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医療用医薬品検索データ協力：伊藤忠商事株式会社
リスモダンＰ静注５０ｍｇ
| 一般名 | リン酸ジソピラミド注射液 |
|---|---|
| YJコード | 2129401A1070 |
| 剤型・規格 | 液剤・５０ｍｇ５ｍＬ１管 |
| 薬価 | 369.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
緊急治療を要する次記不整脈：期外収縮＜上室性＞、期外収縮＜心室性＞、発作性頻拍＜上室性＞、発作性頻拍＜心室性＞、発作性心房細動・発作性心房粗動。
用法・用量
１回ジソピラミドとして５０～１００ｍｇ（１～２ｍｇ／ｋｇ）を必要に応じてブドウ糖液などに溶解し、５分以上かけ緩徐に静脈内に注射する。年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意情報
（禁忌）１．高度房室ブロック、高度洞房ブロックのある患者［刺激伝導障害が悪化し、完全房室ブロック、心停止を起こす恐れがある］。２．重篤なうっ血性心不全のある患者［催不整脈作用により心室頻拍、心室細動を起こしやすい］。３．スパルフロキサシン投与中、モキシフロキサシン塩酸塩投与中、トレミフェンクエン酸塩投与中、アミオダロン塩酸塩＜注射剤＞投与中、エリグルスタット酒石酸塩投与中又はフィンゴリモド塩酸塩投与中の患者。４．閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある］。５．尿貯留傾向のある患者［抗コリン作用により、尿閉を悪化させる恐れがある］。６．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（慎重投与）１．心筋症、心筋炎、高度心拡大のある患者［心不全を来す恐れがある］。２．刺激伝導障害（房室ブロック、洞房ブロック、脚ブロック等）のある患者［刺激伝導障害が悪化する恐れがある］。３．心房粗動のある患者［房室内伝導を促進することがある］。４．うっ血性心不全の患者［心不全を悪化させる恐れがある］。５．腎機能障害のある患者［本剤の排泄が遅延する恐れがある］。６．肝機能障害のある患者［肝機能障害が悪化する恐れがある］。７．治療中の糖尿病患者［低血糖を起こす恐れがある］。８．重症筋無力症の患者［重症筋無力症を悪化させる恐れがある］。９．血清カリウム低下のある患者［催不整脈作用の誘因となる恐れがある］。１０．遺伝性果糖不耐症の患者［本剤の添加剤Ｄ－ソルビトールが体内で代謝されて生成した果糖が正常に代謝されず、低血糖、肝不全、腎不全等が誘発される恐れがある］。１１．開放隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある］。１２．高齢者。（重要な基本的注意）１．心電図の連続監視ができる場合にのみ使用する。２．頻回の血圧測定を行う。３．投与中に血圧低下や新たな伝導障害等の異常な変動が観察された場合には、減量あるいは投与の中止等の適切な処置を行う。４．本剤には陰性変力作用及びキニジン様作用があるので、十分に注意して投与する。５．高齢者、糖尿病、肝障害、透析患者を含む腎障害、栄養状態不良の患者では重篤な低血糖が現れやすいので注意し、特に透析患者を含む重篤な腎障害のある患者では、意識混濁、昏睡等の重篤な低血糖が現れることがあるので、これらの患者に投与する場合は、投与後、血糖値その他患者の状態を十分観察する。６．本剤には抗コリン作用があり、その作用に基づくと思われる排尿障害、口渇、複視等が現れることがあるので注意して投与する。７．不整脈停止後の維持療法は、できるだけ速やかに経口投与に切り替える。（相互作用）本剤は、主として肝薬物代謝酵素ＣＹＰ３Ａ４で代謝される。１．併用禁忌：１）．スパルフロキサシン＜スパラ＞、モキシフロキサシン塩酸塩＜アベロックス＞、トレミフェンクエン酸塩＜フェアストン＞［心室性頻拍＜ＴｏｒｓａｄｅｓｄｅＰｏｉｎｔｅｓを含む＞、ＱＴ延長を起こすことがある（併用によりＱＴ延長作用が相加的に増強すると考えられる）］。２）．