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ジェニナック錠２００ｍｇ
| 一般名 | メシル酸ガレノキサシン水和物錠 |
|---|---|
| YJコード | 6241017F1022 |
| 剤型・規格 | 錠剤・２００ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 194.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
咽頭炎・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、中耳炎、副鼻腔炎。（効能又は効果に関連する注意）５．１．〈効能共通〉肺炎球菌には多剤耐性肺炎球菌を含む。耐性菌を含む適応菌種の詳細は、「１７．臨床成績」、「１８．薬効薬理」の項を参照すること。５．２．〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、副鼻腔炎〉「抗微生物薬適正使用の手引き」を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。
用法・用量
通常、成人においてガレノキサシンとして、１回４００ｍｇを１日１回経口投与する。（用法及び用量に関連する注意）低体重＜４０ｋｇ未満＞でかつ透析等を受けていない高度腎機能障害（低体重＜４０ｋｇ未満＞でかつ透析等を受けていないＣｃｒ３０ｍＬ／分未満）の患者への投与は、低用量（２００ｍｇ）を用いることが望ましい〔９．２．１、１６．６．１参照〕。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分又は他のキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．５妊婦の項参照〕。２．３．小児等〔９．７小児等の項参照〕。（重要な基本的注意）８．１．本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。８．２．ショック、アナフィラキシーが報告されているので、本剤の使用前にアレルギー既往歴、薬物過敏症等について十分な問診を行うこと〔１１．１．１参照〕。８．３．意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。８．４．大動脈瘤、大動脈解離を引き起こすことがあるので、観察を十分に行うとともに、腹部、胸部又は背部に痛み等の症状があらわれた場合には直ちに医師の診察を受けるよう患者に指導すること〔９．１．６、１１．１．１６参照〕。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者：痙攣を起こすおそれがある〔１１．１．１２参照〕。９．１．２．ＱＴ延長のある患者：心室性不整脈（ＴｏｒｓａｄｅｓｄｅＰｏｉｎｔｅｓを含む）、ＱＴ延長を悪化させるおそれがある〔１１．１．４参照〕。９．１．３．糖尿病又は耐糖能異常のある患者：血糖値異常変動があらわれることがある〔１１．１．６、１１．１．７参照〕。９．１．４．収縮期血圧が９０ｍｍＨｇ以下の患者：血圧低下があらわれることがあり、低血圧を悪化させるおそれがある。９．１．５．重症筋無力症の患者：症状を悪化させることがある〔１１．１．１４参照〕。９．１．６．大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤又は大動脈解離の既往、家族歴若しくは大動脈瘤のリスク因子を有する又は大動脈解離のリスク因子を有する患者（マルファン症候群等）：必要に応じて画像検査の実施を考慮すること（海外の疫学研究において、フルオロキノロン系抗菌薬投与後に大動脈瘤及び大動脈解離の発生リスクが増加したとの報告がある）〔８．４、１１．１．１６参照〕。（腎機能障害患者）９．２．１．低体重＜４０ｋｇ未満＞でかつ透析等を受けていない高度腎機能障害（低体重＜４０ｋｇ未満＞でかつ透析等を受けていないＣｃｒ３０ｍＬ／分未満）の患者〔７．用法及び用量に関連する注意の項、１６．６．１参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと〔２．２参照〕。（授乳婦）授乳しないことが望ましい（ヒト母乳中へ移行することが認められている）。（小児等）投与しないこと（小児等を対象とした臨床試験は実施していない、動物実験（幼若イヌ［３ヵ月齢］、若齢イヌ［８～９ヵ月齢］、ラット［６週齢］）において、関節軟骨障害が認められている）〔２．３参照〕。（高齢者）９．８．１．腱障害があらわれやすいとの報告がある〔１１．１．１８参照〕。９．８．２．