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イトラコナゾール錠５０ｍｇ「日医工」
| 一般名 | イトラコナゾール錠 |
|---|---|
| YJコード | 6290004F1070 |
| 剤型・規格 | 錠剤・５０ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 99.10円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１．内臓真菌症（深在性真菌症）：真菌血症、呼吸器真菌症、消化器真菌症、尿路真菌症、真菌髄膜炎。２．深在性皮膚真菌症：スポロトリコーシス、クロモミコーシス。３．表在性皮膚真菌症＜爪白癬以外＞：白癬（体部白癬、股部白癬、手白癬、足白癬、頭部白癬、ケルスス禿瘡、白癬性毛瘡）、カンジダ症（口腔カンジダ症、皮膚カンジダ症、爪カンジダ症、カンジダ性爪囲爪炎、カンジダ性毛瘡、慢性皮膚粘膜カンジダ症）、癜風、マラセチア毛包炎。４．爪白癬。＜効能・効果に関連する使用上の注意＞表在性皮膚真菌症に対しては、難治性あるいは汎発性の病型に使用する。
用法・用量
１．内臓真菌症（深在性真菌症）：イトラコナゾールとして１００～２００ｍｇを１日１回食直後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。但し、イトラコナゾール注射剤からの切り替えの場合、１回２００ｍｇを１日２回（１日用量４００ｍｇ）食直後に経口投与する。２．深在性皮膚真菌症：イトラコナゾールとして１００～２００ｍｇを１日１回食直後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。但し、１日最高用量は２００ｍｇとする。３．表在性皮膚真菌症（爪白癬以外）：イトラコナゾールとして５０～１００ｍｇを１日１回食直後に経口投与する。但し、爪カンジダ症及びカンジダ性爪囲爪炎に対しては、１００ｍｇを１日１回食直後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。但し、１日最高用量は２００ｍｇとする。４．爪白癬（パルス療法）：イトラコナゾールとして１回２００ｍｇを１日２回（１日量４００ｍｇ）食直後に１週間経口投与し、その後３週間休薬する。これを１サイクルとし、３サイクル繰り返す。なお、必要に応じ適宜減量する。＜用法・用量に関連する使用上の注意＞１．爪白癬（パルス療法）：１）．爪白癬（パルス療法）で、本剤は投与終了後も爪甲中に長期間貯留することから、効果判定は爪の伸長期間を考慮して行う。２）．爪白癬（パルス療法）で、本剤は抗菌薬であるため、新しい爪が伸びてこない限り、一旦変色した爪所見を回復させるものではない。３）．爪白癬（パルス療法）で、減量時の有効率に関しては、添付文書の「臨床成績」の項を参照のこと。２．本剤はイトリゾール内用液と生物学的に同等ではなく、イトリゾール内用液はバイオアベイラビリティが向上しているため、本剤からイトリゾール内用液に切り替える際には、イトラコナゾールの血中濃度（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）の上昇による副作用の発現に注意し、また、イトリゾール内用液の添加物であるヒドロキシプロピル－β－シクロデキストリンに起因する胃腸障害（下痢、軟便等）の発現に注意する。一方、イトリゾール内用液から本剤への切り替えについては、イトラコナゾールの血中濃度が低下することがあるので、イトリゾール内用液の添加物であるヒドロキシプロピル－β－シクロデキストリンに起因する胃腸障害（下痢、軟便等）による異常を認めた場合などを除き、原則として切り替えを行わない。
使用上の注意情報
（禁忌）１．ピモジド投与中、キニジン投与中、ベプリジル投与中、トリアゾラム投与中、シンバスタチン投与中、アゼルニジピン投与中、ニソルジピン投与中、エルゴタミン投与中、ジヒドロエルゴタミン投与中、エルゴメトリン投与中、メチルエルゴメトリン投与中、バルデナフィル投与中、エプレレノン投与中、ブロナンセリン投与中、シルデナフィル＜レバチオ＞投与中、タダラフィル＜アドシルカ＞投与中、スボレキサント投与中、イブルチニブ投与中、チカグレロル投与中、ロミタピド投与中、イバブラジン投与中、ベネトクラクス＜再発又は難治性の慢性リンパ性白血病の用量漸増期＞投与中（ベネトクラクス＜再発又は難治性の小リンパ球性リンパ腫の用量漸増期＞投与中を含む）、ルラシドン塩酸塩投与中、アナモレリン塩酸塩投与中、フィネレノン投与中、アリスキレン投与中、ダビガトラン投与中、リバーロキサバン投与中、リオシグアト投与中の患者。２．肝臓障害又は腎臓障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者。３．本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者。４．重篤な肝疾患の現症、既往歴のある患者［不可逆的な肝障害におちいる恐れがある］。