アミオダロン塩酸塩＜注射剤＞＜アンカロン注＞［ＴｏｒｓａｄｅｓｄｅＰｏｉｎｔｅｓを起こすことがある（併用によりＱＴ延長作用が相加的に増強すると考えられる）］。３）．エリグルスタット酒石酸塩＜サデルガ＞［併用によりＱＴ延長等を生じる恐れがある（併用によりＱＴ延長作用が相加的に増強すると考えられる）］。４）．フィンゴリモド塩酸塩＜イムセラ、ジレニア＞［併用によりＴｏｒｓａｄｅｓｄｅＰｏｉｎｔｅｓ等の重篤な不整脈を起こす恐れがある（フィンゴリモド塩酸塩の投与により心拍数が低下するため、併用により不整脈を増強する恐れがある）］。２．併用注意：１）．エリスロマイシン、クラリスロマイシン［本剤の作用を増強させることがある（エリスロマイシン、クラリスロマイシンは肝ミクロソームＣＹＰ３Ａを阻害することが知られており、本剤はＣＹＰ３Ａで代謝されるため、併用により本剤の代謝が抑制される）］。２）．β－遮断剤：（１）．β－遮断剤（アテノロール等）［過度の心機能抑制作用が現れることがある（両剤の陰性変力作用と変伝導作用により相互に心機能抑制作用を増強する恐れがある）］。（２）．β－遮断剤（アテノロール等）［過度の心機能抑制作用が現れることがある（アテノロールとの併用により本剤のクリアランスが減少すると考えられている）］。３）．フェニトイン［本剤の作用を減弱させ代謝物による抗コリン作用が増強する恐れがある（フェニトインにより肝代謝酵素の産生が誘導され、本剤の代謝が促進すると考えられている）］。４）．リファンピシン［本剤の作用を減弱させ代謝物による抗コリン作用が増強する恐れがある（リファンピシンにより肝代謝酵素の産生が誘導され、本剤の代謝が促進すると考えられている）］。５）．糖尿病用薬（インスリン、スルホニル尿素系薬剤等）［低血糖が現れる恐れがある（動物実験において本剤がインスリン分泌を促進するとの報告があり、併用によって血糖降下作用が増強される可能性がある）］。６）．バルデナフィル塩酸塩水和物［ＱＴ延長を起こすことがある（ＱＴ延長を起こすことがあり、併用によりＱＴ延長作用が相加的に増強すると考えられる）］。７）．セイヨウオトギリソウ＜セント・ジョーンズ・ワート＞含有食品（Ｓｔ．Ｊｏｈｎ’ｓＷｏｒｔ）［本剤の代謝が促進され血中濃度が低下する恐れがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意する（セイヨウオトギリソウにより誘導された肝薬物代謝酵素が本剤の代謝を促進し、クリアランスを上昇させるためと考えられている）］。（高齢者への投与）高齢者では生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすいので用量に留意するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。また、男性の高齢者では、抗コリン作用による排尿障害が現れやすいので注意する。（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。２．妊婦に投与した例において子宮収縮が起こったとの報告がある。３．授乳中の婦人にやむを得ず投与する場合には、授乳を避けさせる［動物実験（ラット）において乳汁中への移行が報告されている］。（小児等への投与）小児等に対する安全性は確立していない［使用経験が少ない］。低出生体重児、新生児に使用する場合には十分注意する［外国において、ベンジルアルコールの静脈内大量投与（９９～２３４ｍｇ／ｋｇ）により、中毒症状（あえぎ呼吸、アシドーシス、痙攣等）が低出生体重児に発現したとの報告がある（本剤は添加剤としてベンジルアルコールを含有している）］。（過量投与）本剤の過量投与により、呼吸停止、失神、致死的不整脈が起こり死亡することがあるので、過度のＱＲＳ幅増大及び過度のＱＴ延長、心不全悪化、低血圧、刺激伝導系障害、徐脈、不全収縮等の過量投与の徴候がみられた場合には適切な対症療法を行う。（適用上の注意）投与準備時：本品はワンポイントカットアンプルであるが、アンプルカット部分をエタノール綿等で清拭し、カットすることが望ましい。（その他の注意）本剤により心房細動・粗動から洞調律に回復したとき、塞栓を起こすことがあるので、その可能性が予測されるときにはヘパリンの併用が望ましい。
副作用
