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ジャクスタピッドカプセル小児用２ｍｇ
| 一般名 | ロミタピドメシル酸塩カプセル |
|---|---|
| YJコード | 2189020M4022 |
| 剤型・規格 | カプセル剤・２ｍｇ１カプセル |
| 薬価 | 72127.50円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
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心血管疾患歴や糖尿病がない高齢者でも、高用量スタチンは心筋梗塞、脳卒中発症を予防する。しかし、認知症、フレイルの発症予防には効果なし―STAREE研究（解説：桑島巖氏）
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https://www.carenet.com/news/clear/journal/63617
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心筋梗塞PCI前のエボロクマブ、1年後LDL目標8割達成／JAMA
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心筋梗塞PCI前のエボロクマブ、1年後LDL目標8割達成／JAMA
https://www.carenet.com/news/journal/carenet/63608
添付文書
効能・効果
ホモ接合体家族性高コレステロール血症。（効能又は効果に関連する注意）他の経口脂質低下薬で効果不十分又は忍容性が不良な場合に本剤投与の要否を検討すること。
用法・用量
２歳以上１８歳未満の患者通常、２歳以上１８歳未満の患者には、１日１回夕食後２時間以上あけて、ロミタピドとして次のとおり年齢に応じた用量を経口投与する。忍容性に問題がなく、効果不十分な場合には、次のとおり４週間（２歳以上１１歳未満の初回増量は８週間）以上の間隔をあけて段階的に増量することができる。１）．２歳以上１１歳未満：投与開始１～４週２ｍｇ、投与開始５～８週２ｍｇ、投与開始９～１２週５ｍｇ、投与開始１３～１６週１０ｍｇ、投与開始１７週以降２０ｍｇ、最大用量２０ｍｇ。２）．１１歳以上１６歳未満：投与開始１～４週２ｍｇ、投与開始５～８週５ｍｇ、投与開始９～１２週１０ｍｇ、投与開始１３～１６週２０ｍｇ、投与開始１７週以降４０ｍｇ、最大用量４０ｍｇ。３）．１６歳以上１８歳未満：投与開始１～４週５ｍｇ、投与開始５～８週１０ｍｇ、投与開始９～１２週２０ｍｇ、投与開始１３～１６週４０ｍｇ、投与開始１７週以降４０ｍｇ、最大用量４０ｍｇ。（用法及び用量に関連する注意）７．１．本剤を投与中に血清トランスアミナーゼ高値を認めた場合の用量調節及び肝機能検査の実施時期は次を参考に行うこと〔１．警告の項、８．１、８．４、１１．１．１参照〕。１）．ＡＳＴ値が基準値上限の３倍以上かつ５倍未満又はＡＬＴ値が基準値上限の３倍以上かつ５倍未満：①１週間以内に再検査を実施する、②高値が確認された場合は減量を行い、高値が確認された場合は他の肝機能検査（アルカリホスファターゼ、総ビリルビン、プロトロンビン時間国際標準比［ＰＴ－ＩＮＲ］等の測定）を行う、③毎週肝機能検査を実施し、肝機能異常（ビリルビン上昇又はＰＴ－ＩＮＲ延長）を認めた場合、血清トランスアミナーゼ値が基準値上限の５倍を超えた場合、又は血清トランスアミナーゼ値が４週間程度経過後基準値上限の３倍を下回らない場合には休薬する、④血清トランスアミナーゼ値が基準値上限の３倍未満まで回復した後、本剤の投与を再開する場合、減量を検討するとともに肝機能検査をより頻回に実施すること。２）．