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ミニプレス錠１ｍｇ
| 一般名 | プラゾシン塩酸塩錠 |
|---|---|
| YJコード | 2149002F2159 |
| 剤型・規格 | 錠剤・１ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 9.80円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１）．本態性高血圧症、腎性高血圧症。２）．前立腺肥大症に伴う排尿障害。（効能又は効果に関連する注意）〈前立腺肥大症に伴う排尿障害〉本剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意し、本剤投与により期待する効果が得られない場合には手術療法等、他の適切な処置を考慮すること。
用法・用量
〈本態性高血圧症、腎性高血圧症〉プラゾシンとして通常、成人１日１～１．５ｍｇ（１回０．５ｍｇ１日２～３回）より投与を始め、効果が不十分な場合は１～２週間の間隔をおいて１．５～６ｍｇまで漸増し、１日２～３回に分割経口投与する。まれに１日１５ｍｇまで漸増することもある。なお、年齢、症状により適宜増減する。〈前立腺肥大症に伴う排尿障害〉プラゾシンとして通常、成人１日１～１．５ｍｇ（１回０．５ｍｇ１日２～３回）より投与を始め、効果が不十分な場合は１～２週間の間隔をおいて１．５～６ｍｇまで漸増し、１日２～３回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
使用上の注意情報
（禁忌）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．起立性低血圧があらわれることがあるので、臥位のみならず立位又は座位で血圧測定を行い、体位変換による血圧変化を考慮し、座位にて血圧をコントロールすること。８．２．本剤の投与初期又は用量の急増時などに、ときに急激な血圧低下によると考えられる失神・意識喪失を起こすことがある（一般に本症状は、本剤投与後短時間で起こり、めまい、脱力感、発汗、動悸等の前駆症状を伴うのでその際は仰臥位をとらせるなどの適切な措置を講ずる）、また、必要に応じて対症療法を行うこと〔１１．１．１参照〕。８．３．本剤の投与初期又は用量の急増時等に、起立性低血圧に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に従事する場合には注意させること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（肝機能障害患者）肝機能障害患者：主として肝臓で代謝されるため血中濃度が上昇するおそれがある。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（ヒト母乳中へ移行することが報告されている）。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること（一般に過度の降圧は脳梗塞等が起こるおそれがある）。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．利尿剤、他の降圧剤（ニフェジピン等）［相互に作用を増強することがあるので、減量するなど注意すること（相互に作用を増強することがある）］。２）．ホスホジエステラーゼ５阻害作用を有する薬剤（バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル、シルデナフィルクエン酸塩）［併用によりめまい等の自覚症状を伴う症候性低血圧を来したとの報告がある（血管拡張作用による降圧作用を有するため、本剤の降圧作用を増強することがある）］。（過量投与）１３．１．症状過量投与により低血圧を起こす可能性がある。１３．２．処置過量投与時、本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有効ではない。