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医療用医薬品検索データ協力：伊藤忠商事株式会社
バイカロン錠２５ｍｇ
| 一般名 | メフルシド錠 |
|---|---|
| YJコード | 2135001F1128 |
| 剤型・規格 | 錠剤・２５ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 10.10円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１．高血圧症（本態性高血圧症、腎性高血圧症）。２．次記の慢性浮腫における利尿：心性浮腫、腎性浮腫、肝性浮腫。
用法・用量
メフルシドとして、１日２５～５０ｍｇを経口投与する。この１日量を朝１回投与するか、又は朝、昼の２回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。但し、高血圧症に用いる場合には少量から投与を開始して徐々に増量する。また、悪性高血圧に用いる場合には、他の降圧剤と併用する。
使用上の注意情報
（禁忌）１．無尿、急性腎不全の患者［腎機能を更に悪化させる恐れがある］。２．体液中のナトリウム減少・体液中のカリウム減少が明らかな患者［低ナトリウム血症、低カリウム血症等の電解質失調を悪化させる恐れがある］。３．既往にチアジド系薬剤又はその類似化合物（例えばクロルタリドン等のスルホンアミド誘導体）に対する過敏症を起こした患者［皮疹、光線過敏症が現れる恐れがある］。４．肝性昏睡の患者［血中アンモニア濃度を上昇させ症状を悪化させる恐れがある］。５．デスモプレシン酢酸塩水和物投与中＜男性における夜間多尿による夜間頻尿＞の患者。（慎重投与）１．肝硬変の患者又は強心配糖体治療中の患者［連用により低カリウム血症等の電解質失調が現れることがあるので、このような場合には十分なカリウム補給を行うなどの処置を行う］。２．心疾患のある高齢者、重篤な冠硬化症又は重篤な脳動脈硬化症のある患者［急激な利尿が現れた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発する恐れがある］。３．重篤な腎障害のある患者［低カリウム血症を起こす恐れがある］。４．肝疾患・肝機能障害のある患者［肝機能障害を悪化させることがある］。５．本人又は両親、兄弟に痛風、糖尿病のある患者［高尿酸血症、高血糖症を来し、痛風、血糖値の悪化や痛風が顕性化する恐れがある］。６．下痢、嘔吐のある患者［電解質失調が現れる恐れがある］。７．高カルシウム血症、副甲状腺機能亢進症の患者［カルシウム貯留作用があり副甲状腺腫になる恐れがある］。８．ジギタリス剤投与中、グリチルリチン製剤投与中、糖質副腎皮質ホルモン剤投与中又はＡＣＴＨ投与中の患者。９．乳児。１０．減塩療法時の患者［低ナトリウム血症等の副作用が起こる恐れがある］。１１．高齢者。１２．交感神経切除後の患者［本剤の降圧作用が増強される恐れがある］。（重要な基本的注意）１．本剤の利尿効果は急激に現れることがあるので、電解質失調、脱水に十分注意し、少量から投与を開始して、徐々に増量する。２．連用する場合、電解質失調が現れることがあるので定期的に検査を行う。３．夜間の休息が特に必要な患者には、夜間の排尿を避けるため、昼間に投与することが望ましい。４．降圧作用に基づく眩暈、ふらつきが現れることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させる。（相互作用）１．併用禁忌：デスモプレシン酢酸塩水和物＜男性における夜間多尿による夜間頻尿＞＜ミニリンメルト＞［低ナトリウム血症が発現する恐れがある（いずれも低ナトリウム血症が発現する恐れがある）］。２．併用注意：１）．バルビツール酸誘導体［起立性低血圧を増強することがある（これらの薬剤の中枢抑制作用と利尿剤の降圧作用による）］。２）．アヘンアルカロイド系麻薬［起立性低血圧を増強することがある（アヘンアルカロイドの大量投与で血圧下降が現れることが報告されている）］。３）．アルコール（飲酒）［起立性低血圧を増強することがある（アルコールは心血管系の抑制作用があり、利尿剤の降圧作用を増強する）］。４）．昇圧アミン（ノルアドレナリン等）［昇圧アミンの作用を減弱させる恐れがあるので、手術前の患者に使用する場合には一時休薬等の処置を行う（ノルアドレナリン等の昇圧アミンに対する血管壁の反応性を低下させる可能性が考えられる）］。５）．ツボクラリン及びその類似作用物質（ツボクラリン塩化物塩酸塩水和物等）［麻痺作用を増強する恐れがあるので、手術前の患者に使用する場合には一時休薬等の処置を行う（チアジド系利尿剤は低カリウム血症を起こすことによりツボクラリンの神経遮断作用を増強すると考えられている）］。６）．他の降圧剤（ＡＣＥ阻害剤、β遮断剤等）［降圧作用を増強させ血圧低下を起こす恐れがあるので、降圧剤の用量調節等に注意する（β遮断剤、ＡＣＥ阻害剤、Ｃａ拮抗剤、α遮断剤、クロニジン、メチルドパとの併用により、降圧作用が増強される）］。７）．ジギタリス剤（ジゴキシン、ジギトキシン）［不整脈等を起こす恐れがあるので、血清カリウム値に十分注意する（低カリウム血症を起こし、ジギタリスの心臓毒性を増強する可能性が考えられる）］。８）．グリチルリチン製剤［血清カリウム値の低下が現れやすくなる（グリチルリチン製剤は低カリウム血症を主徴とした偽アルドステロン症を引き起こすことがあるので、両剤の併用により低カリウム血症を増強する可能性がある）］。９）．糖質副腎皮質ホルモン剤、ＡＣＴＨ［低カリウム血症を起こす恐れがある（糖質副腎皮質ホルモンを併用するとカリウム排泄が促進され、低カリウム血症を起こすことがある）］。１０）．