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メレックス錠０．５ｍｇ
| 一般名 | メキサゾラム錠 |
|---|---|
| YJコード | 1124025F1028 |
| 剤型・規格 | 錠剤・０．５ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 5.90円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１．神経症における不安・神経症における緊張・神経症における抑うつ、神経症における易疲労性、神経症における強迫・神経症における恐怖・神経症における睡眠障害。２．心身症（胃潰瘍・十二指腸潰瘍、慢性胃炎、過敏性腸症候群、高血圧症、心臓神経症、自律神経失調症）における身体症候ならびに不安・緊張・抑うつ・易疲労性・睡眠障害。
用法・用量
メキサゾラムとして１日１．５～３ｍｇを３回に分けて経口投与する。なお、年齢・症状に応じ適宜増減するが、高齢者には１日１．５ｍｇまでとする。
使用上の注意情報
（禁忌）１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．急性閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある］。３．重症筋無力症の患者［筋弛緩作用により症状を悪化させる恐れがある］。（慎重投与）１．心障害のある患者［症状が悪化する恐れがある］。２．肝障害、腎障害のある患者［肝障害、腎障害のある患者では一般に排泄が遅延する傾向があるので、薬物の体内蓄積による副作用の発現に注意する］。３．脳器質的障害のある患者［作用が強く現れる］。４．低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児［副作用発生の危険性が高い］。５．高齢者。６．衰弱患者［嗜眠状態や運動失調になりやすい］。７．中等度呼吸障害又は重篤な呼吸障害（呼吸不全）のある患者［他のベンゾジアゼピン系薬剤で、呼吸機能の低下している患者に投与したところ、呼吸不全をおこし、炭酸ガスナルコーシスになったとの報告がある］。（重要な基本的注意）１．眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。２．連用により薬物依存を生じることがあるので、漫然とした継続投与による長期使用を避ける（本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討する）。（相互作用）本剤は、主として肝代謝酵素ＣＹＰ３Ａ４で代謝される。併用注意：１．中枢神経抑制剤（フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等（クロルプロマジン、フェノバルビタール等））、アルコール［併用によりその作用が増強されることがあるので、投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には慎重に投与する（相加的な中枢神経抑制作用の増強）］。２．ＭＡＯ阻害剤［併用によりその作用が増強されることがあるので、投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には慎重に投与する（本剤の代謝が抑制される）］。（高齢者への投与）少量から投与を開始するなど慎重に投与する［高齢者では、運動失調等の副作用が発現しやすい］。（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）１．妊婦＜３カ月以内＞又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中に他のベンゾジアゼピン系薬剤（ジアゼパム）の投与を受け、出生した新生児に口唇裂（口蓋裂を伴うものを含む）等が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある］。２．妊娠後期の婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されており、なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある（また、ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に黄疸増強を起こすことが報告されている）］。３．分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状が現れることが、ベンゾジアゼピン系薬剤で報告されている。４．授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせる［ヒト母乳中へ移行し、新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことが他のベンゾジアゼピン系薬剤（ジアゼパム）で報告されており、また黄疸増強する可能性がある］。（小児等への投与）低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。