アプリンジン塩酸塩カプセル２０ｍｇ「ＮＰ」

後発品（加算対象）

一般名	アプリンジン塩酸塩２０ｍｇカプセル
YJコード	2129004M2065
剤型・規格	カプセル剤・２０ｍｇ１カプセル
薬価	20.60円
製薬会社
添付文書

添付文書

効能・効果

用法・用量

使用上の
注意情報

副作用

薬効薬理、
臨床成績

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添付文書

効能・効果

次記の状態で他の抗不整脈薬が使用できないか、又は無効の場合：頻脈性不整脈。

用法・用量

アプリンジン塩酸塩として、１日４０ｍｇより投与を始め、効果が不十分な場合は６０ｍｇまで増量し、１日２～３回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意情報

（禁忌）
１．重篤な刺激伝導障害（完全房室ブロック等）のある患者［刺激伝導障害を増悪させる恐れがある］。
２．重篤なうっ血性心不全の患者［心筋収縮力低下により、心不全を悪化させる恐れがある］。
３．妊婦又は妊娠している可能性のある女性。
（慎重投与）
１．基礎心疾患（心筋梗塞、弁膜症、心筋症等）のある患者。
２．軽度刺激伝導障害（不完全房室ブロック、脚ブロック等）のある患者［刺激伝導障害を増悪させる恐れがある］。
３．著明な洞性徐脈の患者［徐脈を助長させる恐れがある］。
４．重篤な肝機能障害・重篤な腎機能障害のある患者［肝・腎機能障害を増悪させる恐れがあり、また、アプリンジンは肝代謝型の薬剤であるため、肝機能障害のある患者では血中アプリンジン濃度が上昇する恐れがある］。
５．うっ血性心不全の患者［心筋収縮力低下により、心不全を悪化させる恐れがある］。
６．パーキンソン症候群の患者［パーキンソン様症状を増悪させる恐れがある］。
７．高齢者。
８．血清カリウム低下のある患者［ＱＴ延長、催不整脈（ＴｏｒｓａｄｅｓｄｅＰｏｉｎｔｅｓ等）等を発現させる恐れがある］。
（重要な基本的注意）
１．本剤の投与中に、無顆粒球症、顆粒球減少あるいは白血球減少が現れることがあるので、定期的に血液検査を行うことが必要であり、異常が認められた場合には投与を中止する（なお、無顆粒球症による死亡例が報告されている）。
２．本剤の投与に際しては、頻回に患者の状態を観察し、心電図、脈拍、血圧、心胸比を定期的に調べ、ＰＱ延長、ＱＲＳ幅増大、ＱＴ延長、徐脈、血圧低下等の異常所見が認められた場合には、直ちに減量又は投与を中止する。特に、次の患者又は場合には、少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施する。
１）．うっ血性心不全の患者又は基礎心疾患があり心不全（心筋梗塞があり心不全、弁膜症があり心不全、心筋症があり心不全等）を来す恐れのある患者には、少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施する［心室頻拍、心室細動等が発現する恐れが高いので、開始後１～２週間は入院させる］。
２）．高齢者には、少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施する。
３）．他の抗不整脈薬との併用の場合には、少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施する［有効性、安全性が確立していない］。
３．本剤の投与中に、ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、Ａｌ－Ｐ上昇、ＬＤＨ上昇等、肝・胆道系酵素値上昇及び総ビリルビン上昇が現れることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、特に投与初期においては２週間に１回肝機能検査を行うことが望ましい。
４．本剤の投与中に、手指振戦、眩暈、ふらつき等の精神神経系症状が発現し、増悪する傾向がある場合には、直ちに減量又は投与を中止する（精神神経系の症状は用量依存的に発現しやすい）。また、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。
５．１日用量６０ｍｇを超えて投与する場合、副作用発現の可能性が増大するので注意する［本剤は非線形の薬物動態を示すため、増量の際は注意する］。
６．テルフェナジンとの併用により、他の抗不整脈薬＜ジソピラミドリン酸塩＞でＱＴ延長、他の抗不整脈薬＜ジソピラミドリン酸塩＞で心室性不整脈を起こしたとの報告がある。
（相互作用）
併用注意：
１．ジソピラミド、キニジン硫酸塩水和物、メキシレチン塩酸塩［動物試験において作用増強の報告があることから、刺激伝導障害＜房室ブロック・脚ブロック等＞を起こす恐れがあるので、慎重に投与する（心筋の最大脱分極速度を抑制することから、本剤並びに併用薬剤の刺激伝導系の抑制作用を相加的又は相乗的に増強すると考えられる）］。
２．ジルチアゼム塩酸塩［両剤の血中濃度が上昇したとの報告があるので、併用する場合には両剤共減量するなど、慎重に投与する（肝臓の同一薬物代謝酵素に影響を及ぼし合い、両剤の血中濃度を上昇させる）］。
３．アミオダロン塩酸塩［アプリンジンの血中濃度が上昇するとの海外報告があるため、併用する場合には慎重に投与する（機序不明）］。
４．局所麻酔剤（メピバカイン塩酸塩）［両剤の中枢神経系及び心臓に対する副作用が増強される可能性が報告されているので、併用する場合には慎重に投与する（両剤の抗不整脈作用及び局所麻酔作用が、併用により相加することが考えられる）］。
５．ベラパミル塩酸塩［アプリンジンの血中濃度が上昇するとの報告があるので、併用する場合には慎重に投与する（ベラパミルによるチトクロームＰ４５０（ＣＹＰ３Ａ４）に対する競合的阻害作用による）］。
（高齢者への投与）
高齢者では、肝・腎機能が低下していることが多く、また、体重が少ない傾向があるなど副作用が発現しやすいので慎重に投与する（なお、入院させて開始することが望ましい）。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
１．妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しない［動物試験で、母体の一般状態悪化による二次的影響と考えられるが、経口投与（ラット）による胎仔発育抑制、静脈内投与（ウサギ）による生存胎仔数減少及び胎仔死亡数増加がみられている］。
２．授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせる［動物（ラット）の乳汁中への移行が報告されている］。
（小児等への投与）
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
（適用上の注意）
薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤は、ＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
（その他の注意）
本剤の静脈内投与により失神、痙攣が現れたとの報告がある。
（取扱い上の注意）
安定性試験：最終包装製品を用いた長期保存試験［室温（１～３０℃）、３年間］の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、アプリンジン塩酸塩カプセル１０・２０ｍｇ「ＮＰ」は通常の市場流通下において３年間安定であることが確認された。
（保管上の注意）
遮光。

