エナラプリルマレイン酸塩錠１０ｍｇ「サンド」

後発品（加算対象）

一般名	エナラプリルマレイン酸塩１０ｍｇ錠
YJコード	2144002F3370
剤型・規格	錠剤・１０ｍｇ１錠
薬価	10.10円
製薬会社
添付文書

添付文書

効能・効果

用法・用量

使用上の
注意情報

副作用

薬効薬理、
臨床成績

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添付文書

効能・効果

１．本態性高血圧症、腎性高血圧症、腎血管性高血圧症、悪性高血圧。
２．次記の状態で、ジギタリス製剤、利尿剤等の基礎治療剤を投与しても十分な効果が認められない場合：慢性心不全＜軽症～中等症＞。

用法・用量

１．高血圧症：エナラプリルマレイン酸塩として５～１０ｍｇを１日１回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。但し、腎性・腎血管性高血圧症又は悪性高血圧の患者では２．５ｍｇから投与を開始することが望ましい。
生後１カ月以上の小児には、エナラプリルマレイン酸塩として０．０８ｍｇ／ｋｇを１日１回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
２．慢性心不全（軽症～中等症）：本剤はジギタリス製剤、利尿剤等と併用する。エナラプリルマレイン酸塩として５～１０ｍｇを１日１回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。但し、腎障害を伴う患者又は利尿剤投与中の患者では２．５ｍｇ（初回量）から投与を開始することが望ましい。
＜用法及び用量に関連する使用上の注意＞
１．重篤な腎機能障害のある患者［本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇し、過度の血圧低下、腎機能悪化が起きる恐れがあるので、クレアチニンクリアランスが３０ｍＬ／分以下、又は血清クレアチニンが３ｍｇ／ｄＬ以上の場合には、投与量を減らすか、もしくは投与間隔をのばすなど慎重に投与する］。
２．小児等に投与する場合には、１日１０ｍｇを超えない。