５．妊婦又は妊娠している可能性のある女性。（慎重投与）１．薬物過敏症の既往歴、アレルギー既往歴のある患者。２．肝障害のある患者［肝障害を悪化させる恐れがある］。３．腎障害のある患者［本剤及び代謝物等の排泄が遅延し、副作用が現れやすくなる恐れがある］。４．うっ血性心不全又はその既往歴のある患者［うっ血性心不全の悪化又は再発を来す恐れがある］。５．ワルファリン投与中の患者。６．高齢者。（重要な基本的注意）１．本剤の投与に際しては、肝疾患の既往歴、薬物過敏症、アレルギー既往歴等について十分な問診を行い、これらの現症又は既往歴のある患者については、投与中止又は慎重投与について考慮する。２．本剤の長期間投与に際しては、肝機能検査を定期的に行うことが望ましい。３．虚血性心疾患、基礎心疾患（弁膜症等）、慢性閉塞性肺疾患、腎不全、その他の浮腫性疾患等うっ血性心不全を起こす恐れのある患者に対して本剤を投与する場合には、その危険性について十分に説明するとともに、下肢浮腫、呼吸困難等の異常が認められた場合には直ちに受診するよう患者を指導する。４．本剤とワルファリンとの併用において、ワルファリンの作用が増強し、著しいＩＮＲ上昇を来した症例が報告されているので、本剤投与開始にあたっては、あらかじめワルファリン服用の有無を確認し、ワルファリンと併用する場合は、プロトロンビン時間測定及びトロンボテストの回数を増やすなど慎重に投与する。５．爪カンジダ症、カンジダ性爪囲爪炎に対して、長期（６カ月程度）にわたって投与しても症状の改善が認められない場合には、本剤の投与を中止する。６．内臓真菌症において、イトラコナゾール注射剤から本剤４００ｍｇ／日長期継続投与へ切り替えた場合、高い血中濃度が持続するので、投与期間中には、血液検査、肝機能検査等を定期的に行うことが望ましい。７．低カリウム血症が現れることがあるので、定期的に血中電解質検査を行う。（相互作用）本剤は、主に肝チトクロームＰ４５０・３Ａ４（ＣＹＰ３Ａ４）によって代謝される。また、本剤は、ＣＹＰ３Ａ４及びＰ糖蛋白に対して阻害作用を示す。他の薬剤との相互作用はすべての薬剤との組み合わせについて検討されているわけではないので、他剤による治療中に新たに本剤を併用したり、本剤による治療中に新たに他の薬剤を併用する場合には、患者の状態を十分観察し、慎重に投与する。また、本剤投与終了後の血漿中薬物濃度は、本剤の投与量及び投与期間に応じて徐々に低下するため、本剤によって代謝が影響される薬剤の投与開始に際しては患者の状態を十分に観察し、慎重に投与する。なお、パルス療法中の患者において休薬期間中に新たに他の薬剤を併用する場合にも、患者の状態を十分に観察し、慎重に投与する。１．併用禁忌：１）．ピモジド＜オーラップ＞、キニジン、ベプリジル＜ベプリコール＞［これらの薬剤の血中濃度上昇によりＱＴ延長が発現する可能性がある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。２）．トリアゾラム＜ハルシオン＞［トリアゾラムの血中濃度上昇、作用の増強、作用時間の延長が現れることがある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。３）．シンバスタチン＜リポバス＞［シンバスタチンの血中濃度上昇により横紋筋融解症が現れやすくなる（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。４）．アゼルニジピン＜カルブロック、レザルタス配合錠＞、ニソルジピン［これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。５）．エルゴタミン＜クリアミン配合錠＞、ジヒドロエルゴタミン、エルゴメトリン（エルゴメトリンマレイン酸塩注）、メチルエルゴメトリン＜パルタンＭ＞［これらの薬剤の血中濃度上昇により血管攣縮等の副作用が発現する恐れがある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。６）．バルデナフィル＜レビトラ＞［バルデナフィルのＡＵＣが増加しＣｍａｘが上昇するとの報告がある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。７）．エプレレノン＜セララ＞［エプレレノンの血中濃度を上昇させる恐れがある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。８）．ブロナンセリン＜ロナセン＞［ブロナンセリンの血中濃度が上昇し作用が増強する恐れがある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。９）．シルデナフィル＜レバチオ＞［シルデナフィルの血中濃度を上昇させる恐れがある（シルデナフィルとリトナビルの併用によりシルデナフィルのＣｍａｘが３．９倍に増加及びリトナビルの併用によりシルデナフィルのＡＵＣが１０．５倍に増加したとの報告がある）（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。