フレカイニド酢酸塩錠５０ｍｇ「ＴＥ」

後発品（加算対象）

一般名	フレカイニド酢酸塩錠
YJコード	2129009F1054
剤型・規格	錠剤・５０ｍｇ１錠
薬価	18.40円
製薬会社
添付文書

添付文書

効能・効果

用法・用量

使用上の
注意情報

副作用

薬効薬理、
臨床成績

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添付文書

効能・効果

１．成人：次記の状態で他の抗不整脈薬が使用できないか、又は無効の場合：頻脈性不整脈（発作性心房細動・発作性心房粗動、頻脈性不整脈＜心室性＞）。
２．小児：次記の状態で他の抗不整脈薬が使用できないか、又は無効の場合：頻脈性不整脈（発作性心房細動・発作性心房粗動、小児頻脈性不整脈＜発作性上室性＞、頻脈性不整脈＜心室性＞）。
＜効能・効果に関連する使用上の注意＞
小児等に本剤を使用する場合、小児等の不整脈治療に熟練した医師が監督する。基礎心疾患のある心房粗動及び心室頻拍の小児では、有益性がリスクを上回ると判断される場合にのみ投与する。

用法・用量

１．成人：
１）．頻脈性不整脈（発作性心房細動・粗動）：フレカイニド酢酸塩として１日１００ｍｇから投与を開始し、効果が不十分な場合は２００ｍｇまで増量し、１日２回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜減量する。
２）．頻脈性不整脈（心室性）：フレカイニド酢酸塩として１日１００ｍｇから投与を開始し、効果が不十分な場合は２００ｍｇまで増量し、１日２回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
２．小児：
頻脈性不整脈（発作性心房細動・粗動、発作性上室性、心室性）：６カ月以上の乳児、幼児及び小児にはフレカイニド酢酸塩として１日５０～１００ｍｇ／㎡（体表面積）を、１日２～３回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。但し、１日最高用量は２００ｍｇ／㎡とする。６カ月未満の乳児にはフレカイニド酢酸塩として１日５０ｍｇ／㎡（体表面積）を、１日２～３回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。但し、１日最高用量は２００ｍｇ／㎡とする。

