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医療用医薬品検索データ協力：伊藤忠商事株式会社
アデノスキャン注６０ｍｇ
| 一般名 | アデノシン注射液 |
|---|---|
| YJコード | 7990402A1029 |
| 剤型・規格 | 液剤・６０ｍｇ２０ｍＬ１瓶 |
| 薬価 | 9356.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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https://www.carenet.com/series/nameorigin/cg002611_005.html
添付文書
効能・効果
十分に運動負荷をかけられない患者において心筋血流シンチグラフィによる心臓疾患の診断を行う場合の負荷誘導。＜効能・効果に関連する使用上の注意＞本剤の国内承認前の臨床試験成績は２０１Ｔｌを使用した成績である。
用法・用量
１分間当たりアデノシンとして１２０μｇ／ｋｇを６分間持続静脈内投与する（アデノシン総投与量０．７２ｍｇ／ｋｇ）。＜用法・用量に関連する使用上の注意＞１．本剤は原液のまま使用し、シリンジポンプにより持続静脈内投与する。また、本剤が体内に急速に注入されることを防ぐために、原則として本剤及び放射性診断薬は別々の投与経路を確保する。２．本剤の持続静脈内投与開始３分後に放射性診断薬を静脈内投与し、本剤の持続静脈内投与は放射性診断薬投与時も継続し、合計６分間行う。３．本剤を急速に静脈内投与すると２度房室ブロック又は３度房室ブロック、徐脈及び血圧低下等の発現が増強する恐れがあるので、投与時間を遵守する。
使用上の注意情報
（警告）１．本剤投与により次記の副作用等が発現する恐れがあるので、蘇生処置ができる準備をしておく。負荷試験中（本剤投与開始から心筋シンチグラフィ施行終了時まで）は血圧及び心電図の継続した監視を行い、注意深く患者を観察する。また、検査の継続が困難と判断した場合には検査を中断し、本剤投与中であれば直ちに投与を中止する。１）．致死的心停止、心室頻拍、心室細動、非致死性心筋梗塞を発現することがあるので、特に不安定狭心症患者では、その危険性が増大する恐れがあるので、薬物治療によっても安定化しない不安定狭心症の患者には投与しない。２）．房室ブロックが発現することがあるので、特に房室ブロックを有している患者では、症状が増悪する恐れがある。３）．過度の血圧低下を起こすことがあるので、特に交感神経機能異常、狭窄性心臓弁疾患、心膜炎や心膜滲出、脳血流不全を伴う狭窄性頚動脈疾患、未処置の循環血液量減少等の患者では症状が増悪する恐れがある。４）．呼吸困難が発現することがあるので、特に慢性閉塞性肺疾患（肺気腫、慢性気管支炎等）のある患者ではその危険性が増大する恐れがあり、負荷試験後の回復期間も含め、注意深く観察する。２．喘息等の気管支攣縮性肺疾患のある患者、その既往のある患者あるいはその疑いのある患者に本剤が投与された場合、呼吸停止を含む重篤な呼吸障害を発症することがあるので、喘息等の気管支攣縮性肺疾患に関する病歴調査を必ず行う、疑わしい場合は本剤を投与しない。（禁忌）１．薬物治療によっても安定化しない不安定狭心症の患者［刺激伝導抑制作用及び陰性変力作用が増強され、症状が増悪する恐れがある］。２．２度房室ブロック＜人工ペースメーカー装着中を除く＞又は３度房室ブロック＜人工ペースメーカー装着中を除く＞のある患者。３．洞不全症候群＜人工ペースメーカー装着中を除く＞又は症候性の著しい洞性徐脈＜人工ペースメーカー装着中を除く＞のある患者［刺激伝導抑制作用により、症状が増悪する恐れがある］。４．ＱＴ延長症候群の患者［刺激伝導抑制作用により、徐脈が発現した場合、ＴｏｒｓａｄｅｓｄｅＰｏｉｎｔｅｓを惹起させる恐れがある］。５．高度低血圧のある患者［末梢血管拡張作用により、症状が増悪する恐れがある］。６．代償不全状態にある心不全の患者［陰性変力作用により心不全の急性増悪を来す恐れがある］。７．喘息等の気管支攣縮性肺疾患のある患者、その既往のある患者あるいはその疑いのある患者。８．アデノシンに対し過敏症の既往歴のある患者。（慎重投与）１．不安定狭心症の患者［薬物治療により安定化しない不安定狭心症の患者には投与しない］。