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ゴナックス皮下注用２４０ｍｇ
| 一般名 | デガレリクス酢酸塩注射用 |
|---|---|
| YJコード | 2499412D5020 |
| 剤型・規格 | 散剤・２４０ｍｇ１瓶（溶解液付） |
| 薬価 | 28775.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
前立腺癌。
用法・用量
通常、成人にはデガレリクスとして、初回は２４０ｍｇを１カ所あたり１２０ｍｇずつ腹部２カ所に皮下投与する。２回目以降は、初回投与４週間後より、維持用量を投与する。４週間間隔で投与を繰り返す場合は、デガレリクスとして８０ｍｇを維持用量とし、腹部１カ所に皮下投与する。１２週間間隔で投与を繰り返す場合は、デガレリクスとして４８０ｍｇを維持用量とし、１カ所あたり２４０ｍｇずつ腹部２カ所に皮下投与する。初回投与：１カ所あたり、本剤１２０ｍｇバイアルに日本薬局方注射用水３．０ｍＬを注入し、溶解後速やかに３．０ｍＬを皮下投与する（３．０ｍＬで溶解することにより、４０ｍｇ／ｍＬとなる）。維持用量を４週間間隔で投与する場合：本剤８０ｍｇバイアルに日本薬局方注射用水４．２ｍＬを注入し、溶解後速やかに４．０ｍＬを皮下投与する（４．２ｍＬで溶解することにより、２０ｍｇ／ｍＬとなる）。維持用量を１２週間間隔で投与する場合：１カ所あたり、本剤２４０ｍｇバイアルに日本薬局方注射用水４．２ｍＬを注入し、溶解後速やかに４．０ｍＬを皮下投与する（４．２ｍＬで溶解することにより、６０ｍｇ／ｍＬとなる）。（用法及び用量に関連する注意）７．１．本剤は投与液濃度、投与量が有効性に影響するため、調製方法を遵守し、初回投与時は１２０ｍｇバイアル２本、維持用量を４週間間隔で投与する場合は８０ｍｇバイアル１本、維持用量を１２週間間隔で投与する場合は２４０ｍｇバイアル２本を使用すること〔１４．１．１－１４．１．３参照〕。７．２．維持用量として４週間間隔投与と１２週間間隔投与を切り替えた際の有効性及び安全性は確立していない。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．間質性肺疾患又はその既往歴のある患者：間質性肺疾患が発現又は増悪する可能性がある〔１１．１．１参照〕。（小児等）小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。（適用上の注意）１４．１．薬剤調製時の注意１４．１．１．本剤に溶解液を加えた後、静かに円を描くように回して溶解すること（激しく振とうしないこと）〔７．１参照〕。１４．１．２．投与液濃度、投与量が有効性に影響するため、溶け残りがなく、溶液が透明な状態になるまで溶解し、規定する量を抜き取るよう注意すること〔７．１参照〕。１４．１．３．溶解後速やかに投与すること（本剤を調製後１時間以上放置すると、注射液が懸濁又は粘度を増すことがあり、その結果、薬物の放出能に影響を及ぼすおそれがある）〔７．１参照〕。１４．２．薬剤投与時の注意１４．２．１．投与経路：皮下注射にのみ使用すること。本剤は生体内成分と触れることによりゲル化することから、静脈注射により血栓症を誘発するおそれがある。１４．２．２．腹部に皮下注射を行うこと。１４．２．３．注射部位は毎回変更し、同一部位への反復注射は行わないこと。１４．２．４．注射部位はベルト周り等圧迫される部位及び肋骨近辺を避けること。１４．２．５．注射針が血管内に入っていないことを確認すること。１４．３．薬剤投与後の注意１４．３．１．注射部位周辺をもまないように患者に指導すること。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報１５．１．１．血清テストステロン値の低下とＱＴ延長及び心血管事象の発現に相関があることが、報告されている。１５．１．２．本剤を１年間投与した国内臨床試験において、維持用量を４週間間隔で投与した２７３例中５７例（２０．９％）で本剤に対する結合抗体産生が認められている。