（過量投与）本剤の過量投与が明白又は疑われた場合の処置としてフルマゼニル（ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤）を投与する場合には、使用前にフルマゼニルの使用上の注意（禁忌、慎重投与、相互作用等）を必ず読む。（適用上の注意）薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。（その他の注意）投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニルを投与された（ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤）患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静・抗痙攣作用が変化、鎮静・抗痙攣作用が遅延する恐れがある。
副作用
（本項には頻度が算出できない副作用報告を含む）。総症例８，１９５例中、副作用が報告されたのは５７７例（７．０４％）であり、そのうち主なものは、眠気（３．９０％）、ふらつき（１．２９％）、倦怠感（０．５４％）、眩暈（０．４３％）、傾眠（０．３１％）、口渇（０．２０％）等であった［再審査終了時］。１．重大な副作用１）．依存性（頻度不明）：連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与する。また、連用中における投与量の急激な減少ないし中止により、痙攣発作、譫妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状が現れることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行う。２）．刺激興奮（０．１％未満）、錯乱（頻度不明）：刺激興奮、錯乱等が現れることがある。２．その他の副作用１）．精神神経系：（０．１％以上）眠気（３．９０％）、ふらつき（１．２９％）、傾眠、眩暈、歩行困難、ろれつがまわらない、（０．１％未満）頭痛、頭重感、多夢、物忘れ、立ちくらみ、（頻度不明）運動失調、舌のもつれ。２）．肝臓：（０．１％以上）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、γ－ＧＴＰ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、（０．１％未満）肝機能異常。３）．血液：（０．１％未満）貧血、白血球減少、白血球増多、好酸球増多。４）．循環器：（０．１％未満）血圧低下。５）．消化器：（０．１％以上）口渇、食欲不振、（０．１％未満）悪心、嘔吐、嘔気、胃部不快感、胃もたれ、胃痛、腹痛、下痢。６）．過敏症：（０．１％未満）発疹［投与を中止する］。７）．骨格筋：（０．１％以上）倦怠感、脱力感、（０．１％未満）易疲労感。８）．泌尿器：（０．１％未満）ＢＵＮ上昇。９）．その他：（０．１％未満）性欲減退。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１．静穏作用動物実験（マウス、ハムスター、ラット、サル）から、闘争反応、狂暴性、攻撃性、興奮を抑制する作用がジアゼパムより強いことが認められている。これらの静穏作用は、ネコ、ウサギの実験から、扁桃核－視床下部を含めた大脳辺縁系に本剤が作用する結果と推定される。２．抗痙攣作用動物実験（マウス、ラット、サル）からメジマイド、カルヂアゾールによる間代性痙攣を抑制する作用がジアゼパムより強いことが認められている。３．筋弛緩作用動物実験（ネコ）による除脳固縮の抑制、γ‐運動ニューロンの活動性の低下がみられ、中枢性の筋弛緩作用が認められる。４．運動機能系に及ぼす影響動物実験（マウス、ラット、イヌ）において、自発運動量抑制作用、筋弛緩作用、正位反射抑制作用、運動失調作用など運動機能系に及ぼす影響は少ないことが認められている。５．その他無麻酔ラットでストレス条件下の脳波変化を定量的に調べた結果、ストレス状態における亢進反応を有意に抑制することが認められている。
臨床成績
本剤の臨床試験は二重盲検比較試験を含めた総症例９２１例を対象に実施された。このうち効果判定の行われた対象疾患（神経症・心身症・自律神経失調症）７８３例の臨床成績の概要は次のとおりである。大部分の症例において１日量１．５～３ｍｇ（神経症：３ｍｇ／日、心身症・自律神経失調症：１．５ｍｇ／日）の分割３回投与が行われたが、前記疾患に対する全般改善率は７０．５％（５５２／７８３）であった。特に神経症に対する効果については、不安神経症では有効率７５．１％（１２７／１６９）、抑うつ神経症では７５．９％（６０／７９）を示し、一方、心身症では慢性胃炎、高血圧症、心臓神経症に対する有効率はそれぞれ８５．７％（４２／４９）、７５．０％（６３／８４）、７２．７％（２４／３３）とすぐれた効果が認められた。症状に対する効果については、不安・緊張、強迫・恐怖症状、睡眠障害等の精神症状に特に明らかな改善が認められた。各疾患群共、本剤の効果発現までの日数を集計した結果、２週間以内に８０％以上の症例に改善がみられ、本剤の効果の発現はすみやかであることが示された。また内科領域にて、主として心身症を対象疾患としたオキサゾラムとの二重盲検比較試験ならびに精神科領域にて、神経症を対象疾患とした二重盲検比較試験が行われた結果、いずれも本剤の有用性が確認された。