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セレキノン錠１００ｍｇ
| 一般名 | トリメブチンマレイン酸塩錠 |
|---|---|
| YJコード | 2399006F1331 |
| 剤型・規格 | 錠剤・１００ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 10.70円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１）．慢性胃炎における消化器症状（腹部疼痛、悪心、曖気、腹部膨満感）。２）．過敏性腸症候群。
用法・用量
〈慢性胃炎における消化器症状〉トリメブチンマレイン酸塩として、通常成人１日量３００ｍｇを３回に分けて経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。〈過敏性腸症候群〉トリメブチンマレイン酸塩として、通常成人１日量３００～６００ｍｇを３回に分けて経口投与する。
使用上の注意情報
（特定の背景を有する患者に関する注意）（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（非臨床試験で乳汁への移行が認められている）〔１６．３．４参照〕。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）減量するなど注意すること（一般に生理機能が低下している）。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．肝機能障害（０．１％未満）、黄疸（頻度不明）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＡＬＰ上昇、ＬＤＨ上昇、γ－ＧＴＰ上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。１１．２．その他の副作用１）．消化器：（０．１％未満）便秘、下痢、腹鳴、口渇、口内しびれ感、悪心、嘔吐。２）．循環器：（０．１％未満）心悸亢進。３）．精神神経系：（０．１％未満）眠気、めまい、倦怠感、頭痛。４）．過敏症：（０．１％未満）発疹、蕁麻疹、そう痒感。５）．泌尿器：（０．１％未満）排尿障害、尿閉。発現頻度は、製造販売後調査の結果を含む。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序１８．１．１消化管平滑筋に対する作用トリメブチンは、平滑筋細胞において、弛緩した細胞に対しては、Ｋチャネルの抑制に基づく脱分極作用により細胞の興奮性を高め、一方、細胞の興奮性に応じてＣａチャネルを抑制することで過剰な収縮を抑制することが推測される。１８．１．２オピオイド受容体を介する作用トリメブチンは、運動亢進状態にある腸管では、副交感神経終末にあるオピオイドμ及びκ受容体に作用して、アセチルコリン遊離を抑制し、消化管運動を抑制する。一方、運動低下状態にある腸管では、交感神経終末にあるμ受容体に作用してノルアドレナリン遊離を抑制する。その結果、副交感神経終末からのアセチルコリン遊離が増加し、消化管運動を亢進する。１８．２消化管運動に対する作用１８．２．１胃運動調律作用（１）モルモット摘出胃前庭部の輪状筋標本に対し、１０の－５乗ｇ／ｍＬで自動運動の振幅を減少させる。一方、同標本の２８℃での不規則かつ減弱した運動に対しては頻度及び振幅を増加させ、規則的な律動性収縮運動へ移行させる（ｉｎｖｉｔｒｏ）。（２）胸部迷走神経を切断した麻酔イヌの不規則な胃運動に対し、３ｍｇ／ｋｇの静脈内投与で規則的な胃運動に移行させる。（３）消化器疾患患者の胃幽門部運動に対し、１ｍｇ／ｋｇの静脈内投与で運動機能亢進群では運動抑制が認められる。一方、運動機能低下群では運動亢進が認められる。１８．２．２消化管連動運動誘発作用ヒトの消化管運動に対し、４～６ｍｇ／ｋｇの空腸内投与で生理的な消化管連動運動の誘発が認められる。１８．２．３胃排出能改善作用上腹部消化器不定愁訴を有する慢性胃炎患者に対し、２００ｍｇの経口投与で、胃排出能の低下している場合には亢進させる。一方、亢進している場合には抑制傾向が認められる。１８．２．４腸運動調律作用（１）モルモット摘出結腸標本に対し、１０の－５乗ｇ／ｍＬで筋の緊張度が低い場合（低負荷時）にはトーヌスを増加させる。一方、筋の緊張度が高い場合（高負荷時）にはトーヌスを低下させ、振幅を減少させる（ｉｎｖｉｔｒｏ）。（２）過敏性腸症候群患者の心理ストレス負荷による大腸運動亢進に対し、３００ｍｇ経口投与で運動抑制が認められる。（３）ネオスチグミン負荷により運動亢進したヒトの回腸、上行結腸、Ｓ状結腸に対し、５０ｍｇ静脈内投与で、負荷前のレベルまで運動を抑制する。１８．２．５食道下端括約圧（ＬＥＳＰ）調節作用麻酔イヌにおけるテトラガストリン負荷誘発食道下端括約圧上昇は、０．６ｍｇ／ｋｇ静脈内投与で低下する。一方、セクレチン負荷誘発内圧低下は上昇する。１８．２．６消化管平滑筋直接作用（１）モルモット摘出胃前庭部の輪状筋標本における自動運動抑制作用は、アトロピン、フェントラミン、プロプラノロール及びテトロドトキシンの存在下でも発現する（ｉｎｖｉｔｒｏ）。（２）モルモット摘出回腸のアセチルコリンによる収縮を非競合的に抑制する（ｉｎｖｉｔｒｏ）。また、麻酔イヌの消化管運動に対する作用は胸部迷走神経を切断しても発現する。１８．３末梢性鎮吐作用イヌにおいて、アポモルヒネ誘発の嘔吐に対する抑制作用は弱いが、硫酸銅誘発の嘔吐に対し３ｍｇ／ｋｇの静脈内投与又は６０ｍｇ／ｋｇの経口投与で嘔吐発現潜時を明らかに延長させる。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験〈慢性胃炎〉１７．１．１国内臨床試験２種の二重盲検比較試験を含む臨床試験の結果、慢性胃炎（５２６例）における消化器症状（腹部膨満感、腹部疼痛、悪心、曖気など）に対し総合改善率（中等度改善以上）は６４．１％であった。〈過敏性腸症候群〉１７．１．２国内臨床試験２種の二重盲検比較試験を含む臨床試験の結果、過敏性腸症候群（６４２例）における便通異常及び消化器症状の総合改善率（中等度改善以上）は５６．５％であった。