ＡＳＴ値が基準値上限の５倍以上又はＡＬＴ値が基準値上限の５倍以上：①投与を中止し、他の肝機能検査（アルカリホスファターゼ、総ビリルビン、ＰＴ－ＩＮＲ等の測定）を行う、②血清トランスアミナーゼ値が基準値上限の３倍を下回った場合は、投与の再開を考慮し、再開する場合は、投与中止時の用量よりも低い用量で投与を開始するとともに肝機能検査をより頻回に実施すること。７．２．血清トランスアミナーゼ値上昇が肝機能障害の臨床症状（悪心、嘔吐、腹痛、発熱、黄疸、嗜眠、インフルエンザ様症状等）を伴う場合、もしくは基準値上限の２倍以上のビリルビン高値又は活動性肝疾患を伴う場合には、本剤の投与を中止すること〔１．警告の項、８．１、１１．１．１参照〕。７．３．胃腸障害の発現を抑えるために服用時期（夕食後２時間以上の間隔をあけて服用）を遵守するよう指導すること（臨床試験において食直後に服用したときに胃腸障害の発現割合が高くなる傾向が認められている）〔８．５、１１．１．２、１６．２．２参照〕。７．４．軽度肝機能障害のある２歳以上１１歳未満の患者では、１０ｍｇを超えて投与しないこと。軽度肝機能障害のある１１歳以上の患者では、１日２０ｍｇを超えて投与しないこと〔９．３．２、１１．１．１、１６．６．１参照〕。７．５．腎機能障害患者では増量間隔の延長や最大用量の減量を考慮し、末期腎不全で２歳以上１１歳未満の患者では、１０ｍｇを超えて投与しないこと。末期腎不全で１１歳以上の患者では、１日２０ｍｇを超えて投与しないこと〔９．２腎機能障害患者の項、１６．６．２参照〕。７．６．２ｍｇ製剤と他の含量の製剤の生物学的同等性は示されていないため、２ｍｇ製剤はロミタピドとして２ｍｇを投与するときのみ使用すること。
使用上の注意情報
（警告）本剤投与により、肝機能障害が発現するため、必ず投与前に肝機能検査を行い、投与中においても投与開始から１年間は、増量前もしくは月１回のいずれか早い時期に肝機能検査（少なくともＡＳＴとＡＬＴ）を実施すること（投与開始から２年目以降は少なくとも３ヵ月に１回かつ増量前には必ず肝機能検査を実施すること）。肝機能検査値異常が認められた場合にはその程度及び臨床症状に応じて、減量又は投与中止等適切な処置をとること〔７．１、７．２、８．１、８．４、１１．１．１参照〕。（禁忌）２．１．妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．４生殖能を有する者、９．５妊婦の項参照〕。２．２．中等度肝機能障害又は重度肝機能障害のある患者及び血清中トランスアミナーゼ高値が持続している患者〔９．３．１、１６．６．１参照〕。２．３．中程度ＣＹＰ３Ａ阻害作用を有する薬剤投与中又は強いＣＹＰ３Ａ阻害作用を有する薬剤投与中の患者〔１０．１参照〕。２．４．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．必ず投与前に肝機能検査を行い、投与中においても投与開始から１年間は、増量前もしくは月１回のいずれか早い時期に肝機能検査（少なくともＡＳＴとＡＬＴ）を実施すること（投与開始から２年目以降は少なくとも３ヵ月に１回かつ増量前には必ず肝機能検査を実施すること）。投与中に肝機能検査値異常が認められた場合にはその程度及び臨床症状に応じて、減量又は投与中止等適切な処置をとること〔１．警告の項、７．１、７．２、８．４、１１．１．１参照〕。８．２．本剤投与により肝脂肪増加が認められ、脂肪性肝炎や肝臓線維化に至るおそれがあることから、投与中は定期的に超音波検査や血液検査等を行うこと〔１１．１．１参照〕。８．３．飲酒によって肝脂肪が増加し、肝機能障害を誘発又は悪化させるおそれがあるため、飲酒を控えるよう指導すること。８．４．本剤を他の肝機能障害を生じるおそれのある薬剤と併用する場合には慎重に行い、肝機能検査をより頻回に実施することが望ましい〔１．