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アクイプタ錠６０ｍｇ
| 一般名 | アトゲパント水和物錠 |
|---|---|
| YJコード | 1190036F3024 |
| 剤型・規格 | 錠剤・６０ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 1461.60円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
片頭痛発作の発症抑制。（効能又は効果に関連する注意）５．１．十分な診察を実施し、前兆のある又は前兆のない片頭痛の発作が月に複数回以上発現している、又は慢性片頭痛であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること。５．２．最新のガイドライン等を参考に、非薬物療法、片頭痛発作の急性期治療等を適切に行っても日常生活に支障をきたしている患者にのみ投与すること。
用法・用量
通常、成人にはアトゲパントとして６０ｍｇを１日１回経口投与する。（用法及び用量に関連する注意）７．１．本剤投与中は症状の経過を十分に観察し、次のとおり投与継続の可否を考慮すること。７．１．１．本剤投与開始後３カ月を目安に治療上の有益性を評価して症状の改善が認められない場合には、本剤の投与中止を考慮すること。７．１．２．本剤投与開始３カ月以降も本剤投与を継続する場合には、定期的に投与継続の要否を検討し、頭痛発作発現の消失・軽減等により日常生活に支障をきたさなくなった場合には、本剤の投与中止を考慮すること。７．２．重度腎機能障害患者及び末期腎不全患者（クレアチニンクリアランスが３０ｍＬ／ｍｉｎ未満）では、本剤１０ｍｇを１日１回経口投与すること〔９．２．１、１６．６．１参照〕。７．３．強いＣＹＰ３Ａ阻害剤と併用する場合は、本剤１０ｍｇを１日１回経口投与すること〔１０．２、１６．７．１参照〕。７．４．ＯＡＴＰ阻害剤と併用する場合は、本剤３０ｍｇを１日１回経口投与すること〔１０．２、１６．７．３参照〕。
使用上の注意情報
（禁忌）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．本剤は片頭痛の治療に関する十分な知識及び経験を有する医師のもとで使用すること。８．２．本剤は発現した頭痛発作を緩解する薬剤ではないので、本剤投与中に頭痛発作が発現した場合には必要に応じて頭痛発作治療薬を頓用させること。投与前にこのことを患者に十分に説明しておくこと。（特定の背景を有する患者に関する注意）（腎機能障害患者）９．２．１．重度腎機能障害患者（クレアチニンクリアランスが１５～２９ｍＬ／ｍｉｎ）及び末期腎不全患者（クレアチニンクリアランスが１５ｍＬ／ｍｉｎ未満）：本剤の曝露量が増加し、副作用が増強されるおそれがある（重度の腎機能障害患者及び末期腎不全患者を対象とした臨床試験は実施していない）〔７．２、１６．６．１参照〕。（肝機能障害患者）９．３．１．重度肝機能障害患者（Ｃｈｉｌｄ－Ｐｕｇｈ分類Ｃ）：投与しないことが望ましい（本剤の曝露量が増加し、副作用が増強されるおそれがある）〔１６．６．２参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（ラットの胚・胎仔発生毒性試験において、ヒトに本剤６０ｍｇを１日１回投与したときの曝露量（ＡＵＣ）の１０．９倍以上の用量で母体毒性に伴う胎仔体重減少及び胎仔骨格異常の発現頻度増加が認められた）。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（授乳中の健康成人女性１２例にアトゲパント６０ｍｇを単回経口投与したとき、乳汁中／血漿中濃度比は約０．０８であり、乳児相対摂取量は体重で標準化した授乳婦薬物摂取量の約０．１９％であった）。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（相互作用）本剤は主にＣＹＰ３Ａにより代謝される。また、Ｐ－糖たんぱく質（Ｐ－ｇｐ）、乳癌耐性蛋白（ＢＣＲＰ）、有機アニオン輸送ポリペプチド（ＯＡＴＰ）１Ｂ１／１Ｂ３の基質である〔１６．