１０）．タダラフィル＜アドシルカ＞［タダラフィルの血中濃度を上昇させる恐れがある（タダラフィルとケトコナゾールの併用によりタダラフィルのＡＵＣが３１２％増加及びケトコナゾールの併用によりタダラフィルのＣｍａｘが２２％増加したとの報告がある）（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。１１）．スボレキサント＜ベルソムラ＞［スボレキサントの作用を著しく増強させる恐れがある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。１２）．イブルチニブ＜イムブルビカ＞［イブルチニブの血中濃度が上昇し副作用が増強される恐れがある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。１３）．チカグレロル＜ブリリンタ＞［チカグレロルの血中濃度が上昇し出血の危険性が増大する恐れがある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。１４）．ロミタピド＜ジャクスタピッド＞［ロミタピドの血中濃度が著しく上昇する恐れがある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。１５）．イバブラジン＜コララン＞［イバブラジンの血中濃度が上昇し過度の徐脈が現れることがある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。１６）．ベネトクラクス（再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の用量漸増期）＜ベネクレクスタ＞［ベネトクラクスの血中濃度が上昇し腫瘍崩壊症候群の発現が増強する可能性がある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。１７）．ルラシドン塩酸塩＜ラツーダ＞［ルラシドン塩酸塩の血中濃度が上昇し作用が増強する恐れがある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。１８）．アナモレリン塩酸塩＜エドルミズ＞［アナモレリン塩酸塩の血中濃度が上昇し副作用の発現が増強する恐れがある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。１９）．フィネレノン＜ケレンディア＞［フィネレノンの血中濃度が著しく上昇する恐れがある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。２０）．アリスキレン＜ラジレス＞［イトラコナゾールカプセルの併用投与（空腹時）により、アリスキレンのＣｍａｘ及びＡＵＣがそれぞれ約５．８倍及び約６．５倍に上昇したとの報告がある（本剤のＰ糖蛋白阻害作用により、アリスキレンの排泄が阻害されると考えられる）］。２１）．ダビガトラン＜プラザキサ＞［ダビガトランの血中濃度が上昇し出血の危険性が増大することがある（本剤のＰ糖蛋白阻害作用により、ダビガトランの排泄が阻害されると考えられる）］。２２）．リバーロキサバン＜イグザレルト＞［リバーロキサバンの血中濃度が上昇し出血の危険性が増大する恐れがある（リバーロキサバンとケトコナゾールの併用によりリバーロキサバンのＡＵＣが１５８％増加及びケトコナゾールの併用によりリバーロキサバンのＣｍａｘが７２％増加したとの報告がある）（本剤のＣＹＰ３Ａ４及びＰ糖蛋白阻害作用により、リバーロキサバンの代謝及び排泄が阻害され、抗凝固作用が増強されると考えられる）］。２３）．リオシグアト＜アデムパス＞［リオシグアトの血中濃度を上昇させる恐れがある（リオシグアトとケトコナゾールの併用によりリオシグアトのＡＵＣが１５０％増加及びケトコナゾールの併用によりリオシグアトのＣｍａｘが４６％増加し、また、ケトコナゾールの併用によりリオシグアトの消失半減期が延長し、ケトコナゾールの併用によりリオシグアトのクリアランスも低下したとの報告がある）（本剤のＣＹＰ３Ａ４及びＰ糖蛋白阻害作用により、リオシグアトのクリアランスが低下することが考えられる）］。２．併用注意：１）．アトルバスタチン［併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する；横紋筋融解症が現れやすくなる（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。２）．ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍剤（ビンクリスチン等）［併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する；ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍剤の副作用が増強されることがある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。