警告の項、７．１、８．１参照〕。８．５．本剤投与による胃腸障害を低減するため、本剤服用中は低脂肪食（脂肪由来のカロリーが摂取カロリーの２０％未満）を摂取するよう指導すること〔７．３、１１．１．２参照〕。８．６．本剤投与によって小腸における脂溶性栄養素の吸収が低下するおそれがあるため、本剤服用中は、食事に加えてビタミンＥ、リノール酸、αリノレン酸（ＡＬＡ）、エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）及びドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）を毎日摂取するよう指導すること〔９．１．１参照〕。８．７．本剤投与によりビタミンＫの吸収が低下し、出血が発現するおそれがあるため、本剤投与時には、定期的にＰＴ－ＩＮＲを測定し、出血の発現に注意すること〔９．１．２、１０．２参照〕。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．吸収不良をきたしやすい慢性腸疾患又は吸収不良をきたしやすい慢性膵疾患を有する患者：脂溶性栄養素欠乏のリスクが高まるおそれがある〔８．６参照〕。９．１．２．出血傾向及び出血傾向素因のある患者：出血の危険性が増大するおそれがある〔８．７、１０．２参照〕。（腎機能障害患者）腎機能障害患者：本剤の血中濃度が上昇するおそれがある〔７．５、１６．６．２参照〕。（肝機能障害患者）９．３．１．中等度肝機能障害又は重度肝機能障害のある患者及び血清中トランスアミナーゼ高値が持続している患者：投与しないこと（肝機能障害を増悪させるおそれがあり、また、本剤の血中濃度が著しく上昇するおそれがある）〔２．２、１６．６．１参照〕。９．３．２．軽度肝機能障害のある患者：肝機能障害を増悪させるおそれがあり、また、本剤の血中濃度が上昇するおそれがある〔７．４、１６．６．１参照〕。（生殖能を有する者）本剤の投与に際しては、妊娠する可能性のある女性に対して次について説明及び指導し、本剤投与開始前及び投与期間中は定期的に妊娠検査を行い、妊娠していないことを確認すること〔２．１、９．５妊婦の項参照〕。・妊娠する可能性のある女性に対して、妊娠中に本剤を服用した場合に胎児に影響を及ぼすおそれがあることについて指導すること。・妊娠する可能性のある女性に対して、避妊薬単独での避妊を避ける（なお、本剤を服用中に嘔吐や下痢が発現した場合に経口避妊薬からのホルモン吸収が不完全になるおそれがある）ことについて指導すること。・妊娠する可能性のある女性に対して、妊娠した場合もしくは疑いがある場合には直ちに医師に連絡することについて指導すること。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと（動物実験（ラット、フェレット）で催奇形性（臍ヘルニア、内臓奇形、四肢奇形、骨格異常等）が認められており、このときのラットの曝露量は臨床曝露量（ＡＵＣ０－２４換算）と同等以下であった）〔２．１、９．４生殖能を有する者の項参照〕。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（母乳中への移行は不明である）。（小児等）９．７．１．低出生体重児、新生児、乳児、５歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。９．７．２．幼若ラットを用いた反復毒性試験において、性成熟遅延（包皮分離遅延や膣開口遅延）及び運動機能低下（後肢握力低下）が認められている。（高齢者）一般に、生理機能が低下していることが多い。（相互作用）本剤は、主に肝代謝酵素ＣＹＰ３Ａで代謝される。本剤はＣＹＰ３Ａ、ＣＹＰ２Ｃ９、Ｐ－糖タンパク質（ｉｎｖｉｔｒｏ）阻害作用を有する〔１６．