２．心筋梗塞急性期の患者［本剤の刺激伝導抑制作用及び陰性変力作用により、症状の悪化又は不整脈を発現する恐れがある］。３．１度房室ブロックや脚ブロックのある患者［伝導障害を更に悪化させる恐れがある］。４．心房細動や心房粗動のある患者及び副伝導路のある患者［状態が増悪する恐れがある］。５．交感神経機能異常、狭窄性心臓弁疾患、心膜炎や心膜滲出、脳血流不全を伴う狭窄性頚動脈疾患、循環血液量減少未処置の患者［過度の血圧低下を来す恐れがある］。６．慢性閉塞性肺疾患の患者（肺気腫、慢性気管支炎等）。７．高齢者。（重要な基本的注意）１．本剤の使用は心筋シンチグラフィ施行時に限る。２．本剤投与前に患者の病歴を確認し、薬剤負荷心筋シンチグラフィの実施可否について判断するとともに、検査実施中に何らかの異常を認めた場合には速やかに訴えるように患者に指導する。３．本剤投与開始から心筋シンチグラフィ施行終了時まで、血圧、心拍数、心電図及び自他覚所見等の観察を注意深く行う。また、負荷を行う検査室には除細動器を含めた救急備品を準備する。４．胸痛、房室ブロック、不整脈等が出現し、検査の継続が困難と判断した場合には検査を中断し、本剤投与中であれば直ちに投与を中止し、必要に応じてアミノフィリン水和物静脈内投与、硝酸剤舌下投与等の処置を行う。５．本剤の末梢血管拡張作用により過度の血圧低下を発現することがあるので、検査の継続が困難と判断した場合には検査を中断し、本剤投与中であれば直ちに投与を中止する。なお、承認前の国内臨床試験では収縮期血圧８０ｍｍＨｇ未満の患者は対象から除外とした。また、国内臨床試験で１２０μｇ／ｋｇ／ｍｉｎを投与された症例のうち３６．３％（１２０／３３１）で２０ｍｍＨｇ以上の収縮期血圧低下を認めた。６．本剤投与により血圧上昇（収縮期血圧上昇及び拡張期血圧上昇）することがあるので、本剤投与開始から投与終了まで注意深く血圧を監視する。７．重篤な呼吸障害が発現した場合は直ちに本剤の投与を中止する。８．有害事象の発現はジピリダモールにより増強されることから、ジピリダモール投与中の患者に本剤を投与する場合は、１２時間以上の間隔をあける。９．本剤の負荷誘導作用はメチルキサンチン類（無水カフェイン・カフェイン水和物、テオフィリン、アミノフィリン水和物）により拮抗されるので、メチルキサンチン類投与中の患者に本剤を投与する場合は、１２時間以上の間隔をあける。１０．患者にはコーヒー、紅茶、日本茶、コーラ、チョコレート等カフェインを含む飲食物は検査の１２時間前から摂取しないよう指示する。また、検査の２時間前から食事や喫煙をやめるように指示する。（相互作用）併用禁忌：１．ジピリダモール＜ペルサンチン＞［完全房室ブロック、心停止等が発現することがあるので、ジピリダモールの投与を受けた患者に本剤を投与する場合には少なくとも１２時間の間隔をおく、もし完全房室ブロック、心停止等の症状が現れた場合は本剤の投与を中止する（ジピリダモールは体内でのアデノシンの血球、血管内皮や各臓器での取り込みを抑制し、血中アデノシン濃度を増大させることによりアデノシンの作用を増強する）］。２．メチルキサンチン類（無水カフェイン・カフェイン水和物、テオフィリン＜テオドール＞、アミノフィリン水和物＜ネオフィリン＞）、カフェインを含む飲食物（コーヒー、紅茶、日本茶、コーラ、チョコレート等）［メチルキサンチン類によりアデノシンによる冠血流速度の増加及び冠血管抵抗の減少を抑制し、虚血診断に影響を及ぼすことがあるので、メチルキサンチン類を投与されている患者に本剤を投与する場合は１２時間以上の間隔をあける、なお、検査の２時間前から食事はしないよう、患者に指示する（メチルキサンチン類はアデノシン受容体に拮抗するため、アデノシンの作用を減弱させる）］。（高齢者への投与）海外において加齢とともに房室ブロック、血圧低下、不整脈、ＳＴ－Ｔ変化の発現率が漸増することが報告されているので、本剤投与開始から心筋シンチグラフィ施行終了時まで注意深く心電図及び血圧を監視する。（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、本剤の負荷心筋シンチグラフィによる診断の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。