３）．メチルプレドニゾロン、デキサメタゾン、ブデソニド［併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する；これらの薬剤の副作用が増強されることがある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。４）．コルヒチン［併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する；コルヒチンの作用が増強されることがある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）、なお、肝臓又は腎臓に障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者には、本剤を併用しない（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。５）．ジソピラミド［併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する；ジソピラミドの血中濃度上昇によりＱＴ延長が発現する可能性がある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。６）．ベンゾジアゼピン系薬剤（ミダゾラム、ブロチゾラム、アルプラゾラム）、抗精神病薬（ハロペリドール、クエチアピン）、免疫抑制剤（シクロスポリン、タクロリムス水和物）、抗悪性腫瘍剤（ドセタキセル水和物、エベロリムス、テムシロリムス、ゲフィチニブ、ダサチニブ、エルロチニブ、ラパチニブ、ボルテゾミブ、イマチニブ、スニチニブ、ボスチニブ、カバジタキセル、セリチニブ、シロリムス＜錠＞、パノビノスタット、ポナチニブ、ルキソリチニブ、アパルタミド、トレチノイン＜カプセル＞、ペミガチニブ、エヌトレクチニブ）、オピオイド系鎮痛剤（フェンタニル、メサドン）、ブプレノルフィン、セレギリン、ガランタミン、モザバプタン、エレトリプタン、サルメテロール、シクレソニド、フルチカゾン、アプレピタント、ソリフェナシン、トルテロジン、シロスタゾール、シナカルセト、エバスチン、ダルナビル、マラビロク、オキシブチニン、ドンペリドン、シロドシン、キニーネ、ゾピクロン、グアンファシン、ジエノゲスト［併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。７）．抗精神病薬（アリピプラゾール）［併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する；本剤とアリピプラゾールの併用により、アリピプラゾールのＣｍａｘ・ＡＵＣ・ｔ１／２が各１９．４％・４８．０％・１８．６％増加したとの報告がある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。８）．抗精神病薬（ペロスピロン）［併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する；本剤とペロスピロンの併用により、ペロスピロンのＣｍａｘ及びＡＵＣがそれぞれ５．７倍及び６．８倍増加したとの報告がある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。９）．抗悪性腫瘍剤（クリゾチニブ）［併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する；クリゾチニブ反復投与時に本剤を併用投与したとき、クリゾチニブの定常状態におけるＡＵＣｔａｕ及びＣｍａｘは単独投与と比べそれぞれ５７％及び３３％増加した（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。１０）．オピオイド系鎮痛剤（オキシコドン）［併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する；本剤とオキシコドンの併用により、オキシコドンのクリアランスが３２％減少しＡＵＣが５１％増加＜オキシコドン注射剤＞したとの報告があり、また、オキシコドンのＡＵＣが１４４％上昇＜オキシコドン経口剤＞したとの報告がある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。１１）．トルバプタン［併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、トルバプタンとの併用が避けられない場合は、トルバプタンの減量あるいは、低用量から開始するなど用量に注意する（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。１２）．イミダフェナシン［併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する；本剤とイミダフェナシンの併用により、イミダフェナシンのＣｍａｘ及びＡＵＣがそれぞれ１．３２倍及び１．