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医療用医薬品検索データ協力：伊藤忠商事株式会社
メスチノン錠６０ｍｇ
| 一般名 | ピリドスチグミン臭化物錠 |
|---|---|
| YJコード | 1239003F1046 |
| 剤型・規格 | 錠剤・６０ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 19.70円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
重症筋無力症。
用法・用量
ピリドスチグミン臭化物として１日１８０ｍｇを１日３回に分けて経口投与する。但し、医師の監督下に症状に応じて、適宜、用量及び服用回数を増減することができる。
使用上の注意情報
（禁忌）１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．消化管器質的閉塞又は尿路器質的閉塞のある患者［蠕動運動を亢進させ、また排尿筋を収縮させる恐れがある］。３．迷走神経緊張症の患者［迷走神経を興奮させる恐れがある］。４．脱分極性筋弛緩剤投与中（スキサメトニウム塩化物水和物）の患者。（慎重投与）１．気管支喘息の患者［気管支平滑筋を収縮させ、気管支喘息の症状を悪化させる恐れがある］。２．腎機能障害のある患者［高い血中濃度が持続する恐れがある］。３．冠動脈閉塞のある患者［冠血流を著しく低下させる恐れがある］。４．徐脈のある患者［心拍数低下を起こす恐れがある］。５．消化性潰瘍のある患者［胃液分泌を亢進させ、症状を悪化させる恐れがある］。６．てんかんの患者［てんかんの症状を悪化させる恐れがある］。７．パーキンソン症候群の患者［パーキンソン症候群の症状を悪化させる恐れがある］。（重要な基本的注意）１．重症筋無力症患者では、症状の重篤かつ急速な悪化をみる場合がある（クリーゼ）。クリーゼには抗コリンエステラーゼ剤不足による筋無力性クリーゼ（症状：呼吸困難、唾液排出困難、チアノーゼ、全身の脱力等）と同剤過剰によるコリン作動性クリーゼ（症状：腹痛、下痢、発汗、流涎、縮瞳、線維性攣縮、徐脈等）とがある。この２種類のクリーゼの鑑別は、次のとおりである。１）．筋無力性クリーゼ：エドロホニウム塩化物１０ｍｇを小注射器にとり、まず２ｍｇを静注し、約１分前後で過敏反応がみられない場合に、残りの８ｍｇを投与することにより筋力の改善が認められた場合には、筋無力性クリーゼであるので、本剤を増量すべきである。２）．コリン作動性クリーゼ：エドロホニウム塩化物投与後に症状悪化がみられればコリン作動性クリーゼであるので、直ちに投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物１～２ｍｇを静注し、必要に応じて陽圧人工呼吸、気管切開等により気道を確保する。２．ムスカリン様作用軽減のために、アトロピン硫酸塩水和物を投与することは、コリン作動性作用を過小評価し、本剤の過剰投与を招く恐れがあるので、常用すべきではない。（相互作用）１．併用禁忌：脱分極性筋弛緩剤（スキサメトニウム塩化物水和物＜レラキシン＞）［脱分極性筋弛緩剤の作用が増強する恐れがある（本剤が脱分極性筋弛緩剤の代謝を阻害するためと考えられている）］。２．併用注意：１）．副交感神経抑制剤（アトロピン硫酸塩水和物等）［副交感神経抑制剤は、ムスカリン様作用を隠蔽し本剤の過剰投与を招く恐れがある（本剤と拮抗する）］。２）．コリン作動薬（アセチルコリン塩化物、ベタネコール塩化物等）、コリンエステラーゼ阻害薬（ドネペジル塩酸塩等）［コリン作用が増強する恐れがある（本剤はコリンエステラーゼを阻害するため、相互に作用が増強する）］。（高齢者への投与）高齢者へ投与する場合には、少量から投与を開始するなど投与量に留意し、患者の状態を観察しながら慎重に投与する［本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続する恐れがある］。（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。２．授乳婦に投与する場合には、授乳を避けさせる［授乳婦への投与に関する安全性は確立していない］。（小児等への投与）低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。（過量投与）本剤の過量投与により、コリン作動性クリーゼ（腹痛、下痢、発汗、流涎、縮瞳、線維性攣縮、徐脈等）が起こる恐れがある［このような場合には、直ちに投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物１～２ｍｇを静注し、また、必要に応じて陽圧人工呼吸、気管切開等により気道を確保し、症状改善がみられるまで慎重に観察する］。（保管上の注意）遮光、吸湿注意。
副作用
承認時までの調査及び承認時以降の調査５８９例において、副作用は２０７例（３５．１％）に認められた。主な副作用は、下痢８７件（１４．８％）、腹痛８３件（１４．１％）、発汗４８件（８．２％）、線維性攣縮３４件（５．８％）、流涎３０件（５．１％）等であった（副作用調査終了時）。１．重大な副作用（頻度不明）コリン作動性クリーゼ：本剤の過剰投与によりニコチン様作用として呼吸筋麻痺、線維性攣縮が、ムスカリン様作用として腹痛、下痢、発汗、流涎、縮瞳、徐脈等が現れることがあるので、このような場合には、直ちに投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物１～２ｍｇを静注する（また、必要に応じて陽圧人工呼吸、気管切開等により気道を確保し、症状改善がみられるまで慎重に観察する）。２．その他の副作用：次の症状が現れた場合には、症状に応じて減量又は投与を中止し、適切な処置を行う。１）．骨格筋：（５％以上）骨格筋の線維性攣縮。２）．消化器：（５％以上）下痢（１４．８％）、腹痛（１４．１％）、流涎、（１～５％未満）悪心、（１％未満）腹鳴、（頻度不明）嘔吐。３）．循環器：（１～５％未満）動悸。４）．その他：（５％以上）発汗、（１～５％未満）頭痛、（１％未満）流涙、気管支分泌亢進、耳鳴、発疹、（頻度不明）縮瞳。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
本薬は、主に神経筋接合部のコリンエステラーゼ活性を可逆的に阻害してアセチルコリンの分解を抑制する結果、間接的にアセチルコリンの作用を増強するとともに、自らもアセチルコリン様作用を呈する。本薬のコリンエステラーゼ阻害作用、アセチルコリン作用増強作用、抗クラーレ作用等はいずれもネオスチグミンより弱く、作用発現は緩徐でより持続的であった。
臨床成績
６６例（小児１４例、成人５２例）の一般臨床試験における有効率は８７．９％（５８／６６例）で、症状別臨床効果は次のとおりであった。表症状別臨床効果－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－症状有効率（％）（有効以上）眼瞼下垂９２．６（５０／５４）複視８１．３（２６／３２）構音障害８４．６（３３／３９）嚥下障害８２．１（３２／３９）咀しゃく障害８０．０（４／５）呼吸障害６１．３（１９／３１）四肢脱力９３．３（４２／４５）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－