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脳内出血既往患者、低用量3剤配合降圧薬の追加で再発減少／NEJM
https://www.carenet.com/news/journal/carenet/62764
セロケン錠２０ｍｇ
| 一般名 | メトプロロール酒石酸塩錠 |
|---|---|
| YJコード | 2149010F1025 |
| 剤型・規格 | 錠剤・２０ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 10.80円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１）．本態性高血圧症＜軽症～中等症＞。２）．狭心症。３）．頻脈性不整脈。
用法・用量
〈本態性高血圧症（軽症～中等症）〉通常、成人にはメトプロロール酒石酸塩として１日６０～１２０ｍｇを１日３回に分割経口投与する。効果不十分な場合は２４０ｍｇまで増量することができる。なお、年齢、症状により適宜増減する。〈狭心症、頻脈性不整脈〉通常、成人にはメトプロロール酒石酸塩として１日６０～１２０ｍｇを１日２～３回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。（用法及び用量に関連する注意）褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者では、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること〔２．７、９．１．８参照〕。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分及び他のβ遮断剤に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［本症でみられる心筋収縮力抑制を増強するおそれがある］。２．３．高度徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック＜２・３度＞、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者［心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある］。２．４．心原性ショック、肺高血圧による右心不全、うっ血性心不全の患者［心筋収縮力を抑制し、症状を悪化させるおそれがある］。２．５．低血圧症の患者［降圧作用により症状を悪化させるおそれがある］。２．６．重症末梢循環障害（壊疽等）のある患者［症状を悪化させるおそれがある］。２．７．未治療の褐色細胞腫又は未治療のパラガングリオーマの患者〔７．用法及び用量に関連する注意の項、９．１．８参照〕。２．８．妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．５妊婦の項参照〕。（重要な基本的注意）８．１．投与は少量より開始し、長期投与の場合は心機能検査（脈拍・血圧・心電図・Ｘ線等）を定期的に行うこと。特に徐脈になったとき及び低血圧を起こした場合には減量又は中止すること（また、必要に応じアトロピンを投与するなど対症療法を行うこと）。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。８．２．類似化合物（プロプラノロール塩酸塩）使用中の狭心症の患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。狭心症以外の適用で投与する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をすること〔９．８高齢者の項参照〕。８．３．手術前２４時間は投与しないことが望ましい。８．４．めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者（特に投与初期）には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者：気管支拡張剤を併用するなど慎重に投与すること（喘息等の症状を誘発・悪化させるおそれがある）。９．１．２．うっ血性心不全のおそれのある患者：観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること（心筋収縮力を抑制し、症状を誘発するおそれがある）。