また、２歳の小児がプラゾシンを少なくとも５０ｍｇ服用した事故では、深い眠気及び反射低下を招いたが、血圧の低下はみられず、回復は順調であった。その他、次の報告もある。１）．１９歳男性、２００ｍｇ投与により頻脈：３６時間臥床により回復。２）．２５歳男性、１５０ｍｇ投与により持続勃起：亀頭陰茎海綿体シャントにより回復。３）．７５歳男性、８０ｍｇ投与により嗜眠状態、低血圧：胃洗浄、活性炭、輸液により１８時間後回復。４）．７２歳男性、１２０ｍｇ投与により昏睡、低血圧、チェーンストークス型呼吸、呼吸不全、アシドーシス、肺水腫：ドパミン、アンジオテンシン、集中治療室に搬入後換気、膠質輸液、アトロピンにより４８時間後回復。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報１５．１．１．腎及びその他の動脈狭窄症のある高血圧、脚部及びその他の動脈瘤のある高血圧等の血管障害のある高血圧患者で、本剤の投与により急性熱性多発性関節炎がみられた報告がある。１５．１．２．α１遮断薬を服用中又は過去に服用経験のある患者において、α１遮断作用によると考えられる術中虹彩緊張低下症候群（ＩｎｔｒａｏｐｅｒａｔｉｖｅＦｌｏｐｐｙＩｒｉｓＳｙｎｄｒｏｍｅ）があらわれるとの報告がある。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．失神・意識喪失（０．１１％＊）：一過性血圧低下に伴う失神・意識喪失があらわれることがある〔８．２参照〕。１１．１．２．狭心症（頻度不明）。１１．２．その他の副作用１）．肝臓：（０．１％未満＊）ＡＬＴ上昇、ＡＳＴ上昇、肝機能異常。２）．循環器：（０．１～１％未満＊）動悸・心悸亢進、頻脈、起立性めまい、起立性低血圧、低血圧、ほてり、（０．１％未満＊）潮紅、（頻度不明）徐脈。３）．精神・神経系：（１％以上＊）めまい、頭痛・頭重、（０．１～１％未満＊）眠気、眩暈、（０．１％未満＊）不眠、耳鳴、四肢のしびれ、（頻度不明）抑うつ、幻覚、神経過敏（神経過敏症）。４）．消化器：（０．１～１％未満＊）食欲不振、下痢、便秘、腹痛、口渇、悪心・嘔吐、（頻度不明）膵炎。５）．泌尿・生殖器：（０．１％未満＊）頻尿、陰萎、尿失禁、（頻度不明）持続勃起、女性化乳房。６）．過敏症：（０．１～１％未満＊）発疹、（０．１％未満＊）蕁麻疹、そう痒感、（頻度不明）扁平苔癬、血管炎。７）．呼吸器：（０．１～１％未満＊）鼻閉、（０．１％未満＊）息苦しさ、（頻度不明）呼吸困難、鼻出血、鼻充血。８）．眼：（０．１～１％未満＊）かすみ目、（頻度不明）強膜変色、眼痛、術中虹彩緊張低下症候群（ＩＦＩＳ）。９）．その他：（０．１～１％未満＊）浮腫、胸痛、倦怠感、脱力感、（０．１％未満＊）発汗、疲労、（頻度不明）脱毛、発熱、疼痛、関節痛、異常感覚、抗核因子試験陽性。＊）使用成績調査を含む。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序〈本態性高血圧症、腎性高血圧症〉末梢血管にあるα１受容体を選択的に遮断することにより、末梢血管を拡張させ、全末梢抵抗を減少させる。〈前立腺肥大症に伴う排尿障害〉α１受容体を選択的に遮断することにより後部尿道・前立腺・膀胱三角部平滑筋を弛緩させ、尿道抵抗を減少させる。１８．２降圧作用プラゾシンは高血圧自然発症ラット、腎性高血圧ラット、ＤＯＣＡ高血圧ラットのいずれにおいても優れた降圧作用が認められている。プラゾシンの降圧作用はα受容体を遮断することにより末梢血管を拡張させ、その抵抗を減少させることによるが、従来のα遮断薬と異なり、シナプス後α受容体を選択的に遮断し、シナプス前α受容体にはほとんど作用しない。このためシナプス前α受容体を介するノルアドレナリン放出の負のフィードバック機構を抑制せず、過剰のノルアドレナリン放出をおこさないことがｉｎｖｉｔｒｏにおけるウサギ肺動脈の試験で認められている。シナプス後α受容体に対するプラゾシンの選択的な作用は本態性高血圧症患者に反射性頻脈をほとんどきたさないこと、レニン活性に及ぼす影響が少ないこと、長期連用による耐性発現がみられないことなどの特性に関連するものと考えられている。