（小児等への投与）低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。（過量投与）本剤の過量投与により有害事象が発現した場合でも、アデノシンの半減期は１０秒未満であることから、投与を終了あるいは中止すれば速やかに回復することが考えられる。しかし、本邦及び米国において、過量投与によりわずかながら遅延性有害事象あるいは持続性有害事象の症状発現も認められているので、その場合の処置としてはアデノシン受容体拮抗作用のあるアミノフィリン水和物を静脈内投与する。（適用上の注意）１．調製方法１）．本剤は注射用液剤としてバイアルに充填されており、原液のまま使用する。２）．薬剤負荷開始とともに本剤が確実に静脈内に注入されるように、予め本剤を投与経路（チューブ内）に充填しておく。２．体重あたりの投与速度換算：体重４０ｋｇ：投与速度１．６ｍＬ／ｍｉｎ。体重５０ｋｇ：投与速度２．０ｍＬ／ｍｉｎ。体重６０ｋｇ：投与速度２．４ｍＬ／ｍｉｎ。体重７０ｋｇ：投与速度２．８ｍＬ／ｍｉｎ。体重８０ｋｇ：投与速度３．２ｍＬ／ｍｉｎ。（取扱い上の注意）低温下（０℃付近）では結晶が析出することがあるので、このような場合には体温付近まで加温し、溶解した後に使用する。
副作用
国内における承認前の臨床試験で総症例４３６例中報告された副作用は２６９例（６１．７％）で、主な副作用は、胸痛・心窩部不快感等の胸部症状３１．２％（１５７件、１３６例）、潮紅・熱感等１６．７％（８５件、７３例）、血圧低下１１．９％（５４件、５２例）、ＳＴ低下７．６％（３４件、３３例）、房室ブロック６．４％（３４件、２８例）、心室性期外収縮３．４％（１８件、１５例）、上室性期外収縮２．８％（１３件、１２例）、ＱＴ延長４．１％（１８件、１８例）、頭痛・頭重感等６．４％（２９件、２８例）、呼吸困難６．４％（３２件、２８例）等であった［承認時］。承認後の使用成績調査において、総症例２，１５８例中報告された副作用は３４３例（１５．９％）で、主な副作用は、胸部不快感４．９％（１０５件）、胸痛１．９％（４２件）、呼吸困難１．４％（３０件）、第２度房室ブロック１．１％（２４件）、心電図ＳＴ部分下降１．０％（２２件）等であった［再審査終了時］。１．重大な副作用１）．心停止（頻度不明）、心室頻拍（頻度不明）、心室細動（頻度不明）、心筋梗塞（頻度不明）：これらの副作用が認められることがあるので、負荷試験中（本剤投与開始から心筋シンチグラフィ施行終了時まで）は心電図の継続した監視を行い、また、蘇生処置ができる準備をしておく。２）．過度の血圧低下（０．１％未満）：過度の血圧低下が認められることがあるので、本剤投与開始から投与終了まで注意深く血圧を監視し、検査の継続が困難と判断した場合は検査を中断し、本剤投与中であれば直ちに投与を中止する。３）．洞房ブロック（頻度不明）、完全房室ブロック（頻度不明）：洞房ブロック及び完全房室ブロックが認められることがあるので、本剤投与開始から心筋シンチグラフィ施行終了時まで注意深く心電図を監視し、検査の継続が困難と判断した場合は検査を中断し、本剤投与中であれば投与を中止する（必要に応じてアミノフィリン水和物静脈内投与を行う）。４）．呼吸障害（頻度不明）：呼吸停止に至る重篤な呼吸障害が認められることがあるので、本剤投与開始から心筋シンチグラフィ施行終了時まで注意深く患者を観察し、重篤な呼吸障害が発現した場合は直ちに本剤の投与を中止する。５）．肺浮腫（頻度不明）：肺浮腫が認められることがあるので、本剤投与開始から心筋シンチグラフィ施行終了時まで注意深く患者を観察し、重篤な肺浮腫が発現した場合は直ちに本剤の投与を中止する。６）．脳血管障害（頻度不明）：脳血管障害が認められることがあるので、本剤投与開始から心筋シンチグラフィ施行終了時まで注意深く患者を観察し、脳血管障害の発現が疑われた場合は、直ちに本剤の投与を中止する。２．その他の副作用：次記の副作用が現れることがあるので、異常が認められた場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処置を行う。１）．循環器：（５％以上）胸痛・胸部不快感・心窩部不快感（１１．９％）、（０．１～５％未満）血圧低下、ＳＴ－Ｔ変化、房室ブロック、胸部圧迫感・心窩部圧迫感、徐脈、頻脈、心室性期外収縮、上室性期外収縮、動悸、血圧上昇、ＱＴ延長、ＱＲＳ幅拡大、（０．