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リアルダ錠１２００ｍｇ
| 一般名 | メサラジン腸溶錠 |
|---|---|
| YJコード | 2399009F4024 |
| 剤型・規格 | 錠剤・１，２００ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 154.50円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
潰瘍性大腸炎＜重症を除く＞。
用法・用量
通常、成人にはメサラジンとして１日１回２４００ｍｇを食後経口投与する。活動期は、通常、成人にはメサラジンとして１日１回４８００ｍｇを食後経口投与するが、患者の状態により適宜減量する。通常、体重２３ｋｇ超の小児にはメサラジンとして１日１回４０ｍｇ／ｋｇを食後経口投与するが、２４００ｍｇを上限とする。活動期は、通常、体重２３ｋｇ超の小児にはメサラジンとして１日１回８０ｍｇ／ｋｇを食後経口投与するが、４８００ｍｇを上限とし、患者の状態により適宜減量する。（用法及び用量に関連する注意）７．１．活動期の用量を投与する場合は、投与開始８週間を目安に有効性を評価し、漫然と継続しないこと。７．２．本剤をメサラジン注腸剤又は坐剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝機能低下又は腎機能低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては適宜減量するなど、十分に注意すること（併用時に異常が認められた場合には、減量又は中止するなどの適切な処置を行うこと）〔９．２．２、９．３．２、９．８高齢者の項参照〕。７．３．小児に対する１日投与量については、次を目安とすること〔９．７小児等の項、１７．１．４、１７．１．５参照〕。１）．体重２３ｋｇ超３５ｋｇ以下：活動期投与量２４００ｍｇ／日、寛解期投与量１２００ｍｇ／日。２）．体重３５ｋｇ超５０ｋｇ以下：活動期投与量３６００ｍｇ／日、寛解期投与量１８００ｍｇ／日。３）．体重５０ｋｇ超：活動期投与量４８００ｍｇ／日、寛解期投与量２４００ｍｇ／日。７．４．使用製剤（本剤１２００ｍｇ錠及び６００ｍｇ錠）を切替える場合は、患者の状態を慎重に観察すること〔１７．１．３参照〕。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．サリチル酸塩類に対し過敏症の既往歴のある患者［交叉アレルギーを発現するおそれがある］。２．３．重篤な腎障害のある患者〔９．２．１参照〕。２．４．重篤な肝障害のある患者〔９．３．１参照〕。（重要な基本的注意）８．１．間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎不全が報告されているため、投与中は腎機能を検査するなど、患者の状態を十分に観察すること〔１１．１．５参照〕。８．２．肝機能障害、肝炎、黄疸が報告されているため、投与中はＡＳＴ、ＡＬＴ等の肝機能をモニターするなど、患者の状態を十分に観察すること〔１１．１．６参照〕。８．３．再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、白血球減少症、好中球減少症、血小板減少症があらわれることがあるので、投与期間中は血液検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること〔１１．１．１参照〕。８．４．膵炎があらわれることがあるので、投与期間中は血清アミラーゼの検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること〔１１．１．４参照〕。８．５．メサラジンにより過敏症状（発熱、腹痛、下痢、好酸球増多等）が発現することがあり、また、潰瘍性大腸炎が悪化することがあるため、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなどの適切な処置を行うこと。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．サラゾスルファピリジンに対し過敏症の既往歴のある患者：腹部痙攣、腹痛、発熱、重症頭痛又は発疹のような急性過敏症の症状があらわれた場合には、投与を中止すること。（腎機能障害患者）９．２．１．重篤な腎障害のある患者：投与しないこと（腎障害がさらに悪化するおそれがある）〔２．３参照〕。９．２．２．腎機能低下＜重篤な腎障害を除く＞している患者：排泄が遅延し、副作用があらわれるおそれがある（中等度から重度の腎障害患者は臨床試験では除外されている）〔７．２参照〕。（肝機能障害患者）９．３．１．