副作用

本剤は、副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
１．重大な副作用（頻度不明）
１）．催不整脈：心室頻拍（ＴｏｒｓａｄｅｓｄｅＰｏｉｎｔｅｓを含む）等が現れることがあるので、定期的に心電図検査を行い、異常が観察された場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
２）．無顆粒球症：無顆粒球症（初期症状：発熱、咽頭痛、全身倦怠感等）が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
３）．間質性肺炎：間質性肺炎（初期症状：咳嗽、息切れ、呼吸困難、発熱等）が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、胸部Ｘ線等の検査を行い、副腎皮質ホルモン剤等の投与等適切な処置を行う。
４）．肝機能障害、黄疸：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、γ－ＧＴＰ上昇等を伴う肝機能障害や黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
２．その他の副作用（頻度不明）
１）．肝臓：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、γ－ＧＴＰ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、ＬＤＨ上昇、総ビリルビン上昇、肝炎、胆汁うっ滞性肝炎［このような場合には投与を中止する］。
２）．血液：貧血、顆粒球減少、白血球減少、好酸球増多、血小板減少［このような場合には投与を中止する］。
３）．循環器：ＰＱ延長・ＱＲＳ延長・ＱＴｃ延長、徐脈、前胸部痛、動悸、房室ブロック、血圧低下、洞停止、心不全［このような場合には減量、休薬等の適切な処置を行う］。
４）．精神神経系：振戦、眩暈・ふらつき、しびれ感、抑うつ症状、不眠、幻覚、眠気、頭がボーとする、足のもつれ、沈みこむ感じ、言語障害。
５）．視覚器：視力異常、緑視、複視。
６）．消化器：悪心・嘔気、嘔吐、食欲不振、口渇、腹痛、消化不良、下痢、便秘。
７）．過敏症：発疹、そう痒感［このような場合には投与を中止する］。
８）．腎臓：腎機能異常、排尿障害。
９）．その他：発熱、倦怠感、抗核抗体陽性化、頭痛、頭重感、ＣＫ上昇（ＣＰＫ上昇）、発汗。

薬効薬理、臨床成績

薬効薬理

心筋細胞膜のＮａ＋チャネルを抑制することにより抗不整脈作用を現す。活動電位最大立ち上がり速度を抑制するが、Ｎａ＋チャネル抑制は活性化状態よりも不活性化状態で強く現れる。Ｖａｕｇｈａｎ‐Ｗｉｌｌｉａｍｓ分類では、ＩａとＩｂ、両群の作用を有するとされ、活動電位持続時間に関しては、Ｉｂ群の特徴である短縮が認められる。

臨床成績

該当データなし