７８倍増加したとの報告がある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。１３）．シルデナフィル＜バイアグラ＞［併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する；シルデナフィルとエリスロマイシンの併用によりシルデナフィルのＣｍａｘ・ＡＵＣの増加が認められたとの報告がある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。１４）．タダラフィル＜シアリス・ザルティア＞［併用により、タダラフィルの血中濃度を上昇させる恐れがある（タダラフィルとケトコナゾールの併用によりタダラフィルのＡＵＣが３１２％増加及びケトコナゾールの併用によりタダラフィルのＣｍａｘが２２％増加したとの報告がある）ので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。１５）．ワルファリン［併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する；ワルファリンの作用が増強し著しいＩＮＲ上昇が現れることがある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。１６）．アキシチニブ［併用により、アキシチニブの血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加する恐れがあるので、やむを得ず併用する際にはアキシチニブの減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意する（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。１７）．フェソテロジン［併用により、活性代謝物５－ＨＭＴの血漿中濃度の上昇に伴い効果や副作用の増強が予想されるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。１８）．ボセンタン［併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する；ボセンタンの血中濃度が上昇しボセンタンの副作用が発現しやすくなる恐れがある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。１９）．アルテメテル・ルメファントリン［併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する；アルテメテル及びルメファントリンの血中濃度が上昇しＱＴ延長が起こる恐れがある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。２０）．デソゲストレル・エチニルエストラジオール［併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。２１）．ベネトクラクス（再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の維持投与期、急性骨髄性白血病）［併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する；ベネトクラクスの血中濃度が上昇し副作用が増強する可能性があるので、ベネトクラクスを減量するとともに患者の状態を慎重に観察する（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される）］。２２）．ジヒドロピリジン系Ｃａ拮抗剤＜アゼルニジピン・ニソルジピンは併用禁忌＞（ニフェジピン、ニルバジピン、フェロジピン等）、ベラパミル［併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する；また、心機能が低下する可能性がある（本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害され、また、両剤の心抑制作用が増強する可能性がある）］。２３）．イリノテカン［併用により、イリノテカンの活性代謝物の血中濃度が上昇することがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する（本剤のＣＹＰ３Ａ４阻害作用により、イリノテカンの活性代謝物の無毒化が阻害されると考えられる）］。２４）．バルベナジン［併用により、バルベナジン及び活性代謝物の血漿中濃度が上昇する恐れがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する；バルベナジンの作用が増強することで副作用が現れる恐れがあるため、観察を十分に行い、本剤を併用する場合にはバルベナジンの増量はしない（本剤のＣＹＰ３Ａ阻害作用により、バルベナジン及び活性代謝物の代謝が阻害されると考えられる）］。２５）．