日本化薬は「ROS1融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌（NSCLC）」の適応で、厚生労働省より製造販売承認を取得したタレトレクチニブ（商品名：イブトロジー）について、2025年11月12日に発売したことを発表した。タレトレクチニブは、同適応症に対する薬剤として4剤目となる。
ROS1を標的とするチロシンキナーゼ阻害薬（TKI）を用いた治療において、耐性変異としてG2032R変異などが発現することが報告されている。そこで、これらの耐性変異体への活性を有する薬剤の開発が望まれていた。
タレトレクチニブは、ROS1変異体（G2032R、L2026M、L1951Rなど）に対しても阻害活性を有するTKIである。タレトレクチニブの承認は、ROS1融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発NSCLCを対象とした2つの第II相試験（TRUST-I試験［中国］およびTRUST-II試験［国際共同］）などに基づく。2試験の統合解析1）において、未治療集団および既治療集団の確定奏効率は、それぞれ88.8％、55.8％であった。また、未治療集団および既治療集団の頭蓋内奏効率は、それぞれ76.5％、65.6％であった。
なお、タレトレクチニブのコンパニオン診断としては、AmoyDx肺癌マルチ遺伝子PCRパネルが承認されている。
＜製品概要＞
販売名：イブトロジーカプセル200mg
一般名：タレトレクチニブアジピン酸塩
製造販売承認日：2025年9月19日
薬価基準収載日：2025年11月12日
効能又は効果：ROS1融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌
用法及び用量：通常、成人にはタレトレクチニブとして1日1回600mgを空腹時に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
薬価：9,711.20円（200mg 1カプセル）
製造販売元：日本化薬株式会社
（ケアネット 佐藤 亮）
