1.
高齢患者の「薬が飲めなくなった」という状況に使えるのは？【非専門医のための緩和ケアTips】第30回
2022/06/23 非専門医のための緩和ケアTips
高齢患者の「薬が飲めなくなった」という状況に使えるのは？【非専門医のための緩和ケアTips】第30回
https://www.carenet.com/series/kanwa/cg003112_030.html
医療用医薬品検索データ協力：伊藤忠商事株式会社
アモバン錠７．５
| 一般名 | ゾピクロン錠 |
|---|---|
| YJコード | 1129007F1026 |
| 剤型・規格 | 錠剤・７．５ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 13.60円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
催眠鎮静剤・抗不安剤に関連した記事
2.
第111回 患者に聞かれたら、何をもって新型コロナ収束と答える？
2022/06/03 バズった金曜日
第111回 患者に聞かれたら、何をもって新型コロナ収束と答える？
https://www.carenet.com/hihyofri/111.html
3.
第104回 国産コロナ治療薬のネガティブ情報が流出、策士の仕業か!?
2022/04/15 バズった金曜日
第104回 国産コロナ治療薬のネガティブ情報が流出、策士の仕業か!?
https://www.carenet.com/hihyofri/104.html
4.
血管収縮作用を伴わない経口片頭痛発作治療薬「レイボー錠50mg/100mg」【下平博士のDIノート】第95回
2022/04/05 下平博士のDIノート
血管収縮作用を伴わない経口片頭痛発作治療薬「レイボー錠50mg/100mg」【下平博士のDIノート】第95回
https://www.carenet.com/pharmacist/dinote/cg002154_095.html
5.
統合失調症の再発予防、薬剤30種に有効性の差はない!? ／Lancet
2022/03/14 ジャーナル四天王
統合失調症の再発予防、薬剤30種に有効性の差はない!? ／Lancet
https://www.carenet.com/news/journal/carenet/54005
添付文書
効能・効果
１．不眠症。２．麻酔前投薬。
用法・用量
１．不眠症：１回、ゾピクロンとして、７．５～１０ｍｇを就寝前に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減するが、１０ｍｇを超えない。２．麻酔前投薬：１回、ゾピクロンとして、７．５～１０ｍｇを就寝前又は手術前に経口投与する。なお、年齢・症状・疾患により適宜増減するが、１０ｍｇを超えない。＜用法及び用量に関連する使用上の注意＞１．本剤を投与する場合、反応に個人差があるため少量（高齢者では１回３．７５ｍｇ）から投与を開始する。また、肝障害のある患者では３．７５ｍｇから投与を開始することが望ましく、やむを得ず増量する場合は観察を十分に行いながら慎重に投与する（但し、１０ｍｇを超えないこととし、症状の改善に伴って減量に努める）。２．不眠症には、就寝の直前に服用させる。また、服用して就寝した後、睡眠途中において一時的に起床して仕事等をする可能性があるときは服用させない。
使用上の注意情報
（警告）本剤の服用後に、もうろう状態、睡眠随伴症状（夢遊症状等）が現れることがある。また、入眠までの、あるいは中途覚醒時の出来事を記憶していないことがあるので注意する。（禁忌）１．本剤の成分又はエスゾピクロンに対し過敏症の既往歴のある患者。２．重症筋無力症の患者［筋弛緩作用により症状を悪化させる恐れがある］。３．急性閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある］。（原則禁忌）肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性期等で呼吸機能が高度に低下している場合［炭酸ガスナルコーシスを起こしやすい］。（慎重投与）１．衰弱者［薬物の作用が強く現れ、副作用が発現しやすい］。２．高齢者。３．心障害のある患者［血圧低下が現れる恐れがあり、心障害のある患者では症状の悪化につながる恐れがある］。４．肝障害、腎障害のある患者［作用が強く現れる恐れがある］。５．脳器質的障害のある患者［作用が強く現れる恐れがある］。（重要な基本的注意）１．連用により薬物依存を生じることがあるので、漫然とした継続投与による長期使用を避ける（本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討する）。２．本剤の影響が翌朝以後に及び、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。