ニロチニブ［併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する；ニロチニブの血中濃度が上昇しＱＴ延長が現れることがある（本剤のＣＹＰ３Ａ４及びＰ糖蛋白阻害作用により、ニロチニブの代謝及び排泄が阻害されると考えられる）］。２６）．アピキサバン［併用により、アピキサバンの血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する（本剤のＣＹＰ３Ａ４及びＰ糖蛋白阻害作用により、アピキサバンの代謝及び排泄が阻害されると考えられる）］。２７）．エドキサバン［併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する；エドキサバンの血中濃度を上昇させ出血の危険性を増大させる恐れがある（本剤のＰ糖蛋白阻害作用により、エドキサバンのバイオアベイラビリティを上昇させると考えられる）］。２８）．ジゴキシン［併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する（機序不明）］。２９）．ブスルファン［併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する；本剤とブスルファンの併用により、ブスルファンのクリアランスが２０％減少したとの報告がある（機序不明）］。３０）．ロペラミド［併用により、ロペラミドの血中濃度が上昇することがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する（本剤のＣＹＰ３Ａ４及びＰ糖蛋白阻害作用により、ロペラミドの代謝及び排泄が阻害されると考えられる）］。３１）．クラリスロマイシン、リトナビル、ホスアンプレナビル／リトナビル、エリスロマイシン［併用により、本剤の血中濃度が上昇することがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤の投与量を減量するなど用量に注意する（これらの薬剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、本剤の代謝が阻害される）］。３２）．シプロフロキサシン［併用により、本剤の血中濃度が上昇することがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤の投与量を減量するなど用量に注意する；本剤とシプロフロキサシンの併用により、イトラコナゾールのＣｍａｘ及びＡＵＣが各５３．１３％及び８２．４６％増加したとの報告がある（これらの薬剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、本剤の代謝が阻害される）］。３３）．ダルナビル／リトナビル［ダルナビル／リトナビル併用により、本剤又はダルナビルの血中濃度が上昇する可能性があり（ダルナビル／リトナビルとケトコナゾールの併用によりダルナビルとケトコナゾールの血中濃度の上昇が認められたとの報告がある）、相互の血中濃度に影響を及ぼすことがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど用量に注意する（本剤及びこれらの薬剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用により、血中濃度の変化が起こる場合がある）］。３４）．ＥＶＧ・ＣＯＢＩ・ＦＴＣ・ＴＡＦ（エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミドフマル酸塩）、ＥＶＧ・ＣＯＢＩ・ＦＴＣ・ＴＤＦ（エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルジソプロキシルフマル酸塩）［併用により、本剤・エルビテグラビル及びコビシスタットの血中濃度が上昇する可能性があり、相互の血中濃度に影響を及ぼすことがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど用量に注意する（本剤及びコビシスタットのＣＹＰ３Ａ等阻害作用により、相互に代謝が阻害される）］。３５）．ダルナビルエタノール付加物・コビシスタット［併用により、本剤・ダルナビル又はコビシスタットの血中濃度が上昇する可能性があり、相互の血中濃度に影響を及ぼすことがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど用量に注意する（本剤とダルナビル及びコビシスタットのＣＹＰ３Ａ阻害作用により、相互に代謝が阻害される）］。３６）．ＤＲＶ・ＣＯＢＩ・ＦＴＣ・ＴＡＦ（ダルナビルエタノール付加物・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミドフマル酸塩）［併用により、本剤・ダルナビル・コビシスタット・テノホビルアラフェナミドの血中濃度上昇する可能性があり、相互の血中濃度に影響を及ぼすことがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど用量に注意する（本剤とダルナビル、コビシスタット及びテノホビルアラフェナミドのＣＹＰ３Ａ及びＰ糖蛋白阻害作用により、相互に代謝が阻害される）］。