５－ＦＵ軟膏５％協和
| 一般名 | フルオロウラシル軟膏 |
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| YJコード | 4223701M1047 |
| 剤型・規格 | 皮膚塗布剤・５％１ｇ |
| 薬価 | 267.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
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添付文書
効能・効果
皮膚悪性腫瘍（有棘細胞癌、基底細胞癌、皮膚附属器癌、皮膚転移癌、ボーエン病、パジェット病、放射線角化腫、老人性角化腫、紅色肥厚症、皮膚細網症、悪性リンパ腫の皮膚転移）。
用法・用量
本剤適量を１日１～２回患部に塗布する。原則として閉鎖密封療法（ＯＤＴ）を行うのが望ましい。
使用上の注意情報
（特定の背景を有する患者に関する注意）（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい（静脈内投与による動物実験（ラット、マウス）で多指症、口蓋裂等の催奇形作用が報告されている）。（授乳婦）授乳しないことが望ましい。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（適用上の注意）１４．１．薬剤塗布時の注意１４．１．１．眼には接触させないこと。粘膜周辺に使用する場合には慎重に行うこと。１４．１．２．手で塗布する場合には塗布後直ちに手を洗うこと。１４．１．３．塗布部はなるべく日光にあたらないようにすること。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報フルオロウラシルの異化代謝酵素であるジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ欠損（ＤＰＤ欠損）等の患者がごくまれに存在し、このような患者にフルオロウラシル系薬剤を投与した場合、投与初期に重篤な副作用（口内炎、下痢、血液障害、神経障害等）が発現するとの報告がある。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．皮膚塗布部の激しい疼痛（頻度不明）：皮膚塗布部の激しい疼痛が認められた場合にはステロイド軟膏を併用するか投与を中止すること。１１．２．その他の副作用皮膚：（５％以上）皮膚色素沈着、発赤、局所の出血傾向、（０．１～５％未満）爪変形、皮膚炎、（頻度不明）光線過敏症、爪変色。発現頻度は１９７６年４月までの副作用頻度調査を含む。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序５‐ＦＵの抗腫瘍効果は主としてＤＮＡの合成阻害に基づくと考えられており、腫瘍細胞内に取り込まれた５‐ＦＵがウラシルと同じ経路で代謝を受けて生じるＦ‐ｄｅｏｘｙＵＭＰがチミジル酸合成酵素上で、ｄｅｏｘｙＵＭＰと拮抗してチミジル酸の合成を抑制することにより、ＤＮＡの合成が阻害されると考えられている。他方、５‐ＦＵはウラシルと同じくＲＮＡにも組み込まれてＦ‐ＲＮＡを生成することや、リボゾームＲＮＡの形成を阻害することも知られており、これらのことも本剤の抗腫瘍効果発現に関与すると考えられている。１８．２抗腫瘍性ＮＣＩ（ＮａｔｉｏｎａｌＣａｎｃｅｒＩｎｓｔｉｔｕｔｅ、米国）抗癌剤スクリーニングモデルのいずれに対してもやや有効以上の抗腫瘍性を示した（マウス移植腫瘍でのデータ）。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－実験腫瘍投与経路抗腫瘍効果Ｔ／Ｃ（％）効果効果判定基準腹水型腫瘍ＬｅｕｋｅｍｉａＬ１２１０（白血病）腹腔内１８０２＋Ｔ／Ｃ≧１２５％ＬｅｕｋｅｍｉａＰ３８８（白血病）腹腔内２２０２＋≧１２０ＭｅｌａｎｏｍａＢ１６（メラノーマ）腹腔内１４０＋≧１２５ＬｅｗｉｓＬｕｎｇｃａｒｃｉｎｏｍａ（肺癌）静脈内１５０＋≧１４０Ｃｏｌｏｎ２６（大腸癌）腹腔内２００２＋≧１３０固形腫瘍Ｃｏｌｏｎ３８（大腸癌）皮下０３＋≦４２ＣＤ８Ｆ１（乳癌）皮下０３＋≦４２効果｛＋：やや有効２＋：有効３＋：著効Ｔ／Ｃ｛腹水型腫瘍：生存日数の対ｃｏｎｔｒｏｌ比固形腫瘍：腫瘍重量の対ｃｏｎｔｒｏｌ比－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内臨床試験国内１５施設において実施された、皮膚腫瘍及び他の皮膚疾患患者を対象とした臨床試験のうち、皮膚悪性腫瘍患者における本剤単独使用での結果は次のとおりであった。なお、効果判定は主治医判定によるが、びらん形成後に塗布を中止し、その後腫瘍の大きさが１／２以上縮小したものを有効として有効率を算定した。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－対象疾患有効率（有効例／症例数）有棘細胞癌７１．４％（１５／２１）基底細胞癌９４．１％（１６／１７）皮膚附属器癌１００．０％（２／２）皮膚転移癌３３．３％（２／６）ボーエン病８９．５％（１７／１９）パジェット病８３．３％（１０／１２）放射線角化腫１００．０％（４／４）老人性角化腫７５．０％（３／４）紅色肥厚症１００．０％（２／２）皮膚細網症７５．０％（３／４）悪性リンパ腫の皮膚転移１００．０％（３／３）計８１．９％（７７／９４）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－