使用上の注意情報

（禁忌）
１．うっ血性心不全のある患者［本剤は陰性変力作用を有し、心不全症状を更に悪化させることがある］。
２．高度房室ブロック、高度洞房ブロックのある患者［本剤は房室伝導、洞房伝導を抑制する作用を有し、刺激伝導を更に悪化させることがある］。
３．心筋梗塞後の無症候性心室性期外収縮あるいは心筋梗塞後の非持続型心室頻拍のある患者［突然死に関する臨床試験（ＣＡＳＴ）の結果、このような患者では本剤投与により死亡率増加するとの報告がある］。
４．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
５．リトナビル投与中の患者。
６．ミラベグロン投与中の患者。
７．テラプレビル投与中の患者。
（慎重投与）
１．基礎心疾患（心筋梗塞、弁膜症、心筋症等）のある患者［本剤は陰性変力作用を有し、心機能を悪化させることがある］。
２．高齢者。
３．刺激伝導障害（房室ブロック、洞房ブロック、脚ブロック等）のある患者［本剤は房室伝導、洞房伝導等を抑制する作用を有し、刺激伝導を更に悪化させることがある］。
４．著明な洞性徐脈のある患者［本剤は洞結節機能を抑制することがある］。
５．うっ血性心不全の既往歴のある患者［本剤は陰性変力作用を有し、心機能を悪化させることがある］。
６．肝機能障害のある患者［本剤は肝臓で代謝されるため、このような患者では過量投与になる恐れがある］。
７．重篤な腎機能障害のある患者［本剤は腎臓から排泄されるため、このような患者では過量投与になる恐れがある］。
８．血清カリウム低下のある患者［このような患者では催不整脈作用が生じやすく、高度の不整脈に発展する恐れがある］。
（重要な基本的注意）
１．本剤は他の抗不整脈薬が使用できないか又は無効の場合にのみ適用を考慮する。
２．本剤の投与に際しては、頻回に患者の状態を観察し、心電図、脈拍、血圧、心胸比を定期的に調べ、ＰＱ延長、ＱＲＳ幅増大、ＱＴ延長、徐脈、血圧低下等の異常所見が認められた場合には、直ちに減量又は投与を中止する。特に、次の患者又は場合には、少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施する。なお、本剤の投与により、ＴｏｒｓａｄｅｓｄｅＰｏｉｎｔｅｓ、Ａｄａｍｓ－Ｓｔｏｋｅｓ発作が認められている。
１）．基礎心疾患があり心不全（心筋梗塞があり心不全、弁膜症があり心不全、心筋症があり心不全等）を来す恐れのある患者には、少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施する［本剤は陰性変力作用を有し、心機能を悪化させることがある。また、心室性不整脈患者に投与する場合には、心室頻拍、心室細動等が発現する恐れが高いので、開始後１～２週間は入院させる］。
２）．高齢者には、少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施する［副作用が発現しやすいので、十分に注意する。また、高齢者の心室性不整脈患者に投与する場合には、入院させて開始することが望ましい］。
３）．他の抗不整脈薬との併用の場合には、少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施する［有効性、安全性が確立していない］。
４）．腎機能障害のある患者には、少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施する［本剤は腎臓からの排泄により体内から消失する薬剤であり、血中濃度が高くなりやすい］。
３．重篤な腎障害（クレアチニンクリアランスが２０ｍＬ／ｍｉｎ以下）を伴う患者では、血漿中濃度が予測以上に上昇する可能性があるので、１日量として１００ｍｇ（１回５０ｍｇ、１日２回）を超えないことが望ましい。
４．本剤は心臓ペーシング閾値を上昇させる可能性があるので、恒久的ペースメーカー使用中、あるいは一時的ペーシング中の患者に対しては十分注意して投与する（また、ペースメーカー使用中の患者に投与する場合は適当な間隔でペーシング閾値を測定し、異常が認められた場合には直ちに減量又は投与を中止する）。
５．１日用量２００ｍｇを超えて投与する場合、血漿中濃度が予測以上に上昇し副作用発現の可能性が増大するので注意する。
６．本剤による催不整脈は投与初期や増量時に現れることが多いので、十分に注意する。
７．発作性心房細動・発作性心房粗動患者に投与する場合には、発作停止時に洞停止、洞不全症候群の誘発の危険性が高くなるので、十分に注意する。
８．本剤の投与中に、眩暈、ふらつき等の精神神経系症状が発現し、増悪する傾向にある場合には、直ちに減量又は投与を中止する。
９．本剤でＢｒｕｇａｄａ症候群に特徴的な心電図変化が顕在化（右脚ブロック顕在化及び右側胸部誘導＜Ｖ１～Ｖ３＞のＳＴ上昇顕在化）したとの報告があるので、それに伴う心室細動、心室頻拍、心室性期外収縮等の発現に注意する。
１０．母乳及び乳製品の摂取により、本薬の吸収が抑制され有効性が低下する恐れがあるので、特に乳幼児に使用する場合には十分注意する。また、母乳及び乳製品の摂取中止時には、本薬の血中濃度の上昇に十分注意する。
（相互作用）
本剤は、主として肝代謝酵素ＣＹＰ２Ｄ６で代謝される。
１．併用禁忌：
１）．リトナビル＜ノービア＞［不整脈・血液障害・痙攣等の重篤な副作用を起こす恐れがある（リトナビルのチトクロームＰ４５０に対する競合的阻害作用により、併用した場合、本剤の血中濃度が大幅に上昇することが予測される）］。
２）．ミラベグロン＜ベタニス＞［ＱＴが延長し、心室性不整脈＜ＴｏｒｓａｄｅｓｄｅＰｏｉｎｔｅｓを含む＞等を起こす恐れがある（本剤並びにミラベグロンは催不整脈作用を有する、また、ミラベグロンのチトクロームＰ４５０（ＣＹＰ２Ｄ６）阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇する恐れがある）］。
３）．テラプレビル＜テラビック＞［ＱＴが延長し、心室性不整脈＜ＴｏｒｓａｄｅｓｄｅＰｏｉｎｔｅｓを含む＞等を起こす恐れがある（本剤並びにテラプレビルはＱＴ延長作用を有する）］。
２．併用注意：