患者の一般状態に注意して投与すること（本剤の臨床試験成績では、高齢者（６５～９４歳）において認められた副作用の種類及びその発現率は、非高齢者（１８～６４歳）と同様であったが、一般に高齢者では生理機能が低下している）。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．アルミニウムを含有する製剤＜服用＞、マグネシウムを含有する製剤＜服用＞、カルシウムを含有する製剤＜服用＞、鉄を含有する製剤＜服用＞、亜鉛を含有する製剤＜服用＞（アルミニウムを含有する制酸剤＜服用＞、マグネシウムを含有する制酸剤＜服用＞、カルシウムを含有する制酸剤＜服用＞、鉄を含有する制酸剤＜服用＞、亜鉛を含有する制酸剤＜服用＞、ミネラル入りビタミン剤＜服用＞等）［本剤の効果が減弱されるおそれがあるので、本剤服用後２時間以上あけるなど注意すること（金属イオンと難溶性のキレートを形成し、吸収が阻害されると考えられている）］。２）．ニトログリセリン、硝酸イソソルビド［海外での注射剤の臨床試験において、併用により血圧低下の発現頻度の増加傾向が認められている（機序不明）］。３）．クラス１Ａ抗不整脈薬（キニジン、プロカインアミド等）、クラス３抗不整脈薬（アミオダロン、ソタロール等）［ＱＴ延長、心室性不整脈＜ＴｏｒｓａｄｅｓｄｅＰｏｉｎｔｅｓを含む＞があらわれるおそれがある（これらの抗不整脈薬では、単独投与でＱＴ延長作用がみられている）］。４）．フェニル酢酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤、プロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤（ジクロフェナクナトリウム、ロキソプロフェンナトリウム水和物等）［痙攣があらわれることがある（中枢神経系におけるＧＡＢＡＡ受容体への結合阻害が増強されると考えられている）］。５）．テオフィリン、アミノフィリン水和物［テオフィリンのＣｍａｘ・ＡＵＣを約２０％上昇させることが認められており、テオフィリンの中毒症状＜消化器障害・頭痛・不整脈・痙攣等＞があらわれるおそれがあるので、観察を十分に行い、血中濃度モニタリングを行うなど注意すること（機序不明）］。６）．ワルファリン［ワルファリンの作用を増強し出血・プロトロンビン時間の延長等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血液凝固能検査を行うなど注意すること（機序不明）］。７）．降圧作用を有する薬剤（降圧剤、利尿剤等）（アムロジピンベシル酸塩、フロセミド等）［併用により降圧作用を増強するおそれがある（機序不明）］。８）．血糖降下剤（グリメピリド等）［併用により血糖降下作用を増強するおそれがある（機序不明）］。９）．副腎皮質ホルモン剤＜経口剤・注射剤＞（プレドニゾロン＜経口剤・注射剤＞、ヒドロコルチゾン＜経口剤・注射剤＞等）［腱障害のリスクが増大するとの報告があるので、これらの薬剤との併用は、治療上の有益性が危険性を上回る場合のみとすること（機序不明）］。（過量投与）１３．１．処置過量投与時、本剤は血液透析、腹膜透析では効率よく除去できない（ガレノキサシンの除去率は、血液透析（４時間）では投与量の約１１％、持続式携帯腹膜透析（７２時間）では投与量の約３％であった）。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（その他の注意）１５．２．非臨床試験に基づく情報動物実験（マウス、ラット、イヌ及びカニクイザル）において、口腔粘膜、眼瞼結膜、皮膚、胃等で赤紫又は紫色の可逆性器官着色及び赤紫又は紫色の可逆性組織着色が認められている。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：呼吸困難、血圧低下、浮腫、発赤等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと〔８．２参照〕。１１．１．２．中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）、多形紅斑（いずれも頻度不明）。１１．１．３．徐脈、洞停止、房室ブロック（いずれも頻度不明）：初期症状として、嘔気、めまい、失神等があらわれることがある。１１．１．４．ＱＴ延長、心室頻拍（ＴｏｒｓａｄｅｓｄｅＰｏｉｎｔｅｓを含む）、心室細動（いずれも頻度不明）〔９．１．２参照〕。１１．１．５．劇症肝炎、肝機能障害（いずれも頻度不明）：劇症肝炎、著しいＡＳＴ上昇、著しいＡＬＴ上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。１１．１．６．低血糖（頻度不明）：高齢者、糖尿病患者であらわれやすい〔９．１．３参照〕。１１．１．７．高血糖（頻度不明）〔９．