（相互作用）本剤は主に薬物代謝酵素ＣＹＰ３Ａ４、一部ＣＹＰ２Ｃ８で代謝される。併用注意：１．筋弛緩薬（スキサメトニウム塩化物水和物、ツボクラリン塩化物塩酸塩水和物、パンクロニウム臭化物）、中枢神経抑制剤（フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等）［これらの作用が増強されることがあるので、併用しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には慎重に投与する（相加的に抗痙攣作用、中枢神経抑制作用が増強される可能性がある）］。２．アルコール（飲酒）［相互に作用を増強することがある（飲酒により中枢神経抑制作用が増強されることがある）］。３．麻酔時［呼吸抑制が現れることがあるので、慎重に投与する（本剤により呼吸抑制が現れることがあり、麻酔により相加的に呼吸が抑制される可能性がある）］。４．薬物代謝酵素ＣＹＰ３Ａ４を誘導する薬剤（リファンピシン等）［本剤の作用を減弱させることがある（これらの薬剤の肝代謝酵素誘導作用により、本剤の代謝が促進され、効果の減弱を来すことがある）］。５．薬物代謝酵素ＣＹＰ３Ａ４を阻害する薬剤（エリスロマイシン、イトラコナゾール等）［本剤の作用を増強させることがある（これらの薬剤の肝代謝酵素阻害作用により、本剤の代謝が阻害され、本剤の血漿中濃度が増加する恐れがある）］。（高齢者への投与）運動失調が起こりやすく、また、副作用が発現しやすいので、少量（１回３．７５ｍｇ）から投与を開始する。（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳中の婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中及び授乳中の投与に関する安全性は確立していない。妊娠後期に本剤を投与された患者より出生した児に呼吸抑制、痙攣、振戦、易刺激性、哺乳困難等の離脱症状が現れることがあり、なお、これらの症状は、新生児仮死として報告される場合もある］。２．授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせる［ヒト母乳中に移行し、新生児に嗜眠を起こす可能性がある］。（小児等への投与）低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。（過量投与）１．症状：本剤の過量投与により傾眠、錯乱、嗜眠を生じ、更には失調、筋緊張低下、血圧低下、メトヘモグロビン血症、呼吸機能低下、昏睡等に至ることがある。他の中枢神経抑制剤やアルコールと併用時の過量投与は致死的となることがある。また、過量投与時、合併症や衰弱状態などの危険因子がある場合は、症状は重篤化する可能性があり、ごくまれに致死的経過をたどることがある。２．処置：過量投与時、呼吸、脈拍、血圧の監視を行うとともに、催吐、胃洗浄、吸着剤・下剤の投与、輸液、気道の確保等の適切な処置を行う（また、本剤の過量投与が明白又は疑われた場合の処置としてフルマゼニル（ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤）を投与する場合には、使用前にフルマゼニルの使用上の注意（禁忌、慎重投与、相互作用等）を必ず読む）［なお、血液透析による除去は有効ではない］。（適用上の注意）薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。（その他の注意）１．投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニルを投与された（ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤）患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静・抗痙攣作用が変化、鎮静・抗痙攣作用が遅延する恐れがある。２．臨床用量の約８００倍（１００ｍｇ／ｋｇ／日）をマウス、ラットに２年間投与した試験において、マウス雄の皮下腫瘍、雌の肺腫瘍、ラット雄の甲状腺腫瘍、雌の乳腺腫瘍発生頻度が対照群に比べ高いとの報告がある。（保管上の注意）遮光。
副作用
