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ディナゲスト錠０．５ｍｇ
| 一般名 | ジエノゲスト錠 |
|---|---|
| YJコード | 2499010F3026 |
| 剤型・規格 | 錠剤・０．５ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 125.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
月経困難症。
用法・用量
通常、成人にはジエノゲストとして１日１ｍｇを２回に分け、月経周期２～５日目より経口投与する。（用法及び用量に関連する注意）治療に際しては妊娠していないことを確認し、必ず月経周期２～５日目より投与を開始すること。また、治療期間中は非ホルモン性の避妊をさせること〔２．２、９．５妊婦の項参照〕。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．診断のつかない異常性器出血のある患者［類似疾患（悪性腫瘍等）のおそれがある］〔８．１参照〕。２．２．妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔７．用法及び用量に関連する注意、９．５妊婦の項参照〕。２．３．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．４．高度子宮腫大又は重度貧血のある患者［出血症状が増悪し、大量出血を起こすおそれがある］〔８．４、１１．１．１、１７．１．１参照〕。（重要な基本的注意）８．１．本剤の投与に際しては、器質的疾患を伴う患者では、器質的疾患の類似疾患（悪性腫瘍等）との鑑別に留意し、投与中に腫瘤が増大したり、臨床症状の改善がみられない場合は投与を中止すること〔２．１参照〕。８．２．卵巣チョコレート嚢胞は、頻度は低いものの自然経過において悪性化を示唆する報告があるので、定期的に画像診断や腫瘍マーカー等の検査を行い、患者の状態に十分注意すること。８．３．本剤投与中は経過を十分に観察し、期待する効果が得られない場合には漫然と投与を継続せず、他の適切な治療を考慮すること。８．４．本剤投与後に不正出血があらわれ、重度貧血に至ることがある。出血の程度には個人差があり、投与中に出血が持続する場合や一度に大量の出血が生じる場合もあるので、次の点に注意すること〔２．４、１１．１．１参照〕。・患者にはあらかじめ十分に説明し、出血量が多く持続日数が長い場合や一度に大量の出血が認められた場合には、医師へ相談するよう指導すること。・貧血のある患者では、必要に応じて本剤投与前に貧血の治療を行うこと。・不正出血が認められた場合には必要に応じて血液検査を実施し、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には鉄剤の投与又は本剤の投与中止、輸血等の適切な処置を行うこと。・子宮内膜症患者を対象としたディナゲスト錠１ｍｇ（ディナゲスト錠１ｍｇの効能又は効果は、「子宮内膜症」及び「子宮腺筋症に伴う疼痛の改善」である）の国内臨床試験において、子宮腺筋症又は子宮筋腫を合併する患者での貧血の発現率は、合併しない患者と比較して高い傾向が認められている。８．５．本剤を長期投与する場合には次の点に注意すること。・本剤を長期投与する場合、不正出血が持続的に認められている患者は、類似疾患（悪性腫瘍等）に起因する出血との鑑別に留意し、定期的に画像診断等を行うなど、患者の状態に十分注意し、また、必要に応じ細胞診等の病理学的検査の実施を考慮すること。・本剤の１年を超える投与における有効性及び安全性は確立していないので、１年を超える投与は治療上必要と判断される場合にのみ行い、定期的に臨床検査（血液検査、骨塩量検査等）等を行うなど、患者の状態に十分注意すること。８．６．本剤の投与により更年期障害様のうつ症状を起こすことが報告されているので、本剤の使用に際しては患者の状態等を十分に観察すること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．子宮筋腫のある患者：出血症状が増悪し、まれに大量出血を起こすおそれがある。９．１．２．うつ病又はうつ状態の患者並びにそれらの既往歴のある患者：更年期障害様のうつ症状があらわれるおそれがある。９．１．３．最大骨塩量に達していない患者：本剤投与に際し、本剤投与による骨密度減少の可能性や将来的な骨粗鬆症等の発症リスクを考慮した上で、本剤の投与の可否を慎重に判断すること（また、本剤投与中は、定期的に骨塩量検査を実施するなど患者の状態に十分注意し、治療上の有益性と骨密度減少のリスクを考慮した上で投与継続の可否を慎重に判断し、漫然と投与しないこと）。