１．３参照〕。１１．１．８．偽膜性大腸炎（クロストリジウム性大腸炎）（０．５％未満）：偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．９．汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少（いずれも頻度不明）。１１．１．１０．横紋筋融解症（頻度不明）：筋肉痛、脱力感、ＣＫ上昇、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれることがある。１１．１．１１．幻覚、せん妄等の精神症状（頻度不明）。１１．１．１２．痙攣（頻度不明）〔９．１．１参照〕。１１．１．１３．間質性肺炎、好酸球性肺炎（いずれも頻度不明）：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。１１．１．１４．重症筋無力症悪化（頻度不明）〔９．１．５参照〕。１１．１．１５．急性腎障害、間質性腎炎（いずれも頻度不明）：急性腎障害、間質性腎炎等の重篤な腎障害があらわれることがある。１１．１．１６．大動脈瘤、大動脈解離（いずれも頻度不明）〔８．４、９．１．６参照〕。１１．１．１７．末梢神経障害（頻度不明）：しびれ、筋力低下、痛み等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．１８．アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害（頻度不明）：腱周辺の痛み、浮腫、発赤等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと〔９．８．１参照〕。１１．１．１９．血管炎（頻度不明）。１１．２．その他の副作用１）．過敏症：（１％以上）発疹、（０．５％未満）湿疹、紅斑、皮膚炎、そう痒症、潮紅、眼瞼浮腫、アレルギー性結膜炎、眼そう痒症、（頻度不明）光線過敏症。２）．肝臓：（１％以上）ＡＳＴ増加、ＡＬＴ増加、γ－ＧＴＰ増加、血中ＡＬＰ増加、血中ＬＤＨ増加、ビリルビン増加、（０．５％未満）尿中ウロビリン陽性。３）．腎臓：（１％以上）尿中蛋白陽性、（０．５～１％未満）血中クレアチニン増加、尿中ブドウ糖陽性、（０．５％未満）頻尿、ＢＵＮ増加、尿中白血球陽性、尿中赤血球陽性、尿円柱、（頻度不明）着色尿。４）．消化器：（１％以上）下痢、軟便、便秘、血中アミラーゼ増加、（０．５～１％未満）悪心、嘔吐、腹痛、食欲不振、腹部膨満、口渇、舌炎、口唇炎、（０．５％未満）胃部不快感・腹部不快感、消化不良、異常便、口内炎、舌苔。５）．血液：（１％以上）好酸球数増加、白血球数減少、リンパ球形態異常、（０．５～１％未満）血小板数増加、ヘモグロビン減少、好中球数減少、（０．５％未満）赤血球数減少、ヘマトクリット減少、血小板数減少、リンパ球数増加、リンパ球数減少、単球数増加。６）．代謝異常：（１％以上）血中カリウム増加、血中ブドウ糖増加、血中ブドウ糖減少、（０．５％未満）血中塩化物減少、血中カリウム減少、血中ナトリウム減少。７）．循環器：（０．５～１％未満）血圧低下、心電図ＱＴ延長、（０．５％未満）徐脈、心不全、心房細動、洞性不整脈、心室性二段脈、動悸、胸部不快感、胸痛、血圧上昇、心電図異常Ｐ波、心電図ＳＴ－Ｔ変化。８）．精神神経系：（１％以上）頭痛、（０．５～１％未満）傾眠、不眠症、浮動性めまい、（０．５％未満）しびれ、（頻度不明）振戦。９）．筋・骨格：（０．５～１％未満）背部痛、（０．５％未満）関節痛、筋痛、筋痙攣、足底筋膜炎。１０）．呼吸器：（０．５％未満）喘息、血痰、鼻出血、鼻閉、鼻道刺激感、咽喉頭疼痛、気胸、鼻漏、上気道炎症、鼻咽頭炎、咽喉頭炎。１１）．その他：（１％以上）血中ＣＫ増加、ＣＲＰ増加、寒冷凝集素陽性、（０．５～１％未満）味覚障害、（０．５％未満）倦怠感、熱感、異常感、結膜出血、眼痛、眼充血、色覚異常、単純ヘルペス、（頻度不明）発熱、悪寒。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序本剤は細菌のＤＮＡジャイレース及びトポイソメラーゼＩＶを阻害し、殺菌的に作用する。一方、真核細胞由来のトポイソメラーゼＩＩに対する阻害作用は弱く、細菌由来のＩＩ型トポイソメラーゼを選択的に阻害した。１８．２抗菌作用グラム陽性菌、グラム陰性菌及び非定型菌に対し、幅広い抗菌スペクトルを示し、ブドウ球菌属（ＭＲＳＡを含む）、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス（β‐ラクタマーゼ産生菌を含む）、大腸菌、クレブシエラ属、エンテロバクター属、インフルエンザ菌（ＢＬＮＡＲを含む）、レジオネラ・ニューモフィラ、肺炎クラミジア（クラミジア・ニューモニエ）、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）に対して強い抗菌活性を示した。特に、呼吸器感染症の原因菌であるペニシリン耐性肺炎球菌、多剤耐性肺炎球菌を含む肺炎球菌に対して、強い抗菌活性を示した。［５．１参照］
