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医療用医薬品検索データ協力：伊藤忠商事株式会社
ロコルナール錠１００ｍｇ
| 一般名 | トラピジル錠 |
|---|---|
| YJコード | 2171012F2315 |
| 剤型・規格 | 錠剤・１００ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 11.60円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
狭心症。
用法・用量
トラピジルとして、１回１００ｍｇを１日３回経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
使用上の注意情報
（禁忌）１．頭蓋内出血発作後止血が完成していないと考えられる患者［本剤は血小板凝集抑制作用を有する］。２．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（慎重投与）肝障害のある患者［副作用が発現しやすくなる］。（高齢者への投与）一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意する。（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい［動物実験（マウス）で、高用量において胎仔発育遅延が認められている］。２．授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせる［動物実験（ラット）で、乳汁中への移行が認められている］。（過量投与）本剤の大量服用（トラピジルとして１５ｇ）で、重症ショック（昏睡状態、頻回の嘔吐、全身痙攣、血圧低下、呼吸困難、四肢冷感等）が現れたとの報告があるが、入院後、直ちに胃腸洗浄、直ちに強制利尿等の医薬品中毒に対する一般処置を行った後、吸着型血液浄化法（ＤＨＰ）と血液透析を併用して行ったところ、臨床所見の急速な改善をみた（また、本剤では、循環虚脱に対する処置が重要と考えられている）。（適用上の注意）薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。（その他の注意）膠原病及び類似の疾患の患者に本剤を投与したところ、副作用の発現頻度が高かったので、これらの患者には投与しないことが望ましいとの報告がある。
副作用
総症例１２，２７４例中、３３０例（２．７％）に副作用が認められている。その主なものは発疹、そう痒感等の過敏症状（０．３％）、ＡＳＴ（ＧＯＴ）・ＡＬＴ（ＧＰＴ）の上昇等の肝機能障害（０．２％）、食欲不振、悪心・嘔気等の消化器症状（２．５％）、頭痛、眩暈等の精神神経系症状（０．５％）、胸部圧迫感、心悸亢進等の循環器系症状（０．３％）であった（１９８３年までの集計）。１．重大な副作用１）．皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（頻度不明）が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。２）．ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）・ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）・γ－ＧＴＰ上昇等の肝機能障害、黄疸（頻度不明）が現れることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。２．その他の副作用：次のような副作用が現れた場合には、症状に応じて適切な処置を行う。１）．過敏症：（０．１～５％未満）発疹・発赤、そう痒感等［このような症状が現れた場合には投与を中止する］。２）．肝臓：（０．１～５％未満）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）・ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）等、（頻度不明）総ビリルビン上昇［観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する］。３）．消化器：（０．１～５％未満）胃重感、胃部膨満感、胃部不快感、嘔気、嘔吐、食欲不振、腹痛、（０．１％未満）下痢、便秘、口渇、口内炎等。４）．精神神経系：（０．１～５％未満）頭痛、眩暈、（０．１％未満）頭部不快感、眠気、しびれ感等、（頻度不明）不眠、筋肉痛・関節痛。５）．循環器：（０．１～５％未満）胸部圧迫感、（０．１％未満）心悸亢進、頻脈、徐脈、血圧低下、胸部不快感等、（頻度不明）不整脈。６）．血液：（頻度不明）白血球減少、赤血球減少、血小板減少、好酸球増多、出血傾向等。７）．その他：（０．１％未満）味覚異常、顔面潮紅、発熱、悪寒・戦慄、倦怠感、気分不良、（頻度不明）発汗、女性化乳房、呼吸困難、リンパ節腫脹、疼痛、浮腫。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１．冠血流量増加作用（ヒト、イヌ、ミニブタ、ラット）（１）冠血流量を増加させ、冠動・静脈酸素較差を減少させる。（２）ニトログリセリンと同様に、比較的太い血管に作用し、虚血部の血流を改善する。（３）側副血行路の形成促進作用を有する。２．前負荷減少作用（ヒト、イヌ）ニトログリセリンに類似した静脈拡張作用を有し、静脈圧を低下させる。３．後負荷減少作用（ヒト、ミニブタ、イヌ）末梢血管抵抗減少に基づく緩和な降圧作用を有する。４．心機能維持作用（ヒト、イヌ、ミニブタ、ラット）陽性の変力・変周期作用を有し、心機能維持作用を示す。また、この作用はプロプラノロールにより遮断されず、心筋への直接作用と考えられる。５．抗動脈硬化作用（ラット、ｉｎｖｉｔｒｏ）抗ＰＤＧＦ（血小板由来成長因子）作用により動脈硬化の進展を抑制する。６．血小板凝集抑制作用（ヒト、ｉｎｖｉｔｒｏ）ＡＤＰ、アドレナリン、コラーゲン、アラキドン酸、トロンビン等による血小板凝集を抑制する。７．トロンボキサンＡ２及びプロスタサイクリンに対する作用（ヒト、ウサギ、ラット、ｉｎｖｉｔｒｏ）強力な血管収縮作用及び血小板凝集作用を有するトロンボキサンＡ２の合成及び作用を抑制するとともに、強力な血管拡張作用及び血小板凝集抑制作用を有するプロスタサイクリンの産生を促進する。８．脂質代謝改善作用（ヒト、ラット、ウズラ）ＨＤＬ－コレステロールの上昇作用、ＬＤＬ－コレステロールの減少作用を有する。９．赤血球変形能亢進作用（ラット、ｉｎｖｉｔｒｏ）赤血球内のＡＴＰ含量を高めることにより赤血球変形能を亢進させ、微小循環における赤血球の通過性を高める。
臨床成績
１．トロンボキサンＡ２の合成及び作用の抑制、プロスタサイクリンの産生促進により、虚血性心疾患患者の血管攣縮の抑制が認められる。２．狭心症患者の発作回数を減少させ、運動耐容能を増加させる。しかも、心機能維持作用を有する。３．プロプラノロールとの併用により運動耐容能の増加、心筋酸素消費量の減少が認められ、しかもプロプラノロールにより低下傾向を示す心機能を改善する。４．プロプラノロールとの比較狭心症患者を対象として、プロプラノロールと４週ごとのｃｒｏｓｓ‐ｏｖｅｒ法による二重盲検試験により自覚症状、心電図所見、有用度等のいずれにおいても同等の効果を示した。特に、６０歳未満、心拍数７５／分未満及び拡張期血圧９０ｍｍＨｇ以上の症例ではロコルナール錠のほうが効果が顕著であり、これは本剤の陽性の変力・変周期作用と拡張期血圧低下作用によるものと考えられる。５．虚血性心疾患患者の脂質代謝を改善する。