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ハベカシン注射液２００ｍｇ
| 一般名 | アルベカシン硫酸塩注射液 |
|---|---|
| YJコード | 6119400A4025 |
| 剤型・規格 | 液剤・２００ｍｇ４ｍＬ１管 |
| 薬価 | 5750.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
敗血症、肺炎。（効能又は効果に関連する注意）本剤はメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）感染症に対してのみ有用性が認められている。なお、ＭＲＳＡが検出されただけではＭＲＳＡ感染症とは限らないので、本剤投与にあたっては、次の点に留意すること。・ＭＲＳＡ感染症の診断が確定した場合にのみ投与することを原則とする。・臨床症状及び菌の検出状況からＭＲＳＡ感染症であることが推定された場合には、個々の患者背景や臨床症状の推移などを考慮のうえ、本剤の投与の可否を判断する。
用法・用量
成人への投与通常、成人にはアルベカシン硫酸塩として、１日１回１５０～２００ｍｇ（力価）を３０分～２時間かけて点滴静注する。必要に応じ、１日１５０～２００ｍｇ（力価）を２回に分けて点滴静注することもできる。また、静脈内投与が困難な場合、アルベカシン硫酸塩として、１日１５０～２００ｍｇ（力価）を１回又は２回に分けて筋肉内注射することもできる。なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。小児への投与通常、小児にはアルベカシン硫酸塩として、１日１回４～６ｍｇ（力価）／ｋｇを３０分かけて点滴静注する。必要に応じ、１日４～６ｍｇ（力価）／ｋｇを２回に分けて点滴静注することもできる。なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。（用法及び用量に関連する注意）７．１．本剤の薬効は最高血中濃度と最も相関するとされていることから、１日１回静脈内投与が望ましい。７．２．本剤の使用にあたっては、腎機能異常及び聴力障害等の副作用に留意し、本剤の投与期間は、原則として１４日以内とすること（患者の状態などから判断して、１４日以上にわたって本剤を投与する場合には、その理由を常時明確にし、漫然とした継続投与は行わないこと）〔１１．１．３、１１．１．４参照〕。７．３．体の大きい小児に投与するときには、成人の１日最高量２００ｍｇ（力価）を超えないよう注意すること。
使用上の注意情報
（禁忌）本剤の成分並びにアミノグリコシド系抗生物質又はバシトラシンに対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。８．２．本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること〔１１．１．１参照〕。・事前に既往歴等について十分な問診を行う（なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認する）。・投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。・投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行う（特に、投与開始直後は注意深く観察する）。８．３．投与期間中は血中濃度をモニタリングすることが望ましい〔９．７．２、９．７．３、９．８高齢者の項、１６．６．１、１６．８．１参照〕。８．４．眩暈、耳鳴、難聴等の第８脳神経障害があらわれることがあるので慎重に投与すること（特に腎機能障害患者、小児、高齢者、長期間投与患者及び大量投与患者等では血中濃度が高くなり易く、聴力障害の危険性がより大きくなるので、可能な限り聴力検査を実施することが望ましい）、アミノグリコシド系抗生物質の聴力障害は、高周波音に始まり低周波音へと波及するので、障害の早期発見のために、聴力検査の最高周波数である８ｋＨｚでの検査が有用である〔９．１．１、９．２腎機能障害患者、９．７．４、９．８高齢者の項、１１．１．３参照〕。８．５．急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、投与中は定期的に腎機能検査を行うこと〔９．