リマチル錠５０ｍｇ

先発品（後発品なし）

一般名	ブシラミン錠
YJコード	4420002F2059
剤型・規格	錠剤・５０ｍｇ１錠
薬価	26.20円
製薬会社
添付文書

添付文書

効能・効果

用法・用量

使用上の
注意情報

副作用

薬効薬理、
臨床成績

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添付文書

効能・効果

関節リウマチ。

用法・用量

本剤は消炎鎮痛剤などで十分な効果が得られない場合に使用する。１回ブシラミンとして１００ｍｇを１日３回（３００ｍｇ）食後に経口投与する。なお、患者の年齢、症状、忍容性、本剤に対する反応等に応じ、また、効果の得られた後には１日量１００～３００ｍｇの範囲で投与する。１日最大用量は３００ｍｇとする。

使用上の注意情報

（禁忌）
１．血液障害のある患者及び骨髄機能低下している患者［骨髄機能低下による重篤な血液障害の報告がある］。
２．腎障害のある患者［ネフローゼ症候群等の重篤な腎障害を起こす恐れがある］。
３．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
（原則禁忌）
１．手術直後の患者［重篤な副作用を起こす恐れがある］。
２．全身状態の悪化している患者［重篤な副作用を起こす恐れがある］。
（慎重投与）
１．血液障害の既往のある患者［骨髄機能低下による重篤な血液障害を起こす恐れがある］。
２．腎障害の既往のある患者［ネフローゼ症候群等の重篤な腎障害を起こす恐れがある］。
３．肝障害のある患者［肝機能検査値上昇等を起こす恐れがある］。
（重要な基本的注意）
１．本剤の投与に際しては、関節リウマチの治療法に十分精通し、患者の病態並びに副作用の出現に注意しながら使用する。
２．本剤の投与開始に先立ち、主な副作用、用法・用量等の留意点を患者に説明し、特に咽頭痛、発熱、紫斑、呼吸困難、乾性咳嗽等の症状がみられた場合には速やかに主治医に連絡するよう指示する。
３．本剤は遅効性であるので、本剤の効果が得られるまでは、従来より投与している消炎鎮痛剤等は継続して併用することが望ましい。但し、本剤を６カ月間継続投与しても効果が現れない場合には投与を中止する。
４．本剤投与前には必ず血液、腎機能、肝機能等の検査を実施する。投与中は臨床症状を十分に観察するとともに、毎月１回血液及び尿検査等の臨床検査を行う（なお、臨床検査のうち白血球数、血小板数及び尿蛋白の検査値が次記のいずれかの値を示したときは、投与を中止し、適切な処置を行う：白血球数３０００／ｍｍ３未満、血小板数１０００００／ｍｍ３未満、持続的尿蛋白又は尿蛋白増加傾向を示す場合）。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。
２．授乳中の婦人には投与しない（やむを得ず投与する場合は授乳を中止させる）［授乳婦に投与した場合の乳児に対する安全性は確立していない］。
（小児等への投与）
小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
（臨床検査結果に及ぼす影響）
ニトロプルシド反応の原理により尿中ケトン体反応が偽陽性を呈することがある。
（適用上の注意）
薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
（その他の注意）
ｉｎｖｉｔｒｏにおいて金注射剤の添加により蛋白結合率が増加したとの報告があるので、金注射剤との併用により副作用の増強あるいは効果の減弱の恐れがある。
（保管上の注意）
高温・高湿を避けて保管のこと。