４参照〕。１０．２．併用注意：１）．強いＣＹＰ３Ａ阻害剤（イトラコナゾール、クラリスロマイシン）〔７．３、１６．７．１参照〕［本剤の副作用が増強されるおそれがある（これらの薬剤の強いＣＹＰ３Ａ阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある）］。２）．ＯＡＴＰ阻害剤（シクロスポリン）〔７．４、１６．７．３参照〕［本剤の副作用が増強されるおそれがある（これらの薬剤のＯＡＴＰ阻害作用により本剤の血中濃度が上昇する可能性がある）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．過敏症反応（頻度不明）：アナフィラキシー、呼吸困難、発疹、そう痒症、蕁麻疹及び顔面浮腫等の過敏症反応があらわれることがあり、投与から数日後にあらわれることもある。１１．２．その他の副作用１）．消化器：（１％以上）悪心、便秘。２）．全身症状：（０．１～１％未満）疲労。３）．代謝及び栄養障害：（１％以上）食欲減退。４）．神経系障害：（１％以上）傾眠。５）．臨床検査値：（１％以上）体重減少、ＡＬＴ増加／ＡＳＴ増加。６）．皮膚及び皮下組織障害：（０．１～１％未満）皮膚そう痒症。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序カルシトニン遺伝子関連ペプチド（ＣＧＲＰ）は片頭痛の病態生理と関連する神経ペプチドである。アトゲパントはＣＧＲＰの受容体への結合を阻害し、ＣＧＲＰ受容体のシグナル伝達を阻害する。１８．２ＣＧＲＰ受容体に対する結合親和性アトゲパントは、ヒトＣＧＲＰ受容体に親和性を示し、そのＫｉ値は１５－２６ｐｍｏｌ／Ｌであった（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．３アカゲザルにおけるＣＧＲＰ受容体拮抗作用アトゲパントをアカゲザルに静脈内投与したとき、アトゲパントは、カプサイシンにより惹起される内因性ＣＧＲＰを介した皮膚血流量増加を用量依存的に阻害した（ｉｎｖｉｖｏ）。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩ／ＩＩＩ相試験：ＲＥＬＥＡＳＥ（Ｍ２２－０５６試験）１８歳以上の日本人反復性片頭痛患者５２３例（ベースラインの月間片頭痛日数（ＭＭＤ）が４日以上、月間頭痛日数（ＭＨＤ）が１５日未満）を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において、本剤１０ｍｇ、３０ｍｇ、６０ｍｇ又はプラセボを１日１回、１２週間経口投与した。主要評価項目である投与開始１２週間における平均ＭＭＤのベースラインからの変化量は表１の通りであり、本剤１０ｍｇ群、３０ｍｇ群及び６０ｍｇ群のプラセボ群に対する優越性が示された注）。表１．国内第ＩＩ／ＩＩＩ相試験の投与開始１２週間における平均ＭＭＤのベースラインからの変化量－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－プラセボ（１３３例）本剤１０ｍｇ（１２７例）３０ｍｇ（１３０例）６０ｍｇ（１３１例）ベースラインのＭＭＤａ［７．２０］＜（２．４０）＞［７．２４］＜（２．４４）＞［７．３４］＜（２．２８）＞［７．０７］＜（２．３２）＞投与開始１２週間における平均ＭＭＤのベースラインからの変化量ｂ，ｃ［－１．２４］＜（－１．７２，－０．７５）＞［－２．８０］＜（－３．３０，－２．３０）＞［－３．１４］＜（－３．６３，－２．６４）＞［－３．３４］＜（－３．８３，－２．８５）＞投与開始１２週間における平均ＭＭＤのプラセボ群との差ｂ，ｃ－［－１．５７］＜（－２．２４，－０．８９）＞［－１．９０］＜（－２．５７，－１．２２）＞［－２．１０］＜（－２．７８，－１．４３）＞ｐ値ｃ，ｄ－＜０．０００１＜０．０００１＜０．０００１ａ：［］：平均値＜＞：標準偏差ｂ：［］：最小二乗平均値＜＞：９５％信頼区間ｃ：片頭痛予防薬の使用状況（あり／なし）、投与群、予定された来院、投与群と予定された来院の交互作用、ベースラインと予定された来院の交互作用を因子とし、ベースラインのＭＭＤを共変量とした反復測定混合効果モデルにて算出した。