本剤を１年以上投与した国内臨床試験において、維持用量を１２週間間隔で投与した１１７例中、投与後１年までに３０例（２５．６％）、試験終了までに４６例（３９．３％）で本剤に対する結合抗体の産生が認められている。（取扱い上の注意）ブリスター包装内は滅菌済みであるので、使用時まで開封しないこと。破損時、異常が認められるときは使用しないこと。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．間質性肺疾患（０．４％）〔９．１．１参照〕。１１．１．２．肝機能障害（０．４％）：ＡＬＴ増加、ＡＳＴ増加、γ－ＧＴＰ増加等の肝機能障害があらわれることがある。１１．１．３．糖尿病増悪（０．４％）。１１．１．４．ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）。１１．１．５．心不全（頻度不明）。１１．１．６．血栓塞栓症（頻度不明）：心筋梗塞、脳梗塞、静脈血栓症、肺塞栓症等の血栓塞栓症があらわれることがある。１１．２．その他の副作用１）．注射部位：（５％以上）疼痛、硬結、紅斑、腫脹、そう痒感、（５％未満）熱感、発疹、小水疱、結節、内出血、変色、（頻度不明）炎症、膿瘍、蜂巣炎。２）．血液：（５％未満）貧血、ヘモグロビン減少、白血球数減少、血小板減少症。３）．心臓：（５％未満）心電図ＱＴ延長、心室性期外収縮。４）．消化器：（５％未満）便秘、嘔吐、下痢、悪心、胃炎、腹部膨満、歯周炎。５）．肝臓：（５％未満）ＡＬＴ増加、ＡＳＴ増加、肝機能異常、γ－ＧＴＰ増加、Ａｌ－Ｐ増加、脂肪肝、肝酵素上昇。６）．感染症：（５％未満）ＣＲＰ増加、膀胱炎、鼻咽頭炎。７）．代謝：（５％未満）糖尿病、血中コレステロール増加、食欲減退、高脂血症、中心性肥満、血中尿酸増加。８）．筋骨格系：（５％未満）筋力低下、関節痛、筋痙縮、頚部痛、筋骨格硬直、骨密度減少、肋骨骨折、背部痛、四肢痛。９）．良性、悪性及び詳細不明の新生物：（５％未満）結腸癌、胃癌、（頻度不明）脂肪腫。１０）．精神神経系：（５％未満）不眠症、頭痛、浮動性めまい、神経痛、坐骨神経痛、気力低下、脳出血。１１）．泌尿器：（５％未満）夜間頻尿、血中尿素増加、排尿困難。１２）．生殖系及び乳房：（５％未満）勃起不全、精巣萎縮、女性化乳房。１３）．呼吸器：（５％未満）湿性咳嗽。１４）．皮膚：（５％未満）多汗症、皮下出血、皮膚そう痒症、発疹、湿疹、蕁麻疹、全身性そう痒症、（頻度不明）血管浮腫。１５）．血管：（５％以上）ほてり、高血圧、（５％未満）血圧上昇、潮紅。１６）．その他：（５％以上）体重増加、発熱、倦怠感、（５％未満）疲労、末梢性浮腫、悪寒、体重減少、（頻度不明）無力症。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序デガレリクスは性腺刺激ホルモン放出ホルモン（ＧｎＲＨ）アンタゴニストである。下垂体ＧｎＲＨレセプターと可逆的に結合することにより、下垂体からの黄体形成ホルモン（ＬＨ）の放出を抑制する結果、精巣からのテストステロン分泌を抑制する。この下垂体性腺系機能抑制により、デガレリクスは前立腺癌の増殖を抑制すると考えられる。１８．２下垂体性腺系機能抑制作用デガレリクスを正常雄性ラット及びサルに単回皮下投与することで、ＬＨ及び卵胞刺激ホルモン（ＦＳＨ）の血中濃度を低下させ、血清テストステロン値を外科的去勢と同程度まで低下させた。１８．３抗腫瘍作用デガレリクスは、ラット及びヒト前立腺癌担癌モデルにおいて、アンドロゲン依存性に増殖する前立腺癌に対して、外科的去勢と同程度の腫瘍増殖抑制作用を示した。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験〈維持用量を４週間間隔で投与する場合〉１７．１．１国内第ＩＩ相試験前立腺癌患者を対象に、初回用量を２４０ｍｇ（４０ｍｇ／ｍＬ）、以後４週ごとに維持用量８０ｍｇ（２０ｍｇ／ｍＬ）を１年間投与した際の有効性、安全性を検討した。去勢率及び抗腫瘍効果（奏効率）は次表のとおりである。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－デガレリクス去勢率ａ）ｂ）９４．９％（１３０／１３６例）９５％ＣＩ９０．