総症例２，５４３例中、１３８例（５．４３％）１６６件に副作用が認められた。主な副作用は、心室頻拍、血圧低下、心室細動、房室ブロック、洞停止等の循環器系障害８２件（３．２２％）、口渇等の消化器系障害３８件（１．４９％）、排尿障害等の泌尿器系障害９件（０．３５％）、肝機能障害５件（０．２０％）等であった（再審査終了時）。１．重大な副作用１）．心停止、心室細動、心室頻拍（ＴｏｒｓａｄｅｓｄｅＰｏｉｎｔｅｓを含む）、心室粗動、心房粗動、房室ブロック、洞停止、失神、呼吸停止、心房停止、心室性期外収縮、血圧低下：これらの症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。２）．低血糖：低血糖（脱力感、倦怠感、高度空腹感、冷汗、嘔気、不安、意識障害（意識混濁、昏睡）等）が現れることがあるので、低血糖症が認められた場合にはブドウ糖を投与するなど適切な処置を行う（高齢者、糖尿病、肝障害、透析患者を含む腎障害、栄養状態不良の患者に発現しやすいとの報告がある）。３）．ショック：ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。２．その他の副作用：副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。１）．循環器：（頻度不明）脚ブロック、（０．１～５％未満）ＱＲＳ幅増大、（０．１％未満）ブロックを伴う発作性心房性頻拍、ＰＱ延長、ＱＴ延長。２）．消化器：（０．１～５％未満）口渇、嘔吐、（０．１％未満）口内異常感、便秘。３）．肝臓：（頻度不明）黄疸、（０．１～５％未満）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）等［副作用が認められた場合には投与を中止する］。４）．泌尿器：（０．１～５％未満）尿閉、排尿障害、（０．１％未満）乏尿。５）．精神神経系：（０．１～５％未満）頭痛、しびれ感。６）．過敏症：（０．１％未満）発疹等［副作用が認められた場合には投与を中止する］。７）．その他：（０．１～５％未満）灼熱感、（０．１％未満）頚部違和感、倦怠感、胸部不快感。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１．薬理作用（１）ラット、ウサギ、イヌに惹起させた実験的不整脈（アコニチン、カテコラミン、電気刺激等）に対して、抑制作用及び予防作用を示す。（２）イヌの冠動脈狭窄並びに結紮による実験的心筋梗塞後の不整脈に対して抑制作用を示す。（３）ウサギ及びイヌの心房と心室、房室結節での不応期を延長する。（４）イヌの房室結節、ヒス－プルキンエ系伝導時間を延長させるが、その作用はキニジンより弱い。（５）モルモットにおけるＷｈｅａｌ法で、リドカインと同等の局所麻酔作用を示し、持続時間はむしろ長い。（６）ラットの摘出回腸における抗コリン作用は、アトロピンよりはるかに弱いが、イヌにおける膀胱収縮反応に対する抑制作用はアトロピンよりも強い。（７）ラットを使用した実験で、１００、２００、４００ｍｇ／ｋｇの投与量で用量相関性の血糖低下作用が認められている。２．作用機序心筋への直接作用により、活動電位のｐｈａｓｅ０立上がり速度を減少させるが、その作用はキニジンより弱い。また洞結節細胞並びにプルキンエ線維においてはｐｈａｓｅ４の緩徐拡張期脱分極相の抑制を示す（ウサギ、イヌ）。
臨床成績
国内延べ６８施設において実施された臨床比較試験及び一般臨床試験の結果、９０７例を対象とした各種頻脈性不整脈に対する有効率は７６．２％であった。（社内資料）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－対象疾患有効率期外収縮心室性期外収縮８８．１％（２１５／２４４）上室性期外収縮９３．３％（７０／７５）心室性・上室性期外収縮６６．７％（２／３）頻拍心室性頻拍６４．４％（５６／８７）発作性上室性頻拍７６．２％（１７９／２３５）細・粗動心房細動６６．７％（３０／４５）発作性心房細動６３．９％（１１７／１８３）心房粗動６２．９％（２２／３５）合計７６．２％（６９１／９０７）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－