総症例１１，６７７例中、８３１例（７．１２％）、１，０２６件に副作用が認められた。主な副作用は、苦味４８８件（４．１８％）、ふらつき１０４件（０．８９％）、眠気６０件（０．５１％）、口渇５６件（０．４８％）、倦怠感４８件（０．４１％）、頭重２６件（０．２２％）、頭痛２２件（０．１９％）、嘔気２２件（０．１９％）、不快感１５件（０．１３％）、眩暈１４件（０．１２％）等であった（再審査終了時）。１．重大な副作用１）．依存性（０．１％未満）：連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与する。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、振戦、痙攣発作、不眠等の離脱症状が現れることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行う。２）．呼吸抑制（０．１％未満）：呼吸抑制が現れることがある。また呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、炭酸ガスナルコーシスを起こすことがあるので、このような場合には気道を確保し、換気を図るなど適切な処置を行う。３）．肝機能障害（頻度不明）：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、Ａｌ－Ｐ上昇、γ－ＧＴＰ上昇等を伴う肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、中止するなど適切な処置を行う。４）．精神症状、意識障害（頻度不明）：幻覚、譫妄、錯乱、夢遊症状、悪夢、易刺激性、攻撃性、異常行動等の精神症状及び意識障害が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止する。５）．一過性前向性健忘、もうろう状態（０．１％未満）：一過性前向性健忘（中途覚醒時の出来事をおぼえていない等）、もうろう状態が現れることがあるので、本剤を投与する場合には少量から開始するなど、慎重に投与する（なお、十分に覚醒しないまま、車の運転、食事等を行い、その出来事を記憶していないとの報告があるので、異常が認められた場合には投与を中止する）。６）．アナフィラキシー（頻度不明）：アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、血管浮腫等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。２．その他の副作用：次のような副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。１）．精神神経系：（頻度不明）錯感覚、（０．１～１％未満）ふらつき、眠気、頭重、頭痛、不快感、眩暈等。２）．肝臓：（０．１～１％未満）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、Ａｌ－Ｐ上昇。３）．腎臓：（０．１～１％未満）蛋白尿、（０．１％未満）ＢＵＮ上昇。４）．血液：（０．１～１％未満）白血球減少、ヘモグロビン減少、赤血球減少、（０．１％未満）血小板減少。５）．消化器：（頻度不明）消化不良、（１％以上）口中苦味、（０．１～１％未満）口渇、嘔気、（０．１％未満）食欲不振、口内不快感、胃部不快感等。６）．過敏症：（頻度不明）そう痒症、（０．１％未満）発疹［発現した場合には、投与を中止する］。７）．骨格筋：（０．１～１％未満）倦怠感、（０．１％未満）脱力感等の筋緊張低下症状。８）．その他：（頻度不明）転倒。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１．ヒトでの作用（１）終夜睡眠脳波に対する作用ゾピクロン１０ｍｇ錠を健康成人に経口投与したところ、脳波上入眠潜時の短縮と総睡眠時間の延長がみられた。睡眠の各段階に対しては、レム睡眠には影響せず、深睡眠の増加がみられた。（２）光眼輪筋反射に対する作用ゾピクロン１０ｍｇ錠を健康成人に経口投与したところ、覚醒水準と関連する光眼輪筋反射の潜時は投与後３０分より延長し、１時間後に最も延長した。潜時の延長は投与後３時間持続したが、４時間後には延長の程度は低下した。２．動物での作用（１）動物脳波に対する作用ゾピクロンをウサギに腹腔内投与したところ、自発脳波は行動上の鎮静を示すに従い皮質では高電圧徐波が増加し、海馬ではθ波の脱同期化が起こり傾眠パターンとなった。また、外来刺激による脳波覚醒反応は著明に抑制され、海馬及び扁桃核刺激による大脳辺縁系後発射も著明に抑制された。（２）抗不安作用ゾピクロンをラット、アカゲザルに経口投与したところ、強い馴化作用と抗コンフリクト作用がみられた。（３）抗痙攣作用ゾピクロンをマウスに経口投与したところ、最大電撃痙攣及びペンテトラゾール、ベメグリド、ビククリンによる痙攣に対し、ほとんど抑制作用を示さないか、あるいは弱かった。（４）筋弛緩作用ゾピクロンをマウスに経口投与したところ、筋弛緩作用は極めて弱かった。〈作用機序〉ベンゾジアゼピンレセプターに結合し、ＧＡＢＡレセプターに影響をおよぼすことでＧＡＢＡ系の抑制機構を増強するものと考えられている。
臨床成績
比較試験を含む臨床試験において、入眠潜時の短縮、深睡眠の増加、総睡眠時間の延長等が認められ、不眠症における中等度改善以上の改善率は５６．７％（６５６例／１，１５７例）、麻酔前投薬における有用以上の有用率は５７．４％（１９３例／３３６例）であった。