９．１．３．低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者：血糖値に注意すること（低血糖症状を起こしやすく、かつ低血糖の前駆症状である頻脈等の症状をマスクしやすい）。９．１．４．徐脈、房室ブロック＜１度＞のある患者：心機能に注意すること（心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある）。９．１．５．異型狭心症の患者：症状を悪化させるおそれがある。９．１．６．甲状腺中毒症の患者（１）．甲状腺中毒症の患者：休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行うこと（急に投与を中止すると、症状を悪化させることがある）。（２）．甲状腺中毒症の患者：頻脈等の中毒症状をマスクするおそれがある。９．１．７．末梢循環障害（レイノー症候群、間欠性跛行症等）のある患者：症状を悪化させるおそれがある。９．１．８．褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者：本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがある〔２．７、７．用法及び用量に関連する注意の項参照〕。（腎機能障害患者）９．２．１．重篤な腎障害のある患者：排泄が遅延するおそれがある。（肝機能障害患者）９．３．１．重篤な肝障害のある患者：代謝が遅延するおそれがある。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと〔２．８参照〕。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続または中止を検討すること（母乳中へ移行することが報告されている）。（小児等）小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。（高齢者）次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。・一般に過度の降圧は好ましくないとされている（脳梗塞等が起こるおそれがある）。・休薬を要する場合は、徐々に減量する〔８．２参照〕。（相互作用）本剤は、主として肝代謝酵素ＣＹＰ２Ｄ６で代謝されることから、肝代謝酵素ＣＹＰ２Ｄ６の活性に影響する薬剤との併用には注意すること〔１６．４参照〕。１０．２．併用注意：１）．交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤（β遮断剤＜チモロール等の点眼剤を含む＞等）［過剰の交感神経抑制を来し徐脈・血圧低下等があらわれるおそれがあるので、用量に注意すること（共に交感神経抑制作用を有するため）］。２）．血糖降下剤（インスリン、グリベンクラミド等）［血糖降下作用を増強することがあり、また、低血糖症状＜頻脈等＞をマスクすることがあるので、血糖値に注意すること（本剤のβ遮断作用により、低血糖からの回復が遅れることがあり、また、低血糖に伴う交感神経系の症状をマスクする）］。３）．カルシウム拮抗剤（ベラパミル、ジルチアゼム等）［相互に作用が増強され過度の降圧又は心機能抑制があらわれることがあるので、用量に注意すること（共に陰性変時・変力作用、降圧作用を有するため）］。４）．クロニジン［クロニジンの投与中止後のリバウンド現象＜血圧上昇＞を増強するおそれがあるので、クロニジンの投与を中止する場合には、本剤を数日前に中止し、経過を観察してから行うこと（クロニジンの投与中止により血中ノルアドレナリンが増加した場合、本剤のβ遮断作用によりα刺激作用（血管収縮作用）が優位となるため）］。５）．Ｃｌａｓｓ１抗不整脈剤（ジソピラミド、プロカインアミド等）、Ｃｌａｓｓ３抗不整脈剤（アミオダロン等）［過度の心機能抑制があらわれることがあるので、用量に注意すること（共に心機能抑制作用を有するため）］。６）．抗不整脈剤（キニジン、プロパフェノン、アミオダロン等）［本剤の血中濃度が上昇し作用が増強することがあるので、用量に注意すること（これらの薬剤の肝代謝酵素阻害作用により本剤の代謝が抑制されると考えられる）］。７）．ミラベグロン［本剤のＡＵＣが３．２９倍上昇したとの報告があり、本剤の作用が増強するおそれがある（ミラベグロンのＣＹＰ２Ｄ６阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある）］。８）．