１．３、９．７．５、９．８高齢者の項、１１．１．４参照〕。８．６．肝機能障害があらわれることがあるので、投与中は肝機能検査を行うこと。８．７．汎血球減少、貧血、白血球減少、血小板減少、好酸球増多があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと〔１１．１．５、１１．２参照〕。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．本人又はその血族がアミノグリコシド系抗生物質による難聴又はその他の難聴のある患者：難聴が発現又は増悪するおそれがある〔８．４、１１．１．３参照〕。９．１．２．経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者：観察を十分に行うこと（ビタミンＫ欠乏症状があらわれることがある）。９．１．３．重篤な基礎疾患・重篤な合併症を有する患者：投与量の設定等にも十分留意し、観察を十分に行うこと（急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがある）〔８．５、１１．１．４参照〕。９．１．４．重症筋無力症の患者：神経筋遮断作用による呼吸抑制があらわれるおそれがある。（腎機能障害患者）腎機能障害患者：高い血中濃度が持続し、腎障害が悪化するおそれがあり、また、第８脳神経障害等の副作用が強くあらわれるおそれがある〔８．４、１１．１．３、１６．６．１参照〕。（肝機能障害患者）肝機能障害患者：肝障害を悪化させるおそれがある。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（新生児に第８脳神経障害があらわれるおそれがあり、また、ラットの筋注による器官形成期投与試験で出生仔の発育遅滞が認められている）。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。（小児等）９．７．１．〈投与経路共通〉本剤により症状が改善されない場合は、速やかに他剤に切り替えること（小児（特に低出生体重児・新生児）では防御機構が未熟であるため、容易に症状が増悪するおそれがある）。９．７．２．〈投与経路共通〉原則として本剤の投与終了直後と次回投与直前に血中濃度を測定し、小児等に対しての適切な投与計画をたてること〔８．３、１６．８．１参照〕。９．７．３．〈投与経路共通〉投与量を減ずるか、投与間隔をあけるなど慎重に投与すること（腎の発達段階にあるため、特に低出生体重児、新生児においては血中濃度の半減期が延長し、高い血中濃度が長時間持続することにより、最低血中濃度２μｇ／ｍＬを超えるおそれがあるので、少なくとも次回投与直前に血中濃度を測定し、投与間隔を調整すること）。特に低出生体重児においては、正常な新生児と比較しても著しく半減期が延長し、かつ、個体差が大きいことが知られている〔８．３、１６．１．２、１６．８．１参照〕。９．７．４．〈投与経路共通〉特に低出生体重児及び新生児には聴力検査を実施し慎重に投与すること（第８脳神経障害があらわれることがある）。また、３歳未満の患者においては、ＡＢＲ（聴性脳幹反応）を用いた聴力検査が有用である〔８．４、１１．１．３参照〕。９．７．５．〈投与経路共通〉腎毒性の発現を防ぐため、腎機能検査を行い、慎重に投与すること〔８．５、１１．１．４参照〕。９．７．６．〈点滴静注〉低出生体重児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。９．７．７．〈筋肉内注射〉小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない〔１４．２．２参照〕。（高齢者）次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。・本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがあり、第８脳神経障害、腎障害等の副作用があらわれやすい〔８．３－８．５、１１．１．３、１１．１．４、１６．８．１参照〕。・ビタミンＫ欠乏による出血傾向があらわれることがある。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．