１２歳～１８歳を対象とした海外臨床試験において、ジエノゲストを＊１日２ｍｇ、５２週間投与後の骨密度変化率は－１．２％であった〔９．７小児等の項参照〕。＊）本剤の承認された用法及び用量は「１日１ｍｇを２回に分け経口投与」である。（肝機能障害患者）肝機能障害患者：代謝能の低下により、本剤の作用が増強することがある。重度肝機能障害患者は臨床試験では除外されている。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと（動物実験（ラット、ウサギ）において、受胎阻害、胚死亡率増加及び流産等が認められている）〔２．２、７．用法及び用量に関連する注意の項参照〕。（授乳婦）授乳しないことが望ましい（動物実験（ラット）において、乳汁中に移行することが報告されている）。（小児等）小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない〔９．１．３参照〕。（相互作用）本剤は主にＣＹＰ３Ａ４で代謝される〔１６．４参照〕。１０．２．併用注意：１）．ＣＹＰ３Ａ４阻害剤（エリスロマイシン、クラリスロマイシン、アゾール系抗真菌剤（イトラコナゾール、フルコナゾール等））〔１６．７．１参照〕［本剤の血中濃度が上昇するおそれがある（これらの薬剤が本剤の薬物代謝酵素であるＣＹＰ３Ａ４を阻害することによると考えられる）。（本剤とクラリスロマイシンの併用により、本剤のＣｍａｘ及びＡＵＣはそれぞれ単独投与時の２０％及び８６％増加した（これらの薬剤が本剤の薬物代謝酵素であるＣＹＰ３Ａ４を阻害することによると考えられる））］。２）．ＣＹＰ３Ａ４誘導剤（リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール、カルバマゼピン等）［本剤の血中濃度が低下することにより本剤の有効性が減弱するおそれがある（これらの薬剤が本剤の薬物代謝酵素であるＣＹＰ３Ａ４を誘導することによると考えられる）］。３）．卵胞ホルモン含有製剤（エストラジオール誘導体、エストリオール誘導体、結合型エストロゲン製剤等）［本剤の効果が減弱する可能性がある（エストロゲン依存性の疾患については、卵胞ホルモン含有製剤の投与により本剤の治療効果が減弱する可能性がある）］。４）．黄体ホルモン含有製剤（プロゲステロン製剤、メドロキシプロゲステロン酢酸エステル製剤、ノルエチステロン製剤、ジドロゲステロン製剤等）［プロゲステロン作用が増強する可能性がある（ともにプロゲステロン受容体に対するアゴニスト活性を示すことから、プロゲステロン作用が相加的に増強する可能性がある）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（取扱い上の注意）ＰＴＰシートからの取り出し後は、遮光して保存すること。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．重篤な不正出血（頻度不明）、重度の貧血（頻度不明）：本剤投与後に不正出血があらわれ、重度貧血に至ることがあるので、出血量が多く持続日数が長い場合や一度に大量の出血が認められた場合には、必要に応じて血液検査を実施し、観察を十分に行うこと（異常が認められた場合には、鉄剤の投与又は本剤の投与中止、輸血等の適切な処置を行うこと）〔２．４、８．４参照〕。１１．１．２．アナフィラキシー（頻度不明）：アナフィラキシー（呼吸困難、血管浮腫、蕁麻疹、そう痒感等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．２．その他の副作用１）．低エストロゲン症状：（３％以上）頭痛、（３％未満）ほてり、めまい、不眠、動悸、（頻度不明）不安、抑うつ、発汗。２）．子宮：（３％以上）不正出血（９３．８％）、（頻度不明）腹痛。３）．乳房：（３％以上）乳房緊満感、（３％未満）乳房痛、（頻度不明）乳汁分泌。４）．皮膚：（３％以上）外陰部かぶれ・外陰部かゆみ［不正出血の持続により、このような症状があらわれることがある］、（３％未満）ざ瘡、脱毛、（頻度不明）皮膚乾燥。５）．精神神経系：（３％以上）傾眠、（３％未満）いらいら感、しびれ感、（頻度不明）片頭痛。６）．過敏症：（３％未満）発疹等、（頻度不明）そう痒感。７）．肝臓：（３％以上）ＡＳＴ上昇・ＡＬＴ上昇・γ－ＧＴＰ上昇・ビリルビン上昇等の肝機能検査値異常。８）．消化器：（３％未満）悪心、腹痛、便秘、胃部不快感、下痢、口内炎、（頻度不明）腹部膨満感、嘔吐。９）．血液：（３％未満）貧血、白血球減少。