使用上の注意情報

（禁忌）
１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．血管浮腫の既往歴のある患者（アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等）［高度呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある］。
３．デキストラン硫酸固定化セルロースを用いた吸着器によるアフェレーシス施行中、トリプトファン固定化ＰＶＡを用いた吸着器によるアフェレーシス施行中（ＰＶＡ：ポリビニルアルコール）又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシス施行中の患者。
４．アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜を用いた血液透析施行中（ＡＮ６９を用いた血液透析施行中）の患者。
５．妊婦又は妊娠している可能性のある女性。
６．アリスキレン投与中の糖尿病患者（但し、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く）［非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている］。
７．アンジオテンシン受容体ネプリライシン阻害薬投与中（サクビトリルバルサルタンナトリウム水和物）の患者、あるいはアンジオテンシン受容体ネプリライシン阻害薬投与中止から３６時間以内の患者。
（慎重投与）
１．両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者。
２．高カリウム血症の患者。
３．重篤な腎機能障害のある患者。
４．脳血管障害のある患者［過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させることがある］。
５．高齢者。
（重要な基本的注意）
１．両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者においては、腎血流量の減少や糸球体濾過圧の低下により急速に腎機能悪化させる恐れがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避ける。
２．高カリウム血症の患者においては、高カリウム血症を増悪させる恐れがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避ける。また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、高カリウム血症が発現する恐れがあるので、血清カリウム値に注意する。
３．アリスキレンを併用する場合、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こす恐れがあるため、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。なお、ｅＧＦＲが６０ｍＬ／分／１．７３㎡未満の腎機能障害でアリスキレンとの併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避ける。
４．高血圧症の場合：本剤の投与によって特に次の患者では、初回投与後、一過性の急激な血圧低下を起こす場合があるので、投与は少量より開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行う：１）重症高血圧症患者、２）血液透析中の患者、３）利尿降圧剤投与中の患者（特に最近利尿降圧剤投与を開始した患者）、４）厳重な減塩療法中の患者。
５．慢性心不全（軽症～中等症）の場合：
１）．慢性心不全（軽症～中等症）の場合、ジギタリス製剤、利尿剤等の基礎治療剤で十分な効果が認められない症例にのみ、本剤を追加投与する。なお、慢性心不全＜軽症～中等症＞の場合、本剤の単独投与での有用性は確立されていない。
２）．重症慢性心不全に対する本剤の有用性は確立されていない（使用経験が少ない）。
３）．慢性心不全＜軽症～中等症＞の場合、初回投与後、一過性の急激な血圧低下を起こす場合があるので、血圧等の観察を十分に行い、特に次の患者では、投与は少量より開始し、血圧が安定するまで観察を十分に行う：（１）腎障害のある患者、（２）利尿剤投与中の患者、（３）厳重な減塩療法中の患者。
６．手術前２４時間は投与しないことが望ましい。
７．降圧作用に基づく眩暈、ふらつきが現れることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させる。
（相互作用）
１．併用禁忌：
１）．デキストラン硫酸固定化セルロースを用いた吸着器によるアフェレーシス施行、トリプトファン固定化ＰＶＡを用いた吸着器によるアフェレーシス施行（ＰＶＡ：ポリビニルアルコール）又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシス施行＜リポソーバー、イムソーバＴＲ、セルソーバ等＞［血圧低下、潮紅、嘔気、嘔吐、腹痛、しびれ、熱感、呼吸困難、頻脈等のショック症状を起こすことがある（陰性に荷電したデキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートにより血中キニン系の代謝が亢進し、ブラジキニン産生が増大し、更にＡＣＥ阻害薬はブラジキニンの代謝を阻害するため、ブラジキニンの蓄積が起こるとの考えが報告されている）］。
２）．アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜を用いた透析＜ＡＮ６９＞［アナフィラキシーを発現することがある（多価イオン体であるＡＮ６９により血中キニン系の代謝が亢進し、本剤によりブラジキニンの代謝が妨げられ蓄積すると考えられている）］。
３）．アンジオテンシン受容体ネプリライシン阻害薬＜ＡＲＮＩ＞（サクビトリルバルサルタンナトリウム水和物＜エンレスト＞）［血管浮腫が現れる恐れがあるので、本剤投与終了後にＡＲＮＩを投与する場合は、本剤の最終投与から３６時間後までは投与しない（また、ＡＲＮＩが投与されている場合は、少なくとも本剤投与開始３６時間前に中止する）（併用により相加的にブラジキニンの分解が抑制され、ブラジキニンの血中濃度が上昇する可能性がある）］。
２．併用注意：
１）．カリウム保持性利尿剤（スピロノラクトン、トリアムテレン）、カリウム補給剤（塩化カリウム＜補給剤＞）、トリメトプリム含有製剤（スルファメトキサゾール・トリメトプリム）［血清カリウム値が上昇することがある（本剤はアルドステロン分泌抑制に基づく尿中へのカリウム排泄抑制作用を有するため、併用によりカリウム貯留作用が増強するので、腎機能障害のある患者には特に注意する）］。
２）．リチウム（炭酸リチウム）［リチウム中毒が報告されているので、血中リチウム濃度に注意する（本剤のナトリウム排泄作用により、リチウムの蓄積が起こると考えられている）］。
３）．アリスキレン［腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こす恐れがあるため、腎機能、血清カリウム値及び血圧を十分に観察する（併用によりレニン・アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある）、なお、ｅＧＦＲが６０ｍＬ／ｍｉｎ／１．７３㎡未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンとの併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避ける（併用によりレニン・アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある）］。
４）．アンジオテンシン２受容体拮抗剤［腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こす恐れがあるため、腎機能、血清カリウム値及び血圧を十分に観察する（併用によりレニン・アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある）］。
５）．利尿降圧剤、利尿剤（ヒドロクロロチアジド）［初回投与後、一過性の急激な血圧低下を起こすことがある（利尿降圧剤服用中の患者では、ナトリウム利尿により血中レニン活性が上昇し、本剤の降圧効果が増強することがあるので、本剤より先に利尿降圧剤投与中の患者（特に最近投与を開始した患者）には特に注意する）］。
６）．カリジノゲナーゼ製剤［本剤との併用により過度の血圧低下が引き起こされる可能性がある（本剤のキニン分解抑制作用とカリジノゲナーゼ製剤のキニン産生作用により、血中キニン濃度が増大し血管平滑筋の弛緩が増強される可能性がある）］。
７）．アドレナリン作動性ニューロン遮断薬（グアネチジン硫酸塩）、ニトログリセリン［降圧作用が増強されることがある（機序不明）］。
８）．非ステロイド性消炎鎮痛剤：
（１）．非ステロイド性消炎鎮痛剤（インドメタシン等）［降圧作用が減弱されることがある（インドメタシンは血管拡張作用を有するプロスタグランジンＥ２、Ｉ２の生成を抑制するため、本剤のプロスタグランジン生成促進作用による降圧作用を減弱させる可能性があると考えられている）］。
（２）．非ステロイド性消炎鎮痛剤（インドメタシン等）［腎機能悪化している患者では、更に腎機能が悪化する恐れがある（プロスタグランジンの合成阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられる）］。
