗コリン作用のため、消化管の緊張を低下させ症状を悪化させるおそれがある。９．１．６．脱水を伴う身体的疲弊・栄養不良状態を伴う身体的疲弊等のある患者：悪性症候群が起こりやすい〔１１．１．１参照〕。（腎機能障害患者）腎機能障害患者：代謝・排泄機能が低下しているため、副作用が起こりやすい。（肝機能障害患者）肝機能障害患者：代謝・排泄機能が低下しているため、副作用が起こりやすい。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。（小児等）治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（小児等を対象とした臨床試験は実施していない）。（高齢者）せん妄、不安等の精神症状及び抗コリン作用による口渇、排尿困難、便秘等があらわれやすい。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．抗コリン作用を有する薬剤（フェノチアジン系薬剤、三環系抗うつ剤等）［腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは腹部の弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来し、麻痺性イレウスに移行するおそれがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること（なお、この悪心・嘔吐は、フェノチアジン系化合物等の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること）（本剤及びこれらの薬剤は抗コリン作用を有するため、併用により相互に抗コリン作用を増強させる）］。２）．中枢神経抑制剤（フェノチアジン系薬剤、三環系抗うつ剤、モノアミン酸化酵素阻害剤、バルビツール酸誘導体等）［眠気、精神運動機能低下、精神錯乱等があらわれるおそれがある（本剤及びこれらの薬剤は中枢神経抑制作用を有するため、併用により相互に中枢神経抑制作用を増強させる）］。３）．ノルアドレナリン遊離抑制作用を有する血圧降下剤（グアネチジン等）［本剤がグアネチジンの作用を減弱させ降圧効果が低下するおそれがある（本剤が、アドレナリン作動性ニューロンへのグアネチジンの取り込みを抑制し、グアネチジンの作用を減弱させる可能性がある）］。（取扱い上の注意）外箱開封後は、遮光して保存すること。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．悪性症候群（頻度不明）：他の抗パーキンソン剤（ビペリデン等）で、抗精神病薬との併用、抗うつ剤との併用及びドパミン作動系抗パーキンソン剤との併用において、他の抗パーキンソン剤（ビペリデン等）及び併用薬の減量又は中止により、発熱、無動緘黙、意識障害、強度筋強剛、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧変動、発汗等があらわれることが報告されているので、このような症状があらわれた場合には、体冷却、水分補給などの全身管理及び本剤の投与量をいったん元に戻した後慎重に漸減する等の適切な処置を行う（本症発症時には、白血球増加や血清ＣＫ上昇があらわれることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下があらわれることがある）〔９．１．６参照〕。１１．２．その他の副作用１）．精神神経系：（０．１～５％未満）せん妄、眠気、めまい、頭痛、倦怠感、不眠、脱力感。２）．消化器：（０．１～５％未満）口渇、悪心・嘔吐、便秘、食欲不振、胃部不快感。３）．泌尿器：（０．１～５％未満）排尿困難。４）．過敏症：（０．１～５％未満）発疹、そう痒感。５）．眼：（０．１～５％未満）調節障害。６）．肝臓：（０．１％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇［投与中は定期的に肝機能検査を行うことが望ましい］。７）．その他：（０．１～５％未満）鼻閉、（０．１％未満）熱感、眼瞼浮腫。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序線条体シナプトゾームへのドパミンの取り込みを特異的に阻止する。１８．２振戦に対する抑制作用ピロヘプチンはトレモリン及びオキソトレモリンによるマウスの振戦並びにピロカルピンによるラットの振戦に対していずれも強い抑制作用を示し、特にトレモリン振戦に対してはピロヘプチンは皮下投与でアトロピンの約３倍、トリヘキシフェニジルの約６倍、プロメタジンの約１２倍の強さである。このことはピロヘプチンが強い中枢性抗コリン作用を有することを示している。１８．３カタトニーに対する抑制作用パーフェナジンによって起こるラット及びサルのカタトニー並びにハロペリドールによるラットのカタトニーに対してピロヘプチンは強い抑制作用を示し、特にパーフェナジンに対してはアトロピンの約４倍、トリヘキシフェニジル及びプロメタジンとはほぼ同等の作用を示している。１８．４レボドパ（Ｌ‐Ｄｏｐａ）の作用の増強正常なマウス又はレセルピン前処置を行ったマウスの自発運動量を指標とした場合、ピロヘプチンはレボドパの作用を明らかに増強している。１８．５末梢性抗コリン作用トレモリン、オキソトレモリン又はピロカルピンによってマウスやラットで起こる流涎や流涙等の末梢性の作用に対してもピロヘプチンは拮抗作用を示す。しかしこれらの作用を中枢性の抗振戦作用と比較した場合、アトロピンが中枢よりも末梢に対しより選択的であり、トリヘキシフェニジルが両者に対して同等の作用を示すのに対し、ピロヘプチンは末梢よりも中枢においてより強い抗コリン作用を示すことが判明している。また、ピロヘプチンは、イヌの唾液分泌、モルモットの摘出腸管の攣縮に対しても拮抗作用を示しているが、これらの作用もアトロピンやトリヘキシフェニジルよりも明らかに弱いことが示されている。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内／海外臨床試験一般臨床試験２７８例によるパーキンソン症候群に対する総合効果は、６６．９％（１８６／２７８例）であった。（本剤単独投与例、有効以上、社内集計）