ｄ：Ｈｏｃｈｂｅｒｇ法により多重性を調整したｐ値－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度注）は、本剤１０ｍｇ群で１０．３％（１３／１２６例）、３０ｍｇ群で１４．５％（１９／１３１例）、６０ｍｇ群で１５．２％（２０／１３２例）であり、主な副作用は本剤１０ｍｇ群で便秘３．２％（４／１２６例）、好中球減少症２．４％（３／１２６例）、３０ｍｇ群で便秘６．９％（９／１３１例）、食欲減退２．３％（３／１３１例）、６０ｍｇ群で便秘９．８％（１３／１３２例）、悪心３．０％（４／１３２例）であった。注）本剤の承認用法用量は、６０ｍｇを１日１回経口投与である。１７．１．２国際共同第ＩＩＩ相試験：ＰＲＯＧＲＥＳＳ（３１０１－３０３－００２試験）１８歳以上の慢性片頭痛患者７７３例（日本人１５７例を含む）（ベースラインのＭＭＤが８日以上、ＭＨＤが１５日以上）を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において、本剤３０ｍｇ１日２回、６０ｍｇ１日１回又はプラセボを１２週間経口投与した。主要評価項目である投与開始１２週間における平均ＭＭＤのベースラインからの変化量は表２の通りであり、本剤３０ｍｇ１日２回群及び６０ｍｇ１日１回群のプラセボ群に対する優越性が示された注）。表２．国際共同第ＩＩＩ相試験の投与開始１２週間における平均ＭＭＤのベースラインからの変化量－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－プラセボ（２４６例）本剤３０ｍｇ１日２回（２５３例）６０ｍｇ１日１回（２５６例）ベースラインのＭＭＤａ［１８．９５］＜（４．７８）＞［１８．５６］＜（５．０７）＞［１９．１６］＜（５．２８）＞投与開始１２週間における平均ＭＭＤのベースラインからの変化量ｂ，ｃ［－５．０５］＜（－５．８６，－４．２５）＞［－７．４６］＜（－８．２６，－６．６７）＞［－６．８８］＜（－７．６７，－６．０８）＞投与開始１２週間における平均ＭＭＤのプラセボ群との差ｂ，ｃ－［－２．４１］＜（－３．４８，－１．３３）＞［－１．８２］＜（－２．８９，－０．７５）＞ｐ値ｃ，ｄ－＜０．０００１０．０００９ａ：［］：平均値＜＞：標準偏差ｂ：［］：最小二乗平均値＜＞：９５％信頼区間ｃ：投与群、予定された来院、急性期治療薬の使用過多の状況（あり／なし）、片頭痛予防薬の使用状況（あり／なし）、治療に失敗した片頭痛予防薬の数、地域、投与群と予定された来院の交互作用を因子とし、ベースラインのＭＭＤとベースラインと予定された来院の交互作用を共変量とした反復測定混合効果モデルにて算出した。ｄ：Ｈｏｃｈｂｅｒｇ法により多重性を調整したｐ値－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度注）は、本剤３０ｍｇ１日２回群で２０．２％（５２／２５７例）、６０ｍｇ１日１回群で１７．２％（４５／２６１例）であり、主な副作用は本剤３０ｍｇ１日２回群で便秘８．９％（２３／２５７例）、悪心４．７％（１２／２５７例）、疲労２．３％（６／２５７例）、６０ｍｇ１日１回群で悪心５．７％（１５／２６１例）、便秘５．４％（１４／２６１例）、食欲減退２．３％（６／２６１例）であった。注）本剤の承認用法用量は、６０ｍｇを１日１回経口投与である。１７．１．３国内第ＩＩＩ相長期投与試験：３１０１－３０６－００２試験国際共同第ＩＩＩ相試験を完了した日本人慢性片頭痛患者１５５例及び新規参加の日本人反復性片頭痛患者３１例（計１８６例）を対象とした非盲検非対照試験において、本剤６０ｍｇ１日１回を５２週間経口投与した。５２週間のＭＭＤの経時的推移を添付文書の図１に示す。図１．国内第ＩＩＩ相長期投与試験におけるＭＭＤ変化量の経時的推移＜＜図省略＞＞副作用発現頻度は、１６．７％（３１／１８６例）であり、主な副作用は便秘７．５％（１４／１８６例）、アラニンアミノトランスフェラーゼ上昇４．３％（８／１８６例）、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ上昇３．２％（６／１８６例）、食欲減退２．２％（４／１８６例）であった。