１０）．筋骨格系：（３％未満）関節痛、（頻度不明）背部痛、肩こり、骨塩量低下。１１）．その他：（３％以上）倦怠感、（３％未満）浮腫、耳鳴、体重増加、（頻度不明）疲労、発熱、血糖値上昇、コレステロール上昇。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序ジエノゲストはプロゲステロン受容体に対する選択的なアゴニスト作用を示し、卵巣機能抑制及び子宮内膜細胞の増殖抑制により月経困難症に対する有効性を示すと考えられる。１８．２ステロイドホルモン受容体に対する作用１８．２．１受容体アゴニスト活性ヒトステロイドホルモン受容体遺伝子を導入した細胞を用いたｉｎｖｉｔｒｏ試験で、プロゲステロン受容体に対する選択的なアゴニスト活性を示した。１８．２．２プロゲステロン作用ラット及びウサギを用いたｉｎｖｉｖｏ試験において、子宮に対してプロゲステロン作用を示した。一方、アンドロゲン作用、グルココルチコイド作用及びミネラルコルチコイド作用は示さなかった。１８．３卵巣機能抑制作用１８．３．１健康成人女性健康成人女性にジエノゲスト１日２ｍｇを２回に分け２１日間経口投与注）したとき、通常の月経周期にみられる血清中エストラジオール及びプロゲステロン濃度の上昇の抑制、血清中ＬＨ及びＦＳＨ濃度の一過性の上昇の消失が認められた。１８．３．２月経困難症患者月経困難症患者にジエノゲスト１日０．５～２ｍｇ又はプラセボを２回に分け１２週間経口投与注）した。１ｍｇ／日群における投与３週時の血清中プロゲステロン濃度は、プラセボ群に比し有意に低下し（Ｗｉｌｃｏｘｏｎ２標本検定、ｐ＜０．０５）、１日１ｍｇ投与時の排卵抑制作用が示唆された。１８．４子宮内膜細胞の増殖抑制作用ヒト子宮内膜間質細胞を用いたｉｎｖｉｔｒｏ試験で、細胞増殖の抑制が認められた。注）本剤の承認された用法及び用量は「１日１ｍｇを２回に分け経口投与」である。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩＩ相試験月経困難症患者９４例（平均３２．８歳、２１～４７歳）を対象としたランダム化プラセボ対照二重盲検比較試験（本剤１ｍｇ／日、１２週間投与）では、「子宮体部の最大径が１０ｃｍ以上又は子宮筋層最大厚４ｃｍ以上の患者」及び「ヘモグロビン値８．０ｇ／ｄＬ未満の患者」を除外し、「ヘモグロビン値８．０ｇ／ｄＬ以上１１．０ｇ／ｄＬ未満の患者」は本剤投与前に貧血に対する治療を実施し、ヘモグロビン値１１．０ｇ／ｄＬ以上に改善した症例のみを登録した。有効性の評価には、疼痛の程度及び鎮痛剤の使用状況を指標とした月経困難症スコアを用いた。その結果、「投与１２週時の月経困難症スコアのベースラインからの変化量（ＬＯＣＦ）」において、本剤１ｍｇ／日群のプラセボ群に対する優越性が示された。副作用発現頻度は、９３．６％（４４／４７例）であった。主な副作用は、不正出血９３．６％（４４／４７例）であった。［２．４参照］月経困難症スコア－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－項目程度内容スコア疼痛の程度なし痛みなし０軽度仕事（学業・家事）に若干の支障あり１中等度横になって休憩したくなるほど仕事（学業・家事）への支障をきたす２重度１日以上寝込み、仕事（学業・家事）ができない３鎮痛剤の使用状況なしなし０軽度調査期間中の最も程度の重い疼痛の発現期間中に鎮痛剤を１日使用した１中等度調査期間中の最も程度の重い疼痛の発現期間中に鎮痛剤を２日使用した２重度調査期間中の最も程度の重い疼痛の発現期間中に鎮痛剤を３日以上使用した３－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与１２週時の月経困難症スコアのベースラインからの変化量（ＦＡＳ：ＬＯＣＦ）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－プラセボ群（４７例）本剤１ｍｇ／日群（４７例）ベースラインａ）４．６±１．１４．３±１．０投与１２週時ａ）３．６±１．７１．０±１．５変化量ａ）－１．０±１．８－３．３±１．６変化量ｂ、ｃ）－１．０［－１．４、－０．５］－３．４［－３．８、－２．９］変化量のプラセボ群との差ｂ、ｃ）－２．４［－３．１、－１．８］ｐ値ｃ）＜０．００１ａ）平均値±標準偏差ｂ）調整済み平均値［両側９５％信頼区間］ｃ）投与群及び診断分類（機能性月経困難症、器質性月経困難症）を説明変数、投与前の月経困難症スコアを共変量とした共分散分析－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－