糖尿病用剤（ＳＵ剤、インスリン）［糖尿病用剤の作用を著しく減弱する恐れがある（カリウム欠乏時には、血糖上昇反応に対して膵臓のβ細胞のインスリンを放出する能力が低下すると考えられており、また、末梢でのインスリン作用が影響を受けるとの考えもある）］。１１）．リチウム［リチウム中毒＜手指の振戦・譫妄・痙攣等＞を起こす恐れがあるので、血清リチウム濃度に注意する（チアジド系利尿剤の長期投与ではナトリウムの近位尿細管再吸収が代償的に増加し、その結果、リチウムの再吸収も同様に増加するといわれている）］。１２）．コレスチラミン＜経口＞［利尿降圧効果を減弱する恐れがある（コレスチラミンの吸着作用により、利尿剤の吸収が阻害される）］。１３）．非ステロイド系消炎鎮痛剤（インドメタシン等）［利尿降圧効果を減弱する恐れがある（非ステロイド系消炎鎮痛剤のプロスタグランジン合成抑制による水・Ｎａ体内貯留傾向が、本剤の水・Ｎａ排泄作用に拮抗するためと考えられている）］。（高齢者への投与）高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する。１．高齢者では急激な利尿は血漿量の減少を来し、脱水、低血圧等による立ちくらみ、眩暈、失神等を起こすことがある。２．特に心疾患等で浮腫のある高齢者では急激な利尿は急速な血漿量の減少と血液濃縮を来し、脳梗塞等の血栓塞栓症を誘発する恐れがある。３．高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている（脳梗塞等が起こる恐れがある）。４．高齢者では、低ナトリウム血症、低カリウム血症が現れやすい。（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦には治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみ投与する［妊娠中の投与による胎児、新生児に対する安全性及び授乳中の投与による乳児に対する安全性は確立していない］。（小児等への投与）乳児は電解質のバランスがくずれやすいため慎重に投与する。（適用上の注意）薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
副作用
総症例数１０，０１３例中３０７例（３．０７％）３８１件の副作用が報告されている。主な副作用は食欲不振、胃部不快感等の胃腸症状７５件（０．７５％）、尿酸値の上昇９５件（０．９５％）、低カリウム血症６６件（０．６６％）等であった（国内文献等に基づいて集計－再審査対象外）。１．重大な副作用１）．低ナトリウム血症（頻度不明）：倦怠感、食欲不振、嘔気、嘔吐、痙攣、意識障害等を伴う低ナトリウム血症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、直ちに適切な処置を行う。２）．低カリウム血症（頻度不明）：倦怠感、脱力感、不整脈等を伴う低カリウム血症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、直ちに適切な処置を行う。２．重大な副作用（類薬）間質性肺炎・肺水腫：類似化合物（ヒドロクロロチアジド）で報告されているのでこのような副作用が発現した場合には減量又は休薬等の適切な処置を行う。３．その他の副作用１）．肝臓：（０．１％未満）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、（頻度不明）ＬＤＨ上昇［異常が認められた場合には、投与を中止する］。２）．代謝異常：（０．１～５％未満）高尿酸血症、高血糖症、（頻度不明）低クロル性アルカローシス［異常が認められた場合には、投与を中止する］。３）．過敏症：（０．１～５％未満）発疹、（０．１％未満）光線過敏症［異常が認められた場合には、投与を中止する］。４）．消化器：（０．１～５％未満）悪心、嘔吐、胃部不快感、食欲不振、（０．１％未満）便秘、下痢、口内炎、口渇。５）．精神神経系：（０．１～５％未満）眩暈、（０．１％未満）頭重感。６）．循環器：（０．１～５％未満）起立性低血圧。７）．その他：（０．１～５％未満）脱力感、（頻度不明）紫斑。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１．ヒトでの作用（１）降圧作用１）高血圧症例で循環動態へ及ぼす影響をみた場合、投与初期には心拍出量（循環血漿流量）の減少、その後は全末梢血管抵抗の減弱が認められている。２）高血圧症例で食塩摂取による血管反応性亢進の抑制及び交感神経終末におけるノルアドレナリン再吸収低下の改善が認められている。（２）利尿作用健康成人（アメリカ人）に経口投与した場合、利尿作用の発現は緩徐で、かつ持続的であり、Ｎａに対して選択的に作用し、尿中Ｎａ／Ｋ値を高値に維持する。２．動物での作用（１）降圧作用１）腎性高血圧ラットを用いた実験で降圧作用が認められており、その作用は持続的である。また、ＤＯＣＡ高血圧ラットにおいても降圧作用が認められている。２）ＳＨＲを用いた実験で食塩負荷による血圧上昇を抑制することが認められている。（２）利尿作用ラットを用いた実験で、ヘンレ係蹄及び遠位尿細管におけるＮａ及び水の再吸収を抑制すると考えられている。
臨床成績
二重盲検比較試験を含む１，０２２例について実施された臨床試験の概要は次のとおりである。（有効率は“有効と認められるもの”以上を集計）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－疾患名有効率本態性高血圧症６７．６％（６０５例／８９５例）腎性高血圧症６８．９％（５１例／７４例）心性浮腫、腎性浮腫、肝性浮腫６２．３％（３３例／５３例）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－なお、二重盲検比較試験によって、本態性高血圧症、心性浮腫、腎性浮腫、肝性浮腫に対する本剤の有用性が確認されている。