重篤な肝障害のある患者：投与しないこと（肝障害がさらに悪化するおそれがある）〔２．４参照〕。９．３．２．肝機能低下＜重篤な肝障害を除く＞している患者：代謝が遅延し、副作用があらわれるおそれがある（中等度から重度の肝障害患者は臨床試験では除外されている）〔７．２参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。なお、動物試験において、メサラジンによる催奇形性は認められていない。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（メサラジンでヒト乳汁中へ移行することが報告されており、また、乳児に下痢が起きることが報告されている）。（小児等）体重１８ｋｇ未満の小児等を対象とした臨床試験は実施していない〔７．３、１７．１．４、１７．１．５参照〕。（高齢者）十分観察しながら慎重に投与すること（一般に生理機能（腎機能、肝機能等）が低下している）〔７．２参照〕。（相互作用）１０．２．併用注意：アザチオプリン、メルカプトプリン水和物［骨髄抑制があらわれるおそれがある（メサラジンがチオプリンメチルトランスフェラーゼ活性を抑制するなど、これらの薬剤の代謝を阻害するとの報告がある）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤調製時の注意１４．１．１．吸湿により溶出性に影響を及ぼすことがあるため、本剤をＰＴＰシートから取り出し一包化調剤することは避けること。１４．１．２．乳鉢による粉砕は行わないこと。１４．２．薬剤交付時の注意１４．２．１．ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。１４．２．２．服用直前にＰＴＰシートから錠剤を取り出させること。１４．３．薬剤投与時の注意本剤は放出制御製剤であることより、かまずに服用すること。１４．４．薬剤投与後の注意１４．４．１．便中に錠剤が認められることがある。１４．４．２．尿中のメサラジン又はその代謝物は、排尿後、次亜塩素酸塩を含有する漂白剤と接触することにより変色することがある。（保管上の注意）冷所保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、白血球減少症、好中球減少症、血小板減少症（いずれも頻度不明）〔８．３参照〕。１１．１．２．心膜炎（０．１～１％未満）、心筋炎（頻度不明）、胸膜炎（頻度不明）：胸部痛、心電図異常、胸水等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．３．間質性肺疾患（間質性肺炎、器質化肺炎、胞隔炎、好酸球性肺炎等）（０．１～１％未満）：呼吸困難、胸痛、咳嗽があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．４．膵炎（頻度不明）〔８．４参照〕。１１．１．５．間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎不全（いずれも頻度不明）〔８．１参照〕。１１．１．６．肝機能障害、肝炎、黄疸（いずれも頻度不明）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇等を伴う肝機能障害、肝炎、黄疸があらわれることがある〔８．２参照〕。１１．１．７．中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（頻度不明）。１１．１．８．薬剤性過敏症症候群（頻度不明）：初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある（なお、ヒトヘルペスウイルス６再活性化（ＨＨＶ－６再活性化）等のウイルス再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること）。１１．２．その他の副作用１）．過敏症：（０．１～１％未満）そう痒症、発疹、アレルギー反応、（頻度不明）蕁麻疹、顔面浮腫、血管浮腫。２）．血液：（０．１～１％未満）貧血、好酸球数増加。３）．消化器：（１％以上）潰瘍性大腸炎の悪化、アミラーゼ増加、（０．１～１％未満）腹部膨満、腹痛、下痢、血便排泄、（頻度不明）大腸炎、消化不良、鼓腸、悪心、嘔吐。４）．肝臓：（１％以上）ビリルビン増加、（０．１～１％未満）Ａｌ－Ｐ増加、ＡＬＴ増加、ＡＳＴ増加、γ－ＧＴＰ増加。５）．腎臓・泌尿器：（１％以上）尿中Ｎ－アセチル－β－Ｄ－グルコサミニダーゼ増加（尿中ＮＡＧ増加）、（０．１～１％未満）尿中蛋白陽性、尿中血陽性、（頻度不明）クレアチニン増加。６）．その他：（１％以上）頭痛、（０．１～１％未満）発熱、脱毛症、浮動性めまい、傾眠、筋肉痛、ＣＲＰ増加、（頻度不明）無力症、疲労、関節痛、背部痛、頻脈、ざ瘡、ループス様症候群。