３７）．カルバマゼピン、エトラビリン、リファブチン［併用により、本剤の血中濃度が低下することがあり、また、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性があり、相互の血中濃度に影響を及ぼすことがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど用量に注意する（これらの薬剤の肝薬物代謝酵素誘導により、本剤の肝代謝が促進され、また、本剤のＣＹＰ３Ａ４に対する阻害作用によりこれらの薬剤の代謝が阻害される）］。３８）．リファンピシン、フェニトイン、イソニアジド、フェノバルビタール、エファビレンツ［併用により、本剤の血中濃度が低下することがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤の投与量、両剤の投与間隔を調節するなど注意する（これらの薬剤の肝薬物代謝酵素誘導により、本剤の肝代謝が促進される）］。３９）．ネビラピン［併用により、本剤の血中濃度が低下することがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤の投与量、両剤の投与間隔を調節するなど注意する；本剤とネビラピンの併用により、本剤のＣｍａｘ・ＡＵＣ及びｔ１／２がそれぞれ３８％・６１％及び３１％減少したとの報告がある（これらの薬剤の肝薬物代謝酵素誘導により、本剤の肝代謝が促進される）］。４０）．Ｈ２遮断薬［併用により、本剤の血中濃度が低下することがあるので、併用する場合には両剤の投与間隔をできる限りあけるなど慎重に投与する（酸分泌量低下のため本剤の消化管での溶解性が低下し、吸収が低下することがある）］。４１）．プロトンポンプ阻害剤（オメプラゾール等）［併用により、本剤の血中濃度が低下することがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤の投与量、両剤の投与間隔を調節するなど注意する（酸分泌量低下のため本剤の消化管での溶解性が低下し、吸収が低下することがある）］。４２）．制酸剤＜ＰＰＩ・Ｈ２ブロッカー以外＞（乾燥水酸化アルミニウムゲル等）［併用により、本剤の血中濃度が低下することがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤の投与量、両剤の投与間隔を調節するなど注意する；本剤と制酸剤の併用により、本剤のＣｍａｘ及びＡＵＣがそれぞれ７０％及び６６％減少したとの報告がある（酸分泌量低下のため本剤の消化管での溶解性が低下し、吸収が低下することがある）］。４３）．メロキシカム＜経口＞［併用により、併用薬剤の血中濃度が低下することがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を調節するなど用量に注意する；本剤とメロキシカムの併用により、メロキシカムのＣｍａｘ及びＡＵＣがそれぞれ６４％及び３７％減少したとの報告がある（本剤がメロキシカムの消化管からの吸収を抑制すると考えられる）］。（高齢者への投与）高齢者では生理機能が低下していることが多く、副作用が現れやすいので、消化器症状等副作用が現れた場合は減量又は休薬するなど慎重に投与する。（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）１．妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しない（また、妊娠する可能性のある女性には、本剤投与中及び投与終了後一定期間は、適切な避妊を行うよう指導する）［動物実験（ラット、マウス）で催奇形性が報告されている］。２．授乳中の女性には本剤投与中の授乳を避けさせる［ヒトで母乳中へ移行することが報告されている］。（小児等への投与）小児への投与は使用例が限られており、重症な感染症例で治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用する。（過量投与）１．徴候、症状：高用量のイトラコナゾールを服用した患者の転帰に関するデータは限られている。イトラコナゾール１０００ｍｇから３０００ｍｇまでを経口投与した場合に認められた有害事象は推奨用量を投与した場合と類似している。２．処置：過量投与した場合には応急措置を取り、特別な解毒剤はないが、必要に応じて適切な処置を行う（なお、本剤は血液透析によって除去できない）。（適用上の注意）薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。（その他の注意）血糖降下剤との併用により、類似化合物＜ミコナゾール＞では著しい血糖低下が認められたとの報告がある。（取扱い上の注意）１．小児の手の届かない所に保管する。２．安定性試験：本品につき加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）を行った結果、イトラコナゾール錠５０ｍｇ「日医工」及びイトラコナゾール錠１００ｍｇ「日医工」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。（保管上の注意）気密容器。