９～９８．９％ａ）Ｋａｐｌａｎ‐Ｍｅｉｅｒ法を用いて推定した、投与開始４週目から５２週目まで去勢レベル（血清テストステロン値≦０．５ｎｇ／ｍＬ）への抑制が達成された患者の割合ｂ）本試験の主要評価項目は去勢率ではなく、投与開始４週目から５２週目まで去勢レベル（血清テストステロン値≦０．５ｎｇ／ｍＬ）への抑制が達成された患者の割合であり、９４．５％（１０４／１１０例）であった。（効果不十分による中止１８例、有害事象による中止７例、その他中止１例の合計２６例を解析除外）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－評価時期４週１２週２８週５２週奏効率ｃ）７７．４％（１０３／１３３例）９０．８％（１１９／１３１例）８８．０％（１１０／１２５例）８４．５％（９３／１１０例）ｃ）「前立腺癌の非観血的治療効果判定基準」における評価。奏効率はＣＲ（ＣｏｍｐｌｅｔｅＲｅｓｐｏｎｓｅ）＋ＰＲ（ＰａｒｔｉａｌＲｅｓｐｏｎｓｅ）の患者の割合を示す。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－国内第ＩＩ相試験の安全性評価症例数１３６例中、臨床検査値異常を含む副作用発現症例は１１３例（８３．１％）であり、主なものは注射部位疼痛（３３．１％）、ほてり（３３．１％）、注射部位硬結（３０．９％）、注射部位紅斑（２７．２％）、体重増加（１７．６％）、発熱（９．６％）、注射部位腫脹（９．６％）、高血圧（７．４％）、注射部位そう痒感（５．１％）であった。１７．１．２海外第ＩＩＩ相試験前立腺癌患者を対象に、本剤を初回用量２４０ｍｇ（４０ｍｇ／ｍＬ）、以後４週ごとに維持用量８０ｍｇ（２０ｍｇ／ｍＬ）又はリュープロレリンを１年間投与した際の有効性の結果は次表のとおりである。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－デガレリクスリュープロレリンｂ）（対照薬）去勢率ａ）９７．２％（２０２／２０７例）９６．４％（１９４／２０１例）９５％ＣＩ９３．５～９８．８％９２．５～９８．２％ａ）Ｋａｐｌａｎ‐Ｍｅｉｅｒ法を用いて推定した、投与開始４週目から５２週目まで去勢レベル（血清テストステロン値≦０．５ｎｇ／ｍＬ）への抑制が達成された患者の割合ｂ）対照薬であるリュープロレリンは筋肉内注射製剤であり、国内製剤とは異なる。この試験で用いられた用法及び用量は４週に１回、７．５ｍｇの筋肉内投与である。（国内のリュープロレリンの承認用法及び用量は４週に１回、３．７５ｍｇの皮下投与である。）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－〈維持用量を１２週間間隔で投与する場合〉１７．１．３国内第ＩＩＩ相試験前立腺癌患者２３４例（本剤群１１７例、対照群１１７例）を対象に、本剤を初回用量２４０ｍｇ（４０ｍｇ／ｍＬ）、以後１２週ごとに維持用量４８０ｍｇ（６０ｍｇ／ｍＬ）又はゴセレリンを１年間投与した際の有効性の結果は次表のとおりである。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－デガレリクスゴセレリン（対照薬）ｂ）去勢率ａ）９５．１％（１１２／１１７例）１００．０％（１１５／１１５例）ａ）Ｋａｐｌａｎ‐Ｍｅｉｅｒ法を用いて推定した、投与開始４週目から５２週目まで去勢レベル（血清テストステロン値≦０．５ｎｇ／ｍＬ）への抑制が達成された患者の割合ｂ）ゴセレリンの用法及び用量は、１０．８ｍｇを１２週に１回皮下投与－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－安全性評価症例数１１７例中、臨床検査値異常を含む副作用発現症例は１１６例（９９．１％）であり、主なものは注射部位疼痛（７６．９％）、注射部位硬結（７３．５％）、注射部位紅斑（７１．８％）、注射部位腫脹（２８．２％）、ほてり（２５．６％）、注射部位そう痒感（１８．８％）、発熱（１７．１％）、体重増加（１４．５％）、倦怠感（１０．３％）、便秘（６．８％）、注射部位熱感（６．０％）、高血圧（５．１％）であった。