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序メサラジンは、活性酸素種産生の抑制、活性酸素種による組織／細胞傷害の抑制、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ（ＰＰＡＲ‐γ）活性化、核内因子κＢ（ＮＦ‐κＢ）活性化の抑制、アラキドン酸代謝物産生の抑制及びホスホリパーゼＤ活性化を示し、これらの作用機序により有効性を示すと考えられている。１８．２潰瘍性大腸炎モデルに対する有効性メサラジンは、カラゲニン誘発潰瘍性大腸炎モデル（モルモット）、酢酸誘発潰瘍性大腸炎モデル（ラット）及び２，４，６‐トリニトロベンゼンスルホン酸誘発潰瘍性大腸炎モデル（ラット）において潰瘍発生率あるいは損傷スコアを低下させる。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩＩ相臨床試験（活動期の潰瘍性大腸炎患者）軽症～中等症の活動期の潰瘍性大腸炎患者を対象として、本剤１２００ｍｇ錠１日１回４錠（メサラジンとして４，８００ｍｇ）、ｐＨ依存型メサラジン放出調節製剤１日３回９錠（メサラジンとして３，６００ｍｇ）を投与した二重盲検群間比較試験（投与期間８週間）において、本剤の活動期の潰瘍性大腸炎に対する有用性が認められた。副作用発現頻度は、本剤投与群で２６．４％（３７／１４０例）であった。主な副作用は、尿中ＮＡＧ増加及び血中ビリルビン増加各５．０％（７／１４０例）、アミラーゼ増加２．１％（３／１４０例）であった。活動期の潰瘍性大腸炎患者に対する効果（投与期間：８週間）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群ＵＣ‐ＤＡＩスコアａ）の変化量寛解率ｂ）平均値［９５％信頼区間］メサラジン群との差［９５％信頼区間］寛解率（％）［９５％信頼区間］メサラジン群との差［９５％信頼区間］本剤（１日１回製剤）４，８００ｍｇ／日－２．６［－３．０－－２．１］（１３４例）－０．７［－１．３－－０．１］４３．４［３４．９－５２．１］（５９／１３６例）１２．８［１．４－２４．３］メサラジン（１日３回製剤）３，６００ｍｇ／日－１．８［－２．３－－１．４］（１２９例）－３０．５［２２．８－３９．２］（４０／１３１例）－ａ）排便回数、血便、直腸からＳ状結腸までの内視鏡検査による粘膜所見、医師による全般的評価の４つの評価項目をそれぞれ０～３の４段階でスコア化し、合計したスコア（スコアの範囲：０～１２）。ｂ）投与期終了時のＵＣ‐ＤＡＩスコアが２以下かつ血便スコアが０の症例を寛解と定義し、寛解となった症例数の割合として算出した。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１７．１．２国内第ＩＩＩ相臨床試験（寛解期の潰瘍性大腸炎患者）寛解期の潰瘍性大腸炎患者を対象として、本剤１２００ｍｇ錠１日１回２錠（メサラジンとして２，４００ｍｇ）、時間依存型メサラジン放出調節製剤１日３回９錠（メサラジンとして２，２５０ｍｇ）を投与した二重盲検群間比較試験（投与期間４８週間）において、本剤の寛解期の潰瘍性大腸炎に対する有用性が認められた。副作用発現頻度は、本剤投与群で１７．０％（１７／１００例）であった。主な副作用は、潰瘍性大腸炎４．０％（４／１００例）、尿中ＮＡＧ増加及び腹部膨満各２．０％（２／１００例）であった。寛解期の潰瘍性大腸炎患者に対する効果（投与期間：４８週間）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群血便の非発現率再燃率ａ）非発現率（％）［９５％信頼区間］メサラジン群との差［９５％信頼区間］再燃率（％）［９５％信頼区間］メサラジン群との差［９５％信頼区間］本剤（１日１回製剤）２，４００ｍｇ／日８４．８［７６．２－９１．３］（８４／９９例）６．８［－３．９－１７．６］１３．１［７．２－２１．４］（１３／９９例）－４．９［－１４．９－５．２］メサラジン（１日３回製剤）２，２５０ｍｇ／日７８．０［６８．６－８５．７］（７８／１００例）－１８．０［１１．０－２６．９］（１８／１００例）－ａ）投与期終了時の血便スコアが１以上、かつＵＣ‐ＤＡＩスコアが３以上になった症例を再燃と定義し、再燃となった症例数の割合として算出した。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１７．１．３国内第ＩＩＩ相臨床試験（寛解期の潰瘍性大腸炎患者）寛解期の潰瘍性大腸炎患者を対象として、本剤１２００ｍｇ錠注１）１日１回２錠（メサラジンとして２，４００ｍｇ）を８週間投与した後、本剤６００ｍｇ錠注１）１日１回４錠（メサラジンとして２，４００ｍｇ）を８週間投与した非盲検非対照試験を実施した。