腎障害を起こすおそれのある血液代用剤（デキストラン、ヒドロキシエチルデンプン等）［腎障害が発現・悪化することがあるので、併用は避けることが望ましく、腎障害が発生した場合には、投与を中止し、透析療法等適切な処置を行うこと（機序は明確ではないが、併用によりアミノグリコシド系抗生物質の血中への蓄積、近位尿細管上皮の空胞変性が生じるという報告がある）］。２）．ループ利尿剤（フロセミド、アゾセミド等）［腎障害及び聴器障害が発現・悪化するおそれがあるので、併用は避けることが望ましい（機序は明確ではないが、併用によりアミノグリコシド系抗生物質の血中濃度の上昇、腎への蓄積が起こるという報告がある）］。３）．腎毒性及び聴器毒性を有する薬剤（バンコマイシン塩酸塩、エンビオマイシン硫酸塩、白金含有抗悪性腫瘍剤（シスプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン）等）［腎障害及び聴器障害が発現・悪化するおそれがあるので、併用は避けること（やむを得ず併用する場合は、減量するなど慎重に投与すること）、ただし、小児（特に低出生体重児・新生児）では、バンコマイシンは原則併用しないこと（両薬剤ともに腎毒性、聴器毒性を有するが相互作用の機序は不明）］。４）．（小児に投与する場合）他のアミノグリコシド系抗生物質＜注射剤＞［腎障害及び聴器障害が発現・悪化するおそれがある（小児（特に低出生体重児・新生児）では腎機能が未発達であるため）］。５）．麻酔剤、筋弛緩剤（ベクロニウム臭化物、Ａ型ボツリヌス毒素等）［呼吸抑制があらわれるおそれがあるので、呼吸抑制があらわれた場合には、必要に応じ、コリンエステラーゼ阻害剤、カルシウム製剤の投与等の適切な処置を行うこと（両薬剤ともに神経筋遮断作用を有しており、併用によりその作用が増強される）］。６）．腎毒性を有する薬剤（シクロスポリン、アムホテリシンＢ等）［腎障害が発現・悪化するおそれがある（両薬剤ともに腎毒性を有するが、相互作用の機序は不明）］。（過量投与）１３．１．症状過量投与時、腎障害、聴覚障害、前庭障害、神経筋遮断症状、呼吸麻痺があらわれることがある。１３．２．処置過量投与時、血液透析、腹膜透析による薬剤の除去を行う。過量投与時、神経筋遮断症状、呼吸麻痺に対してはコリンエステラーゼ阻害剤、カルシウム製剤の投与又は機械的呼吸補助を行う。（適用上の注意）１４．１．薬剤調製時の注意１４．１．１．〈投与経路共通〉現在までに、次の注射剤と混合後、配合変化をおこすことが確認されているので、混注しないこと。・セフォペラゾンナトリウム・スルバクタムナトリウム注射剤、セファゾリンナトリウム注射剤、フェノバルビタール注射剤、Ｄ－マンニトール注射剤、ブロムヘキシン塩酸塩注射剤、ヒドロコルチゾンコハク酸エステル注射剤、塩化カルシウム水和物注射剤、ドキソルビシン塩酸塩注射剤と混注すると、白濁・沈殿を生じることがある。・アンピシリンナトリウム注射剤、アンピシリンナトリウム・クロキサシリンナトリウム注射剤、イミペネム・シラスタチンナトリウム注射剤、セフメタゾールナトリウム注射剤、ピペラシリンナトリウム注射剤、フロモキセフナトリウム注射剤、ラタモキセフナトリウム注射剤と混注すると、両剤の反応によりアミドを形成し本剤の活性低下を来すので、それぞれ別経路で投与すること。１４．１．２．〈点滴静注〉点滴静注時、希釈後は速やかに使用すること。１４．２．薬剤投与時の注意１４．２．１．〈点滴静注〉副作用の発生を防ぐため、必ず３０分以上かけて投与すること。１４．２．２．〈筋肉内注射〉筋肉内注射時、組織・神経などへの影響を避けるため、次記の点に注意すること。・〈筋肉内注射〉筋肉内注射時同一部位への反復注射はなるべく行わないこと。また、小児には特に注意すること〔９．７．７参照〕。・〈筋肉内注射〉筋肉内注射時神経走行部位を避けるよう注意すること。なお、注射針を刺入したとき、神経に当たったと思われるような激痛を訴えた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。・〈筋肉内注射〉筋肉内注射時、注射器の内筒を軽くひき、血液の逆流がないことを確かめて注射すること。・〈筋肉内注射〉硬結をきたすことがあるので、筋肉内注射直後は局所を十分にもむこと。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報クエン酸水和物で抗凝固処理した血液を大量輸血された患者にアミノグリコシド系抗生物質を投与すると、投与経路にかかわらず、神経筋遮断症状、呼吸麻痺があらわれることがある。