４、１６．７．１、１６．７．２参照〕。１０．１．併用禁忌：１）．強いＣＹＰ３Ａ阻害剤（クラリスロマイシン＜クラリス＞、インジナビル＜クリキシバン＞、イトラコナゾール＜イトリゾール＞、ネルフィナビル＜ビラセプト＞、サキナビル＜インビラーゼ＞、テラプレビル＜テラビック＞、ボリコナゾール＜ブイフェンド＞、リトナビル含有製剤＜ノービア、カレトラ、ヴィキラックス＞、コビシスタット含有製剤＜スタリビルド＞、セリチニブ＜ジカディア＞）〔２．３、１６．７．２参照〕［本剤の血中濃度が著しく上昇するおそれがある（これらの薬剤がＣＹＰ３Ａを阻害することにより、本剤の代謝が阻害される）］。２）．中程度のＣＹＰ３Ａ阻害剤（アプレピタント＜イメンド＞、アタザナビル＜レイアタッツ＞、シプロフロキサシン＜シプロキサン＞、クリゾチニブ＜ザーコリ＞、ジルチアゼム＜ヘルベッサー＞、エリスロマイシン＜エリスロシン＞、フルコナゾール＜ジフルカン＞、ホスアンプレナビル＜レクシヴァ＞、イマチニブ＜グリベック＞、ベラパミル＜ワソラン＞、ミコナゾール＜ゲル剤・注射剤＞＜フロリードゲル経口用、フロリードＦ注＞、トフィソパム＜グランダキシン＞）〔２．３、１６．７．２参照〕［本剤の血中濃度が著しく上昇するおそれがある（これらの薬剤がＣＹＰ３Ａを阻害することにより、本剤の代謝が阻害される）］。１０．２．併用注意：１）．弱いＣＹＰ３Ａ阻害剤（アトルバスタチン、シメチジン、シロスタゾール、経口避妊薬、イストラデフィリン等）〔１６．７．２参照〕［本剤の血中濃度が上昇するおそれがあるので、本剤を減量した上で、患者の状態を確認しながら慎重に投与すること（これらの薬剤がＣＹＰ３Ａを阻害することにより、本剤の代謝が阻害される）］。２）．ＣＹＰ３Ａ誘導剤（リファンピシン、フェノバルビタール、カルバマゼピン、モダフィニル等）〔１６．７．２参照〕［本剤の血中濃度が低下するおそれがあるので、患者の状態を確認しながら慎重に投与すること（これらの薬剤がＣＹＰ３Ａを誘導することにより、本剤の代謝が促進される）］。３）．ＣＹＰ３Ａの基質となる薬剤（シンバスタチン、トリアゾラム、ロスバスタチン等）〔１６．７．３参照〕［ＣＹＰ３Ａの基質の血中濃度が上昇するおそれがあるので、本剤と併用する場合には必要に応じてこれらの薬剤の減量を考慮すること（本剤がＣＹＰ３Ａを阻害することにより、ＣＹＰ３Ａの基質の代謝が阻害される）］。４）．ワルファリン〔１６．７．３参照〕［ワルファリンの血中濃度が上昇しＰＴ－ＩＮＲが上昇するおそれがあるので、ワルファリンを服用している患者ではＰＴ－ＩＮＲを定期的に測定し、特に本剤の用量を変更した場合は必ずＰＴ－ＩＮＲを測定し、ＰＴ－ＩＮＲに応じてワルファリンの用量を調節すること（本剤がＣＹＰ２Ｃ９を阻害することにより、ワルファリンの代謝が阻害される）］。５）．Ｐ－糖タンパク質の基質となる薬剤（コルヒチン、ジゴキシン、フェキソフェナジン等）〔１６．７．１参照〕［Ｐ－糖タンパク質による消化管からの排泄が阻害され、Ｐ－糖タンパク質の基質となる薬剤の血中濃度が上昇するおそれがあるので、本剤と併用する場合には必要に応じてこれらの薬剤の減量を考慮すること（本剤がＰ－糖タンパク質を阻害することにより、Ｐ－糖タンパク質の基質の排泄が阻害される）］。６）．陰イオン交換樹脂＜服用＞（コレスチラミン＜服用＞等）［本剤の血中濃度が低下するおそれがあるため、本剤と併用する場合は間隔をあけて服用すること（同時に服用した場合に、本剤の吸収が遅延するおそれがある）］。７）．グレープフルーツジュース［本剤の血中濃度が上昇するおそれがあるため、本剤投与中はグレープフルーツジュースの摂取は避けること（グレープフルーツに含まれる成分により、本剤の代謝が阻害される）］。８）．