１％未満）洞停止、心房細動、洞房ブロック、脚ブロック、冠動脈攣縮。２）．呼吸器：（０．１～５％未満）息切れ・呼吸困難、頻呼吸、（０．１％未満）咳、（頻度不明）鼻炎、気管支痙攣。３）．過敏症：（０．１％未満）皮疹、（頻度不明）紅斑。４）．精神神経系：（０．１％未満）眩暈、あくび、意識消失、（頻度不明）不安・神経過敏、異常感覚、振戦、傾眠。５）．消化器：（０．１～５％未満）口渇、腹痛、腹部不快感、嘔気・嘔吐、（０．１％未満）胃腸不快感、歯痛、（頻度不明）嚥下困難。６）．血液：（０．１～５％未満）赤血球減少、血小板減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット値低下、（０．１％未満）白血球増加、白血球減少、血小板増加。７）．肝臓：（０．１～５％未満）ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、（０．１％未満）Ａｌ－Ｐ上昇、総ビリルビン上昇。８）．腎臓：（０．１～５％未満）ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇。９）．全身：（０．１～５％未満）潮紅、熱感、頭痛・頭重感、喉不快感・首不快感・顎不快感、倦怠感、異常感、（０．１％未満）気分不良、背部痛、発汗・冷汗、（頻度不明）無力症、背部不快感、上肢不快感、下肢不快感。１０）．その他：（０．１％未満）眼のかすみ、鼻腔異常感覚・口内異常感覚、耳痛、味覚倒錯、総コレステロール上昇、総コレステロール減少、ＣＫ上昇（ＣＰＫ上昇）、（頻度不明）弱視、眼痛。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１．冠動脈血流量増加作用麻酔犬においてアデノシンは、用量依存的に冠動脈血流量を増加させた。２．冠動脈拡張作用麻酔犬においてアデノシンは、心外膜側、心内膜側ともに冠動脈を用量依存的に拡張させたが、その作用はより細い冠動脈ほど顕著であった。３．冠動脈狭窄下での心筋組織血流量に対する作用左冠動脈回旋枝を狭窄した麻酔犬において、アデノシンは、狭窄血管支配領域の心筋組織血流量をほとんど変化させなかったが、正常血管である左冠動脈前下行枝支配領域の心筋組織血流量を著明に増加させ、正常領域と狭窄血管支配領域との間で心筋組織血流量に有意な差を生じさせた。
臨床成績
１．国内成績本剤１２０μｇ／ｋｇ／ｍｉｎ６分間持続静脈内投与による負荷２０１Ｔ１心筋シンチグラフィと運動負荷２０１Ｔ１心筋シンチグラフィとの虚血診断一致率を検討した３７例における臨床成績は次表の通りであり、虚血診断の一致率は９７．３％（３６／３７）であった。運動負荷心筋シンチグラフィとの虚血診断一致率を検討した臨床試験成績－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－アデノシン負荷＼運動負荷虚血あり虚血なし合計虚血あり６１７虚血なし０３０３０合計６３１３７－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－なお、承認前の臨床試験での核種は２０１Ｔ１のみの成績である。２．外国成績冠動脈疾患患者２１３例及び健康被験者１０６例（計３１９例）に対し、本剤１４０μｇ／ｋｇ／ｍｉｎ６分間持続静脈内投与による負荷２０１Ｔ１心筋シンチグラフィ及び運動負荷２０１Ｔ１心筋シンチグラフィを施行し、両負荷法による診断結果を比較した。アデノシン負荷と運動負荷について診断上の一致率は８８．８％、８２．８％であった。また、冠動脈疾患患者１９３例における臨床成績は次表の通りであり、アデノシン負荷は運動負荷と同等であることが認められた。冠動脈造影所見（＞７５％狭窄を有意狭窄とした）を対照としたアデノシン負荷と運動負荷との診断能の比較（米国臨床成績）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－負荷方法＼診断能感度特異度診断精度アデノシン負荷６８．３％（８２／１２０）５２．１％（３８／７３）６２．２％（１２０／１９３）運動負荷７０．８％（８５／１２０）６１．６％（４５／７３）６７．４％（１３０／１９３）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－