副作用

承認時までの調査及び使用成績調査の総症例６，９７０例中、副作用が認められたのは１，６６６例（２３．９％）であった。主な副作用は皮疹・そう痒感８５２件（１２．２％）、蛋白尿２８８件（４．１％）、口内炎・口内異常感１１８件（１．７％）、肝機能異常１１３件（１．６％）、腎機能異常７１件（１．０％）等であった（再審査終了時）。
１．重大な副作用
１）．再生不良性貧血（頻度不明）、赤芽球癆（頻度不明）、汎血球減少（頻度不明）、無顆粒球症（頻度不明）、血小板減少（０．０４％）：再生不良性貧血、赤芽球癆、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少が現れることがあるので、投与中は毎月１回血液検査を実施し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。なお、投与前は必ず血液検査を実施し、血液障害のある患者や骨髄機能低下している患者には投与しない。
２）．過敏性血管炎（頻度不明）：過敏性血管炎が現れることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
３）．間質性肺炎（０．０３％）、好酸球性肺炎（頻度不明）、肺線維症（０．０３％）、胸膜炎（頻度不明）：間質性肺炎、好酸球性肺炎、肺線維症、胸膜炎（胸水貯留）が現れることがあるので、呼吸困難、咳嗽等の呼吸器症状並びに発熱等がみられた場合には投与を中止し、速やかに胸部Ｘ線等の検査を実施し、適切な処置を行う。
４）．急性腎障害（頻度不明）、ネフローゼ症候群（膜性腎症等）（０．１％）：急性腎障害、ネフローゼ症候群（膜性腎症等）が現れることがあるので、投与中は毎月１回尿検査等を実施し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
５）．肝機能障害（１．６％）、黄疸（頻度不明）：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、Ａｌ－Ｐ上昇、ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、投与中は定期的に肝機能検査を実施し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
６）．皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（頻度不明）、中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）（頻度不明）、天疱瘡様症状（頻度不明）、紅皮症型薬疹（０．０１％）：皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）、中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、天疱瘡様症状、紅皮症型薬疹が現れることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
７）．重症筋無力症、筋力低下、多発性筋炎（いずれも頻度不明）：重症筋無力症、筋力低下、多発性筋炎が現れることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
８）．ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：ショック、アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、紅斑、発疹、嘔吐、呼吸困難、血圧低下等の症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
２．その他の副作用：副作用が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
１）．血液：（０．１～５％未満）貧血、（０．１％未満）血小板減少。
２）．腎臓：（０．１～５％未満）蛋白尿、血尿、腎機能異常。
３）．過敏症：（５％以上）皮疹、そう痒感、（０．１～５％未満）蕁麻疹、発熱、口内炎、舌炎、好酸球増加、（０．１％未満）光線過敏症。
４）．消化器：（０．１～５％未満）食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、胃痛、口渇、（０．１％未満）便秘。
５）．肝臓：（頻度不明）黄疸、（０．１～５％未満）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）・ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）・Ａｌ－Ｐ上昇等の肝機能障害。
６）．精神神経系：（０．１～５％未満）頭痛、眩暈、（０．１％未満）眠気。
７）．その他：（頻度不明）乳房肥大、女性化乳房、（０．１～５％未満）脱毛、味覚異常、手指末端のしびれ感、倦怠感、浮腫、（０．１％未満）黄色爪症候群、眼痛。

薬効薬理、臨床成績

薬効薬理

１．疾患モデルに対する作用
ＲＡの疾患モデルであるラットのアジュバント関節炎、タイプＩＩコラーゲン関節炎、ＭＲＬ／ｌマウスの関節病変の治療効果を認めた。また、Ｉ～ＩＶ型アレルギー反応モデルに対しても抑制効果を示した。
２．免疫系に対する作用
ＲＡ患者において低下したサプレッサーＴ細胞比率の上昇作用、リウマトイド因子の改善作用、免疫グロブリン（ＩｇＧ、ＩｇＡ、ＩｇＭ）の低下作用を有している。
また、ｉｎｖｉｔｒｏの試験でもＴ細胞のヒト血管内皮細胞への付着抑制作用、Ｔ細胞増殖抑制作用、Ｂ細胞のＩｇＭ産生抑制作用等が認められている。
３．炎症等に対する作用
ステロイド剤及び非ステロイド性消炎鎮痛剤とは異なり、実験的急性及び亜急性炎症モデルに対してはほとんど影響を与えない。しかし、ｉｎｖｉｔｒｏにおいてコラゲナーゼ活性及びアルカリフォスファターゼ活性に対する阻害作用、マクロファージ遊走阻止作用等を有している。

臨床成績

国内４９施設２３９例の関節リウマチ（ＲＡ）の患者について実施したｉｎａｃｔｉｖｅｐｌａｃｅｂｏを対照とした２重盲検試験の概要は次の通りである。
最終全般改善度（完了例）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
薬効群著明改善中等度改善軽度改善不変軽度悪化中等度悪化著明悪化計改善率（％）判定不能
リマチル１０２８３３２０２１０９４４０．４１
プラセボ４１７２５４２９１０９８２１．４０
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－