抗凝固剤（ヘパリン、エドキサバン、ワルファリン等）、血栓溶解剤（ウロキナーゼ、アルテプラーゼ等）、血小板凝集抑制作用を有する薬剤（アスピリン、クロピドグレル等）〔８．７、９．１．２参照〕［出血の危険性を増大させるおそれがあるので、併用する場合には、患者の状態を十分に観察する等注意すること（本剤投与により、ビタミンＫの吸収が低下し、これらの薬剤による出血の危険性が増大するおそれがある）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意〈小児〉カプセルの服薬が困難である低年齢の患者に対してカプセルを開けて投与する場合は「ジャクスタピッド服薬ガイド（患者・家族向け）」を参照するよう指導すること。（その他の注意）１５．２．非臨床試験に基づく情報マウスを用いたがん原性試験において、臨床曝露量と同等以下の曝露量（ＡＵＣ０－２４換算）から肝臓腺腫及び小腸腺腫、肝臓癌腫及び小腸癌腫又はそれらの肝臓混合腫瘍及び小腸混合腫瘍の増加が認められた。また、ラットを用いたがん原性試験では、臨床曝露量と同等の曝露量（ＡＵＣ０－２４換算）において雄で膵腺房細胞腺腫、多発性膵臓腺腫及び空腸癌腫が認められた。（取扱い上の注意）２０．１．開封後は、キャップを閉め、高温、多湿を避け保管すること。２０．２．無包装状態での安定性を確認していないため、気密容器以外に分包しないこと。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．肝炎（頻度不明＊）、肝機能障害（４３．２％）：肝炎、ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査等の観察を十分に行うこと〔１．警告の項、７．１、７．２、７．４、８．１、８．２参照〕。１１．１．２．胃腸障害（７１．６％）：重度下痢等、胃腸障害があらわれることがある〔７．３、８．５参照〕。１１．２．その他の副作用１）．胃腸障害：（１０％以上）下痢、腹痛、悪心、嘔吐、腹部不快感、（５～１０％未満）上腹部痛、消化不良、鼓腸、腹部膨満、胃腸音異常、（５％未満）便秘、排便回数増加、胃炎、直腸しぶり、下腹部痛、便意切迫、おくび、胃拡張、胃食道逆流性疾患、胃腸障害、空気嚥下、痔出血、吐き戻し、軟便、（頻度不明＊）腹部圧痛、便通不規則、口内乾燥、嚥下障害、肛門失禁、変色便、消化器痛、血便排泄、過敏性腸症候群、直腸出血。２）．一般・全身障害及び投与部位の状態：（５％未満）疲労、倦怠感、（頻度不明＊）無力症、胸痛、悪寒、異常感、歩行困難、空腹、インフルエンザ様疾患、疼痛、末梢腫脹、発熱。３）．肝胆道系障害：（５％未満）脂肪肝、肝腫大、肝毒性、肝機能異常。４）．感染症及び寄生虫症：（５％未満）胃腸炎、（頻度不明＊）気管支炎、ウイルス性胃腸炎、感染、インフルエンザ、上咽頭炎、肺炎、副鼻腔炎、上気道感染、尿路感染、ウイルス感染。５）．臨床検査：（１０％以上）ＡＬＴ増加、ＡＳＴ増加、（５～１０％未満）体重減少、トランスアミナーゼ上昇、（５％未満）肝機能検査異常、血中クレアチンホスホキナーゼ増加、ＡＬＴ異常、血中カリウム減少、カロチン減少、ＩＮＲ異常、ＩＮＲ増加、肝超音波検査異常、ビタミンＥ減少、ビタミンＫ減少、血中ＡＬＰ増加、（頻度不明＊）血中ビリルビン増加、血中コレステロール増加、血中ブドウ糖減少、血中ブドウ糖増加、血圧上昇、血中トリグリセライド増加、血中尿素増加、ヘモグロビン減少、心拍数増加、肝酵素上昇、高比重リポ蛋白減少、体重増加。６）．代謝及び栄養障害：（１０％以上）食欲減退、（５％未満）過小食、（頻度不明＊）脱水、体重変動。７）．神経系障害：（５％未満）頭痛、浮動性めまい、片頭痛、（頻度不明＊）平衡障害、脳血管障害、味覚障害、嗜眠、意識消失、錯感覚、痙攣発作、傾眠。８）．皮膚及び皮下組織障害：（５％未満）薬疹、斑状出血、湿疹、丘疹、発疹、紅斑性皮疹、アレルギー性皮膚そう痒症、（頻度不明＊）脱毛症、紅斑、毛髪成長異常、多汗症、皮膚そう痒症、蕁麻疹。