１８．３循環動態本態性高血圧症患者にプラゾシンを１～１３ヵ月経口投与した試験では、収縮期血圧、拡張期血圧ともに有意の下降をみたが、心拍数には変化がなく、心拍出量は不変もしくは軽度上昇を示した。プラゾシンは心筋収縮性、心筋酸素消費量、心仕事量に変化を与えず、心機能への影響は少ないと考えられる。また長期投与の場合も運動負荷時の循環動態の反応性に影響を与えていない。１８．４腎機能腎機能が正常な本態性高血圧症患者に対して、プラゾシン投薬前後の糸球体濾過量などを測定し、降圧後の腎機能の変動を検討したが、有意の変動を認めず、降圧効果に伴う腎血流量の低下はないものと推測される。またＢＵＮ、クレアチニン、ＰＳＰにも有意の変動はみられていない。１８．５前立腺、尿道及び膀胱平滑筋に対する作用プラゾシンはウサギ摘出前立腺、尿道及び膀胱三角部平滑筋標本でのノルアドレナリン収縮を用量依存的に抑制し、その作用はフェントラミンの約２．５～３．１倍である。プラゾシンは麻酔イヌの下腹部神経刺激による尿道内圧の上昇を著明に抑制し、その作用はフェントラミンの約１０倍であった。また、プラゾシンはラット排尿反射による膀胱収縮を抑制し、膀胱容量増加が示唆される。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験〈本態性高血圧症、腎性高血圧症〉１７．１．１二重盲検比較試験を含む臨床試験単独投与時、利尿降圧剤併用投与時ともに大部分の症例が投与開始後１～２週間は初期投与量を固定して投与され、以降は症例ごとに血圧の変動に応じ１～２週間の間隔をおいて、多くは漸増しながら投与量の調節が行われた。血圧降下は徐々に始まり、４週目以降には収縮期血圧、拡張期血圧ともにすぐれた降圧効果が得られ、投与開始後８～１０週時までにはほぼ投与量の調節が終わり、安定した降圧効果が維持された。また６ヵ月以上の長期投与においても良好な降圧効果が持続し、長期療法に耐え得る有用な薬剤と評価されている。プラゾシン単独投与及び利尿降圧剤又はその他の降圧剤併用時の臨床効果は次表に示すとおりである。高血圧症に対する臨床効果－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与方法＼効果判定改善以上軽度改善以上単独投与５１．１％（２０４／３９９）７３．２％（２９２／３９９）併用投与５５．７％（１２３／２２１）７９．６％（１７６／２２１）計５２．７％（３２７／６２０）７５．５％（４６８／６２０）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－〈前立腺肥大症に伴う排尿障害〉１７．１．２一般臨床試験及び二重盲検比較試験１日１～１．５ｍｇより投与を始め、以降１～２週間の間隔を置いて、１．５～６ｍｇまで増量する漸増法にて投与を行った結果、３～４週の投与により自覚症状及びウロダイナミクス検査（残尿量、最大尿流量率、尿道内圧等）で投与前に比べ有意の改善が得られた。一般臨床試験及び二重盲検比較試験の結果、本剤の臨床的有用性が認められた。排尿障害に対する臨床効果－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－試験方法＼効果判定中等度改善以上軽度改善以上一般臨床試験５４．１％（４０／７４）８７．８％（６５／７４）二重盲検比較試験６２．３％（４８／７７）８４．４％（６５／７７）計５８．３％（８８／１５１）８６．１％（１３０／１５１）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１７．３その他１７．３．１血中コレステロールに対する影響本態性高血圧症患者にプラゾシンを１２週間から１年間投与した報告によれば、高比重リポ蛋白（ＨＤＬ）コレステロールの増加とともにコレステロール比（ＨＤＬコレステロール／ＶＬＤＬコレステロール＋ＬＤＬコレステロール）の上昇が認められている。１７．３．２喘息様発作に対する影響慢性閉塞性肺疾患を合併した高血圧症患者にプラゾシンを投与した報告によればＦＥＶ１．０などの呼吸機能に改善が認められている。