１）．ジギタリス配糖体（ジゴキシン、ジギトキシン、デスラノシド等）［相手薬剤の血中濃度が上昇することがある（機序不明）］。
２）．β遮断剤（プロプラノロール塩酸塩等）［心機能低下や房室ブロックが現れることがある（本剤並びにβ遮断剤（プロプラノロール等）は相互に陰性変力作用と房室伝導抑制作用を有する）。また、プロプラノロールとの併用においては、本剤並びにプロプラノロールの血中濃度が上昇することがある（本剤並びにプロプラノロールはともにＣＹＰ２Ｄ６の基質であるため、相手薬剤の代謝を競合的に阻害する）］。
３）．パロキセチン塩酸塩水和物［本剤の血中濃度が上昇する恐れがある（相手薬剤が肝代謝酵素ＣＹＰ２Ｄ６を阻害することにより、本剤の血中濃度が上昇する恐れがある）］。
４）．シメチジン、キニジン硫酸塩水和物［本剤の血中濃度が上昇することがある（相手薬剤のチトクロームＰ４５０阻害作用に基づく）］。
５）．フェニトイン、フェノバルビタール、カルバマゼピン［本剤の血中濃度が低下することがある（相手薬剤の肝薬物代謝酵素誘導作用に基づく）］。
６）．アミオダロン塩酸塩［本剤の血中濃度が１．５倍に上昇するとの報告があるので、本剤を２／３に減量する（機序不明）］。
７）．Ｃａ拮抗剤（ベラパミル塩酸塩等）［心機能低下や房室ブロックが現れることがある（本剤並びにＣａ拮抗剤（ベラパミル等）は相互に陰性変力作用と房室伝導抑制作用を有する）］。
８）．塩酸リドカイン、プロカインアミド塩酸塩［実験的不整脈モデルにおいて抗不整脈活性あるいは毒性症状が増強するとの報告がある（機序不明）］。
（高齢者への投与）
高齢者では、肝・腎機能が低下していることが多く、また、体重が少ない傾向があるなど副作用が発現しやすいので慎重に投与する。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない［動物実験（ラット）において催奇形性が認められている］。
２．授乳婦への投与は避け、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせる［ヒトにおいて乳汁中へ移行することが報告されている］。
（過量投与）
１．徴候・症状：過量投与時に心電図諸計測値延長、心拍数減少や心収縮性減少、伝導障害、致死的不整脈、痙攣、低血圧、呼吸不全による死亡等の報告がある。
２．処置：現状で本剤の過量投与に対する特別な処置法はないが、次の処置法を考慮する：１）消化器から未吸収薬の除去、２）ドパミン、ドブタミン、イソプレナリン等の強心薬投与、３）ＩＡＢＰ等の補助循環、４）ペーシングや電気的除細動［本剤は半減期が長いので、前記の処置はできるだけ長時間持続する必要がある（なお、血液透析は無効である）］。
（適用上の注意）
薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
（その他の注意）
心筋梗塞後の無症候性心室性期外収縮あるいは心筋梗塞後の非持続型心室頻拍を対象として突然死に関する臨床試験（ＣＡＳＴ）が実施された。その結果プラセボ投与群の死亡率に対し、本剤投与群の死亡率が高かったとの報告がある。
（取扱い上の注意）
１．安定性試験：最終包装製品を用いた加速試験（４０℃、７５％ＲＨ、６カ月）の結果、フレカイニド酢酸塩錠５０ｍｇ「ＴＥ」、フレカイニド酢酸塩錠１００ｍｇ「ＴＥ」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。
２．使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用する。
（保管上の注意）
気密容器。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
１．重大な副作用
１）．循環器（頻度不明）：心室頻拍（ＴｏｒｓａｄｅｓｄｅＰｏｉｎｔｅｓを含む）、心室細動、心房粗動、高度房室ブロック、一過性心停止、洞停止（又は洞房ブロック）、心不全悪化、Ａｄａｍｓ－Ｓｔｏｋｅｓ発作が現れることがあるので、このような場合には、本剤の投与を中止し、次の処置法を考慮する：（１）消化器から未吸収薬の除去、（２）ドパミン、ドブタミン、イソプレナリン等の強心薬投与、（３）ＩＡＢＰ等の補助循環、（４）ペーシングや電気的除細動。
２）．肝機能障害、黄疸（頻度不明）：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、γ－ＧＴＰ上昇等を伴う肝機能障害や黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行う。
２．その他の副作用（頻度不明）
１）．循環器：ＰＱ延長・ＱＲＳ延長・ＱＴ延長、胸部不快感、動悸、その他の徐脈、心房細動、血圧上昇、浮腫、血圧低下、胸痛［定期的に心電図検査を行い、異常な変動が観察された場合には投与を中止し、適切な処置を行う］。
２）．精神神経系：眩暈、ふらつき、頭痛、頭重、振戦、眠気、手足のしびれ感、耳鳴。
３）．消化器：悪心、嘔吐、腹痛、腹部膨満感、口渇、食欲不振、下痢、便秘、消化不良、口内炎。
４）．呼吸器：呼吸困難。
５）．視覚器：複視、羞明、視力異常、霧視。
６）．肝臓：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、γ－ＧＴＰ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、ＬＤＨ上昇、総ビリルビン値上昇等。
７）．腎臓：ＢＵＮ上昇、血清クレアチニン値上昇等。
８）．過敏症：そう痒、発疹［このような症状が現れた場合には、投与を中止する］。
９）．血液：白血球増多、ヘモグロビン値増加・ヘマトクリット値増加。
１０）．その他：倦怠感、舌のしびれ感、苦味感・味覚異常、顔面潮紅、発汗、頻尿等の排尿障害。

薬効薬理、臨床成績

薬効薬理

Ｖａｕｇｈａｎ‐Ｗｉｌｌｉａｍｓの分類による第Ｉ群の抗不整脈薬。主たる作用は心筋細胞膜Ｎａ＋チャネルの抑制であり、活動電位の最大脱分極速度を抑制することによって抗不整脈作用を現す。細分類ではＩｃ群に属し、Ｎａ＋チャネルとの結合解離速度は遅く、活動電位持続時間を変化させない。

臨床成績

該当データなし