９）．リファンピシン［降圧作用が減弱されることがある（機序不明）］。
１０）．ビルダグリプチン［血管浮腫のリスクが増加する恐れがある（機序不明）］。
（高齢者への投与）
高齢者では低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する［一般に過度の降圧は好ましくないとされている（脳梗塞等が起こる恐れがある）］。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
１．妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しない。また、投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止する［妊娠中期及び末期にアンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテンシン２受容体拮抗剤を投与された患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢拘縮、頭蓋顔面変形、肺低形成等が現れたとの報告がある。また、海外で実施されたレトロスペクティブな疫学調査で、妊娠初期にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された患者群において、胎児奇形の相対リスクは降圧剤が投与されていない患者群に比べ高かったとの報告がある］。
２．妊娠する可能性のある女性に投与する場合には、本剤の投与に先立ち、代替薬の有無等も考慮して本剤投与の必要性を慎重に検討し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。また、投与が必要な場合には次の注意事項に留意する。
１）．本剤投与開始前に妊娠していないことを確認し、本剤投与中も、妊娠していないことを定期的に確認する。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止する。
２）．次の事項について、本剤投与開始時に患者に説明する。また、投与中も必要に応じ説明する。
（１）．妊娠中に本剤を使用した場合、胎児・新生児に影響を及ぼすリスクがある。
（２）．妊娠が判明した又は疑われる場合は、速やかに担当医に相談する。
（３）．妊娠を計画する場合は、担当医に相談する。
［妊娠していることが把握されずアンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテンシン２受容体拮抗剤を使用し、胎児への影響・新生児への影響（腎不全、頭蓋形成不全・肺形成不全・腎形成不全、死亡等）が認められた例が報告されている］。
３．本剤投与中は授乳を中止させる［ヒト母乳中へ移行することが報告されている］。
（小児等への投与）
低出生体重児、新生児及び糸球体濾過量＜値＞が３０ｍＬ／分／１．７３㎡未満の小児等に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。
（過量投与）
過量投与時にみられる主な症状は過度の低血圧であるが、これに対しては生理食塩液の静脈注射等適切な処置を行う（本剤の活性代謝物は血液透析により血中から除去できるが、但し、アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜（ＡＮ６９）を用いた血液透析を行わない）。
（適用上の注意）
薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
（その他の注意）
１．インスリン又は経口血糖降下剤の投与中にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与することにより低血糖が起こりやすいとの報告がある。
２．外国において、本剤服用中の患者が膜翅目毒＜ハチ毒＞による脱感作中にアナフィラキシーを発現したとの報告がある。
（取扱い上の注意）
安定性試験：最終包装製品を用いた加速試験（４０±１℃、相対湿度７５±５％、６カ月）の結果、エナラプリルマレイン酸塩錠２．５ｍｇ「サンド」、エナラプリルマレイン酸塩錠５ｍｇ「サンド」及びエナラプリルマレイン酸塩錠１０ｍｇ「サンド」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。
（保管上の注意）
開封後防湿。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
１．重大な副作用（頻度不明）
１）．血管浮腫：呼吸困難を伴う顔面腫脹、舌腫脹、声門腫脹、喉頭腫脹を症状とする血管浮腫が現れることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、アドレナリン注射、気道確保等適切な処置を行う。また、腹痛、嘔気、嘔吐、下痢等を伴う腸管血管浮腫が現れることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
２）．ショック：ショックが現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行う。
３）．心筋梗塞、狭心症：心筋梗塞、狭心症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行う。
４）．急性腎障害：定期的に検査を実施するなど、観察を十分に行う。
５）．汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少：重篤な血液障害が現れることがあるので、定期的に検査を実施するなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行う。
６）．膵炎：血中アミラーゼ上昇、血中リパーゼ上昇等が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行う。
７）．間質性肺炎：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常等を伴う間質性肺炎が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には、本剤の投与を直ちに中止し適切な処置を行う。
８）．剥脱性皮膚炎、中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）、天疱瘡：剥脱性皮膚炎、中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）、天疱瘡が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行う。
９）．錯乱：錯乱が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行う。
１０）．肝機能障害、肝不全：肝機能障害、肝不全が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行う。
１１）．高カリウム血症：重篤な高カリウム血症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行う。
１２）．抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）：低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行う。
２．その他の副作用：次のような症状又は異常が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
１）．腎臓：（頻度不明）ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇。
２）．血液：（頻度不明）ヘモグロビン低下、ヘマトクリット低下、貧血、白血球減少、好酸球増多。
３）．皮膚：（頻度不明）発疹、皮膚そう痒、蕁麻疹、光線過敏症、多汗、脱毛。
４）．精神神経系：（頻度不明）眩暈、頭痛、眠気、いらいら感、不眠、抑うつ。
５）．循環器：（頻度不明）低血圧、動悸、起立性低血圧、胸痛、調律障害（頻脈、徐脈）。
６）．消化器：（頻度不明）腹痛、食欲不振、嘔気、嘔吐、下痢、消化不良、口内炎、舌炎、便秘。
７）．肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、黄疸。
８）．呼吸器：（頻度不明）咳嗽、咽頭炎（喉頭炎）、喘息、嗄声。
９）．その他：（頻度不明）倦怠感、ほてり、発熱、潮紅、口渇、味覚異常、疲労、脱力感、しびれ、インポテンス、血清ナトリウム値低下、耳鳴、筋肉痛、低血糖。

薬効薬理、臨床成績

薬効薬理

エナラプリルマレイン酸塩はプロドラッグであり、経口投与後加水分解によりジアシド体（エナラプリラート）となりこれがアンジオテンシン変換酵素を阻害する。これにより生理活性のないアンジオテンシンＩから強い血圧上昇作用を有するアンジオテンシンＩＩへの変化が阻害されるので血圧が下がる。尚、アンジオテンシン変換酵素はキニナーゼＩＩと同一の酵素であり、変換酵素阻害薬は血管拡張物質ブラジキニンの分解を抑制する。これによるブラジキニンの増加は、血圧降下に関与すると共に、副作用である咳にも関与すると考えられる。

臨床成績

該当データなし