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．ショック（０．１％未満）〔８．２参照〕。１１．１．２．痙攣（０．１％未満）。１１．１．３．眩暈、耳鳴、耳閉感（いずれも０．１％未満）、難聴（０．１～５％未満）等の第８脳神経障害〔７．２、８．４、９．１．１、９．２腎機能障害患者、９．７．４、９．８高齢者の項参照〕。１１．１．４．急性腎障害等の重篤な腎障害（０．１～５％未満）〔７．２、８．５、９．１．３、９．７．５、９．８高齢者の項参照〕。１１．１．５．汎血球減少（０．１％未満）〔８．７参照〕。１１．２．その他の副作用１）．肝臓：（０．１～５％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、ＬＤＨ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、（０．１％未満）黄疸。２）．腎臓：（０．１～５％未満）ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇、蛋白尿、カリウム異常等電解質異常、（０．１％未満）浮腫、血尿。３）．過敏症：（０．１～５％未満）発疹、（０．１％未満）そう痒、発赤、発熱、蕁麻疹。４）．＊血液：（０．１～５％未満）貧血、白血球減少、血小板減少、好酸球増多。５）．消化器：（０．１～５％未満）下痢、（０．１％未満）下血、軟便、腹痛、悪心・嘔吐、食欲不振。６）．注射部位：（０．１％未満）注射局所の疼痛又は硬結（筋肉内注射時）。７）．ビタミン欠乏症：（０．１％未満）ビタミンＫ欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンＢ群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）。８）．その他：（０．１％未満）頭痛、手指しびれ感、全身倦怠感。＊）〔８．７参照〕。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序細菌のリボソームの３０Ｓサブユニットに結合し、タンパク合成の開始反応を阻害することにより抗菌作用を示す。１８．２抗菌作用１８．２．１ｉｎｖｉｔｒｏ抗菌作用メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）に対して強い抗菌力を有し、アミノグリコシド系抗生物質の中で最も優れた抗菌力を示した。また、ＭＲＳＡの産生する各種の不活化酵素に対して安定であった。１８．２．２ｉｎｖｉｖｏ有効性マウスにシクロホスファミドを投与して感染防御機能を低下させた実験的ＭＲＳＡ感染症に対して優れた防御効果を示した。また、ＭＲＳＡによる実験的マウス皮下膿瘍に対しても優れた防御効果を示した。１８．３耐性獲得ＭＲＳＡのマウスを用いた生体内耐性獲得試験では耐性獲得は認められなかったが、増量的継代培養法による試験管内耐性獲得試験ではＭＩＣの上昇がみられたことから、臨床における耐性菌発現の可能性は否定できない。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内一般臨床試験ＭＲＳＡ感染症における臨床効果は、敗血症（敗血症の疑い１例を含む）に対して５例中４例、肺炎に対して１３例中９例に有効であった。（１）高齢者への投与高齢者（７０歳以上）のＭＲＳＡ感染症における臨床効果は敗血症及び肺炎に対して７例中５例に有効であった。（２）小児への投与小児（１６歳未満）のＭＲＳＡ感染症における臨床効果は敗血症（敗血症の疑い１例を含む）及び肺炎に対して８例中５例に有効であった。１７．１．２臨床薬理試験成人のＭＲＳＡ感染症における臨床試験では、肺炎に対して１日１回２００ｍｇ（力価）を３０分かけて点滴静注し、１４例中１０例に有効であった。１７．２製造販売後調査等１７．２．１特定使用成績調査成人では、１日１回１５０～２００ｍｇ（力価）を投与し、敗血症に対して１９例中１７例、肺炎に対して７８例中６３例に有効であった。小児（１５歳未満）では、１日１回４～６ｍｇ（力価）／ｋｇを投与し、敗血症に対して２例中１例、肺炎に対して１例中１例に有効であった。