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内及び海外の第ＩＩ相、第ＩＩＩ相臨床試験（１）疾患別有効率呼吸器感染症及び耳鼻咽喉科領域感染症患者を対象とした、１日１回４００ｍｇ投与による国内及び海外の第ＩＩ相、第ＩＩＩ相臨床試験（二重盲検比較試験を含む）における疾患別の有効率は次表のとおりであった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－疾患名国内海外（参考）有効例数／有効性評価対象例数有効率注４）（％）有効例数／有効性評価対象例数有効率注５）（％）咽頭・喉頭炎１７／２０８５．０－注６）－注６）扁桃炎注１）２０／２１９５．２急性気管支炎注２）２１／２２９５．５肺炎細菌性肺炎２２７／２３４９７．０４６７／５０６９２．３マイコプラズマ肺炎２２／２２１００５３／５４９８．１クラミジア肺炎１２／１３９２．３７９／８３９５．２レジオネラ肺炎０－６／８７５．０慢性呼吸器病変の二次感染注３）１３９／１５８８８．０６９９／８０４８６．９中耳炎４１／４７８７．２－注６）－注６）副鼻腔炎２３／２５９２．０８３１／９１１９１．２注１）扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む。注２）クラミジア急性気管支炎１例を含む。注３）国内：慢性気管支炎、びまん性汎細気管支炎、気管支拡張症、気管支喘息、肺気腫、陳旧性肺結核、肺線維症等海外：慢性気管支炎注４）投与終了時の評価注５）投与終了７日後の評価注６）本疾患を対象とした臨床試験は実施していない。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－（２）菌種別菌消失率国内及び海外の第ＩＩ相、第ＩＩＩ相臨床試験（呼吸器感染症及び耳鼻咽喉科領域感染症を対象）より収集された、各菌種の菌消失率は次表のとおりであった。本剤の適応菌種に含まれるブドウ球菌属のＭＲＳＡについては国内で６６．７％（２／３）、海外で８７．５％（１４／１６）、ペニシリン耐性肺炎球菌については国内で１００％（２７／２７）、海外で８５．７％（１２／１４）、多剤耐性肺炎球菌については国内で１００％（８１／８１）、海外で９１．４％（３２／３５）、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリスのβ‐ラクタマーゼ産生菌については国内で１００％（２９／２９）、海外で９３．３％（１２５／１３４）、インフルエンザ菌のＢＬＮＡＲについては国内で１００％（４９／４９）であった。［５．１参照］－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－菌種・菌属国内海外（参考）消失株数／菌消失率評価株数菌消失率注７）（％）消失株数／菌消失率評価株数菌消失率注８）（％）ブドウ球菌属５３／５６９４．６２２６／２４７９１．５ＭＲＳＡ２／３６６．７１４／１６８７．５レンサ球菌属２０／２０１００８４／９５８８．４肺炎球菌１２２／１２２１００３０４／３２２９４．４ペニシリン耐性肺炎球菌２７／２７１００１２／１４８５．７多剤耐性肺炎球菌注９）８１／８１１００３２／３５９１．４モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス３２／３２１００１４０／１５０９３．３β‐ラクタマーゼ産生菌２９／２９１００１２５／１３４９３．３大腸菌０／０－４０／４５８８．９クレブシエラ属９／１１８１．８６１／６７９１．０エンテロバクター属２／２１００３５／３７９４．６インフルエンザ菌１１１／１１２９９．１２３４／２４９９４．０ＢＬＮＡＲ４９／４９１００－－肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）８／８１０００／０－注７）投与終了時の菌消失率注８）投与終了７日後の菌消失率注９）多剤耐性肺炎球菌：キノロン耐性（レボフロキサシン：ＭＩＣ≧８μｇ／ｍＬ）、β‐ラクタム耐性（セフロキシム：ＭＩＣ≧２μｇ／ｍＬ）、マクロライド耐性（エリスロマイシン：ＭＩＣ≧１μｇ／ｍＬ）、テトラサイクリン耐性（ＭＩＣ≧８μｇ／ｍＬ）、トリメトプリム／スルファメトキサゾール耐性（ＭＩＣ≧４／７６μｇ／ｍＬ）のうち２剤以上に耐性－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－