その結果、本剤１２００ｍｇ錠投与時及び本剤６００ｍｇ錠投与時いずれにおいても血便の非発現率注２）は１００％（２３／２３例）であり、薬剤切替え前後で血便の非発現率に変化はなかった。副作用発現頻度は、本剤１２００ｍｇ錠投与時には０％（０／２３例）、本剤６００ｍｇ錠投与時には４．３％（１／２３例、血尿のみ）であった。［７．４参照］１７．１．４国内第ＩＩＩ相臨床試験（１７歳未満の活動期の潰瘍性大腸炎患者）軽症～中等症の１７歳未満の活動期の潰瘍性大腸炎患者（体重１８ｋｇ以上９０ｋｇ以下注３））を対象として、本剤注４）を１日１回、体重に応じ次表のとおり投与した非盲検非対照試験（投与期間８週間）を実施した。主要評価項目である臨床的寛解率注５）［９５％信頼区間］（ＦＡＳ）は、２５．９％［１１．１％－４６．３％］（７／２７例）であり、９５％信頼区間の下限値が事前に規定した閾値１０％を上回った。副作用発現頻度は、１８．５％（５／２７例）であった。副作用は、薬物不耐性及び残留製品存在各７．４％（２／２７例）、便秘及び尿中ＮＡＧ増加各３．７％（１／２７例）であった。なお、体重１８ｋｇ以上２３ｋｇ以下の患者は２例組み入れられたが、いずれの患者も早期に試験を中止した。［７．３、９．７参照］体重に応じた投与量－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－体重投与量（ｍｇ／日）製剤及び錠数１８ｋｇ以上２３ｋｇ以下ａ）１，８００３００ｍｇ錠を６錠２３ｋｇ超３５ｋｇ以下２，４００６００ｍｇ錠を４錠３５ｋｇ超５０ｋｇ以下３，６００６００ｍｇ錠を６錠５０ｋｇ超９０ｋｇ以下４，８００１２００ｍｇ錠を４錠ａ）小児の活動期における本剤の承認された用法及び用量は「通常、体重２３ｋｇ超の小児にはメサラジンとして１日１回８０ｍｇ／ｋｇを食後経口投与するが、４，８００ｍｇを上限とし、患者の状態により適宜減量する。」である。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１７．１．５国内第ＩＩＩ相臨床試験（１７歳未満の寛解期の潰瘍性大腸炎患者）１７歳未満の寛解期の潰瘍性大腸炎患者（体重１８ｋｇ以上９０ｋｇ以下注６））を対象として、本剤注４）を１日１回、体重に応じ次表のとおり投与した非盲検非対照試験（投与期間４８週間）を実施した。主要評価項目である血便の非発現率注７）［９５％信頼区間］（ＦＡＳ）は、７３．９％［５１．６％－８９．８％］（１７／２３例）であり、９５％信頼区間の下限値が事前に規定した閾値５０％を上回った。副作用発現頻度は、１３．０％（３／２３例）であった。副作用は、外耳炎、頭痛、耳不快感、咳嗽、口腔咽頭不快感、腹痛、便秘及び下痢各４．３％（１／２３例）であった。なお、体重１８ｋｇ以上２３ｋｇ以下の患者の組入れはなかった。［７．３、９．７参照］体重に応じた投与量－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－体重投与量（ｍｇ／日）製剤及び錠数１８ｋｇ以上２３ｋｇ以下ａ）９００３００ｍｇ錠を３錠２３ｋｇ超３５ｋｇ以下１，２００６００ｍｇ錠を２錠３５ｋｇ超５０ｋｇ以下１，８００６００ｍｇ錠を３錠５０ｋｇ超９０ｋｇ以下２，４００１２００ｍｇ錠を２錠ａ）小児の寛解期における本剤の承認された用法及び用量は「通常、体重２３ｋｇ超の小児にはメサラジンとして１日１回４０ｍｇ／ｋｇを食後経口投与するが、２，４００ｍｇを上限とする。」である。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－注１）６００ｍｇ錠と１２００ｍｇ錠の生物学的同等性を評価する試験は実施されていない。注２）本剤１２００ｍｇ錠又は本剤６００ｍｇ錠が投与された期間に評価された全ての時点でのＵＣ‐ＤＡＩスコアの血便スコアが０の症例を血便の非発現と定義し、血便の非発現となった症例数の割合として算出した。注３）小児の活動期における本剤の承認された用法及び用量は「通常、体重２３ｋｇ超の小児にはメサラジンとして１日１回８０ｍｇ／ｋｇを食後経口投与するが、４，８００ｍｇを上限とし、患者の状態により適宜減量する。」である。注４）未承認製剤（３００ｍｇ錠）を含む。注５）投与期終了時のＵＣ‐ＤＡＩスコアの血便スコアが０かつ排便回数スコアが０の症例を臨床的寛解と定義し、臨床的寛解となった症例数の割合として算出した。注６）小児の寛解期における本剤の承認された用法及び用量は「通常、体重２３ｋｇ超の小児にはメサラジンとして１日１回４０ｍｇ／ｋｇを食後経口投与するが、２，４００ｍｇを上限とする。」である。注７）投与期４８週までに評価された全ての時点でのＵＣ‐ＤＡＩスコアの血便スコアが０の症例を血便の非発現と定義し、血便の非発現となった症例数の割合として算出した。試験を途中で中止した場合は、中止した時点までに測定した血便スコアが０であれば血便の非発現とした。