副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。１．重大な副作用（頻度不明）１）．うっ血性心不全、肺水腫：うっ血性心不全、肺水腫が現れることがあるので、観察を十分に行い、下肢浮腫、呼吸困難等の症状に注意し、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。２）．肝障害、胆汁うっ滞、黄疸：肝障害、胆汁うっ滞、黄疸等が現れることがあるので、食欲不振、嘔気、嘔吐、倦怠感、腹痛、褐色尿等の症状に注意し、定期的に肝機能検査を行うことが望ましいが、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。３）．中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）、急性汎発性発疹性膿疱症、剥脱性皮膚炎、多形紅斑：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、急性汎発性発疹性膿疱症、剥脱性皮膚炎（紅皮症）、多形紅斑が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。４）．ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、チアノーゼ、冷汗、血圧低下、呼吸困難、胸内苦悶等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。５）．間質性肺炎：間質性肺炎が現れることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音異常（捻髪音）等が認められた場合には、速やかに胸部Ｘ線、速やかに胸部ＣＴ、速やかに血清マーカー等の検査を実施し、本剤の投与を中止するとともに、適切な処置を行う。６）．低カリウム血症：低カリウム血症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。２．その他の副作用（頻度不明）１）．感染症：鼻炎。２）．過敏症：血管浮腫。３）．循環器：不整脈、心室性期外収縮、房室ブロック、動悸、狭心症発作、徐脈、心電図異常、血管障害、血圧上昇、頻脈、高血圧、低血圧。４）．消化器：腹痛、嘔気、便秘、下痢、嘔吐、消化不良、食欲不振、鼓腸放屁、おくび、舌炎、口内炎、腹部痛・腰背部痛、軟便、腹部不快感、口腔内痛、歯周炎、胃炎、胃十二指腸潰瘍。５）．肝臓：肝機能異常、ＡＳＴ増加（ＧＯＴ増加）、ＡＬＴ増加（ＧＰＴ増加）、ＬＤＨ増加、γ－ＧＴＰ増加、Ａｌ－Ｐ増加、血中ビリルビン増加、ＬＡＰ増加。６）．呼吸器：咽喉頭疼痛、呼吸困難、咳嗽。７）．皮膚：発疹、皮膚そう痒症、紅斑性発疹、脱毛、蕁麻疹、光線過敏性反応、白血球破砕性血管炎、湿疹、皮膚乾燥、皮膚腫脹。８）．精神神経系：倦怠感、肩こり、不眠、眩暈、頭痛、末梢神経障害、眠気、錯感覚、感覚鈍麻、不安、傾眠、発声障害、錯乱状態、振戦。９）．腎臓：ＢＵＮ上昇、尿蛋白陽性及び尿糖陽性、腎障害、頻尿、尿失禁、血尿、尿検査異常、尿円柱、尿量減少、＊腎機能検査値異常［＊：イトリゾール内用液の国内臨床試験において認められた次の事象を含む：尿中β２ミクログロブリン増加、β－ＮアセチルＤグルコサミニダーゼ増加、尿中α１ミクログロブリン増加、尿検査異常］、腎尿細管障害。１０）．血液：好酸球増多、白血球減少、血小板減少、貧血、白血球増多、顆粒球減少、好中球減少。１１）．生殖器：月経異常、勃起不全。１２）．その他：浮腫、発熱、ほてり、味覚異常、耳鳴、難聴、胸痛、血清病、視覚障害（霧視、複視を含む）、筋痛、関節痛、悪寒、異常感、無力症、腫脹、自傷、体重増加、高血糖、多汗症、顔面浮腫。１３）．臨床検査：トリグリセリド上昇、血清尿酸上昇、血清カリウム上昇、血中アミラーゼ増加、総蛋白増加、総コレステロール増加、血中リン増加、血中コレステロール減少、血中ナトリウム減少、ＣＲＰ増加、ＣＫ増加（ＣＰＫ増加）。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
脂溶性トリアゾール系化合物であり、アゾール系抗真菌薬に共通の作用を示す。即ち、真菌細胞膜の主成分であるエルゴステロールの生合成経路における真菌特有のチトクロームＰ４５０を阻害してＣ‐１４脱メチル反応を阻害することによって真菌の膜機能を障害し、抗真菌作用を現す。
臨床成績
爪白癬に対するパルス療法の有効率は、４００ｍｇ／日３サイクル投与８４．６％（４４／５２）、２００ｍｇ／日６サイクル投与６６．７％（３４／５１）、２００ｍｇ／日３サイクル投与６３．８％（３０／４７）であった。（イトリゾールカプセル５０の添付文書による）