麻酔剤（セボフルラン等）［過剰の交感神経の抑制を起こす可能性があるので心機能等に注意すること（共に交感神経抑制作用を有するため）］。９）．ジギタリス製剤［房室伝導時間が延長し徐脈・房室ブロック等があらわれるおそれがあるので、心機能に注意すること（共に刺激伝導速度の抑制作用を有するため）］。１０）．非ステロイド性抗炎症剤（インドメタシン等）［本剤の降圧作用が減弱することがあるので、用量に注意すること（非ステロイド性抗炎症剤は、血管拡張作用を有する腎プロスタグランジンの合成・遊離を阻害し血圧を上昇させることがある）］。１１）．降圧作用を有する他の薬剤（ニトログリセリン、タダラフィル等）［過度の降圧を来すおそれがあるので、用量に注意すること（共に降圧作用を有するため）］。１２）．シメチジン、選択的セロトニン再取込み阻害剤（パロキセチン等）、抗ヒスタミン剤（ジフェンヒドラミン等）［本剤の血中濃度が上昇し作用が増強することがあるので、用量に注意すること（これらの薬剤の肝代謝酵素阻害作用により本剤の代謝が抑制されると考えられる）］。１３）．ヒドララジン［本剤の血中濃度が上昇し作用が増強することがあるので、用量に注意すること（ヒドララジンは肝血流量を増加させ、本剤の初回通過効果を減少させると考えられる）］。１４）．リファンピシン［本剤の血中濃度が低下し作用が減弱することがあるので、用量に注意すること（リファンピシンの肝代謝酵素誘導作用により本剤の代謝が促進されると考えられる）］。１５）．リドカイン［リドカインの血中濃度を上昇させることがあるので、用量に注意すること（本剤による肝血流量の減少及び肝代謝酵素活性阻害によりリドカインの代謝を遅延させると考えられる）］。１６）．フィンゴリモド［フィンゴリモドの投与開始時に本剤を併用すると重度の徐脈や心ブロックが認められることがある（共に徐脈や心ブロックを引き起こすおそれがある）］。（過量投与）１３．１．症状過量投与時、重度低血圧、洞性徐脈、房室ブロック、心筋梗塞、心不全、心原性ショック、心停止、気管支痙攣、意識障害（又は昏睡）、痙攣、悪心、嘔吐、チアノーゼ等の症状が起こるおそれがある。１３．２．処置１３．２．１．過量投与時の過度の徐脈：アトロピンを静注し、効果不十分な場合にはβ１刺激剤（ドブタミン等）を投与する、又は一時的にペースメーカーを使用する（また、グルカゴンが有効な場合もある）。１３．２．２．過量投与時の過度の低血圧：低血圧には昇圧剤（アドレナリン、ドパミン、ドブタミン等）を投与する（また、グルカゴンが有効な場合もある）。１３．２．３．過量投与時の心不全：利尿剤、ジギタリス製剤を投与する（また、グルカゴンが有効な場合もある）。１３．２．４．過量投与時の気管支痙攣：β２刺激剤を静注又はアミノフィリンを静注する。これらの処置の間は患者を常に観察下におくこと。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報β遮断剤服用中の患者では、他の薬剤によるアナフィラキシー反応がより重篤になることがあり、また、通常用量のアドレナリンによる治療に抵抗するとの報告がある。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．心原性ショック（頻度不明）。１１．１．２．うっ血性心不全（０．２％）、房室ブロック（頻度不明）、徐脈（２．４％）、洞機能不全（頻度不明）。１１．１．３．喘息症状の誘発・喘息症状悪化（０．３％）。１１．１．４．肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）。１１．２．その他の副作用１）．眼：（０．１～５％未満）視覚障害（霧視等）、（頻度不明）涙液分泌減少、結膜炎。２）．過敏症：（０．１～５％未満）発疹（乾癬型発疹等）、（０．１％未満）そう痒、（頻度不明）光線過敏症。３）．血液：（頻度不明）血小板減少。４）．循環器：（０．１～５％未満）動悸、（０．１％未満）末梢循環障害（四肢の冷え・四肢のしびれ等）、（頻度不明）心室性期外収縮、＊起立性低血圧［＊：ごくまれに失神を伴うことがある］、低血圧。５）．呼吸器：（０．１～５％未満）息切れ、（頻度不明）鼻閉、鼻炎、気管支痙攣。６）．精神神経系：（０．１～５％未満）めまい・ふらつき、頭痛、不眠、眠気、抑うつ、（０．１％未満）悪夢、不安、（頻度不明）幻覚、感覚異常、注意力障害、神経過敏、健忘、錯乱。７）．消化器：（０．１～５％未満）腹痛、食欲不振、便秘、下痢、胸やけ、口渇、（頻度不明）悪心・嘔吐、腹部膨満感。８）．肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇。９）．その他：（０．１～５％未満）胸部圧迫感、浮腫、疲労感、耳鳴、（０．１％未満）性欲減退、（頻度不明）倦怠感、トリグリセライド上昇、発汗、ＣＫ上昇（ＣＰＫ上昇）、筋痙直、勃起障害、味覚異常、脱毛、難聴、関節痛、体重増加、乾癬悪化。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序１８．１．１β遮断作用－心血行動態に対する作用メトプロロールは健康人の運動負荷による心拍数、収縮期血圧の上昇をプロプラノロールと同程度に抑制する。その最大効果は投与後１～２時間にみられ、６～８時間後においても有意な抑制効果が認められている。一方、イソプレナリン負荷による頻脈を抑制する作用はプロプラノロールより弱い。健康人に１回経口投与すると、安静時の心拍数、心拍出量は投与１時間後をピークとして、有意に減少するが、血圧はほとんど変化を示さない。高血圧症患者に連続経口投与した場合には、心拍数、心拍出量の減少とともに血圧の有意な下降が認められている。なお、メトプロロールには、内因性β受容体刺激作用は認められていない（ネコ）。１８．１．２β１選択性通常、臨床投与量のメトプロロールは、主として気管支平滑筋、血管平滑筋に分布するβ２受容体にはほとんど影響を与えないことが次記の如く確認されている。・メトプロロールの１回経口投与では、気管支喘息患者の安静時呼吸機能あるいはイソプレナリン負荷時の気道反応性には、ほとんど影響を与えない。また、気管支喘息患者にメトプロロールとテルブタリンを連続併用投与した場合、喘息症状及び肺機能の悪化は認められていない。・アドレナリン負荷時の拡張期血圧の低下及び前腕血流量の増加にほとんど影響を与えない。１８．２降圧効果自然発症高血圧ラット（ＳＨＲ）、副腎再生性ラットにおいて、メトプロロールの連続投与により明らかな抗高血圧作用が認められている。また、血漿レニン活性の有意な低下が認められている（健康人）。１８．３抗狭心症効果労作性狭心症患者で、アドレナリン負荷により誘発された狭心痛あるいは心電図上のＳＴ低下を明らかに抑制する。１８．４抗不整脈効果活動電位に対する作用（ヒツジ）及び膜安定化作用は極めて弱い（カエル、モルモット）が、ウワバイン誘発不整脈（モルモット）及びアドレナリン誘発不整脈（モルモット）等の実験的不整脈に対し、明らかな抑制作用が認められている。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験〈本態性高血圧症〉（１）一般臨床試験において、本態性高血圧症に対する有効率は６３．０％（２４２／３８４例）であり、このうち単独投与例では５９．３％（１４０／２３６例）、サイアザイド系利尿降圧剤又は血管拡張性降圧剤との併用投与例の有効率は６７．６％（９２／１３６例）であった（単独・併用不明の１２例を除く）。主な副作用は、めまい、頭痛・頭重感、不眠、徐脈、倦怠感、胸部圧迫感などであった。また、二重盲検比較試験において本剤の有用性が認められている。（２）降圧効果は２週後において明らかとなり４週後には最大に達する。１年以上の長期投与においてもほぼ安定した血圧が維持されている。また、姿勢・体位による降圧効果の差はない。（３）サイアザイド系利尿降圧剤、血管拡張性降圧剤との併用により効果の増強が認められている。〈狭心症〉（１）一般臨床試験において、狭心症に対する有効率は６５．３％（９４／１４４例）であり、このうち労作性狭心症に対する有効率は６７．２％（８４／１２５例）であった。主な副作用は、めまい、頭痛・頭重感、嘔気、倦怠感などであった。また、二重盲検比較試験において本剤の有用性が認められている。（２）６０ｍｇ／日２週間連続投与により発作回数、ニトログリセリン使用錠数の有意な減少が認められるとともに、増量による効果の増強も確認されている。〈頻脈性不整脈（洞性頻脈、心房細動・粗動を伴う頻脈、発作性上室性頻拍、上室性期外収縮、心室性期外収縮）〉一般臨床試験において、頻脈性不整脈に対する有効率は６８．０％（１０４／１５３例）で、頻脈群では７０．５％［洞性頻脈７４．４％（２９／３９例）、心房細動・粗動を伴う頻脈等６３．６％（１４／２２例）］、期外収縮群では６６．３％［上室性期外収縮７５．７％（２８／３７例）、心室性期外収縮６０．０％（３３／５５例）］であり両群に同程度の効果が認められた。主な副作用は、徐脈、めまいなどであった。また、二重盲検比較試験において本剤の有用性が認められている。