９）．血液及びリンパ系障害：（５％未満）鉄欠乏性貧血、（頻度不明＊）貧血、血液障害、内出血発生増加傾向、リンパ節症。１０）．筋骨格系及び結合組織障害：（５％未満）筋肉痛、（頻度不明＊）関節痛、背部痛、関節硬直、筋萎縮、筋攣縮、筋力低下、筋骨格系胸痛、筋骨格不快感、筋骨格痛、筋骨格硬直、四肢痛。１１）．心臓障害：（頻度不明＊）狭心症、冠動脈狭窄、心筋梗塞、心筋虚血、動悸。１２）．耳および迷路障害：（頻度不明＊）耳鳴。１３）．免疫系障害：（頻度不明＊）過敏症。１４）．精神障害：（頻度不明＊）異常な夢、怒り、不安、うつ病、初期不眠症、不眠症。１５）．腎および尿路障害：（頻度不明＊）頻尿。１６）．呼吸器、胸郭および縦隔障害：（頻度不明＊）咳嗽、呼吸困難、鼻出血、口腔咽頭痛、鼻漏、咽喉刺激感。１７）．血管障害：（頻度不明＊）潮紅、ほてり、高血圧、低血圧、血栓症。＊）海外の自発報告のみで認められている副作用については、頻度不明とした。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序本剤は、小胞体内腔に存在するミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（ＭＴＰ）に直接結合して脂質転送を阻害することにより、肝臓細胞及び小腸細胞内においてトリグリセリドとアポＢを含むリポタンパク質の会合を阻害する。その結果、肝臓細胞でのＶＬＤＬや小腸細胞でのカイロミクロンの形成を阻害する。ＶＬＤＬの形成が阻害されるとＶＬＤＬの肝臓からの分泌が低下し、血漿中ＬＤＬ－Ｃ濃度が低下する。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩＩ相試験（１８歳以上の患者）最大耐量の脂質低下療法（アフェレーシス治療を含む）を受けている日本人のホモ接合体家族性高コレステロール血症の成人患者９例を対象とした５６週間の非盲検試験が実施された。１日１回就寝前（夕食後２時間以降）に、ロミタピドとして５ｍｇを開始用量として、各被験者の最大耐量に達するまで、１０、２０、４０及び６０ｍｇ注）へ漸増（増量間隔は、５ｍｇから１０ｍｇで２週間、それ以外は４週間）することとした。試験期間中は、低脂肪食（脂肪由来のカロリーが摂取カロリーの２０％未満）を摂取することとし、ビタミンＥ（４００ＩＵ）、リノール酸（２００ｍｇ）、αリノレン酸（ＡＬＡ）（２１０ｍｇ）、エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）（１１０ｍｇ）及びドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）（８０ｍｇ）を含む栄養補助食品を毎日摂取することとされた。最大耐量の用量分布は、５ｍｇが２例、１０ｍｇが１例、２０ｍｇが５例及び４０ｍｇが１例であった。有効性において主要評価項目であるＬＤＬ－Ｃのベースラインからの変化率は表１のとおりであった。安全性において解析対象９例中９例（１００％）に副作用が認められたが、重篤な事象は認められなかった。主な副作用は、下痢８例（８８．９％）及び肝機能検査異常３例（３３．３％）であった。表１：ベースラインからのＬＤＬ－Ｃ変化率（最大の解析対象集団）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－例数ベースラインａ（ｍｇ／ｄＬ）２６週時ａ，ｂ（ｍｇ／ｄＬ）変化量ａ，ｂ（ｍｇ／ｄＬ）変化率（％）最小二乗平均値ｃ（標準誤差）９５％信頼区間ｃｐ値ｃ９１９９．３（６５．９３）１１７．９（６２．０７）－８１．４（３７．２６）－３２．０２（４．６７）［－４１．１７，－２２．８６］ｐ＜０．０００１ａ平均値（標準偏差）ｂＬＯＣＦ（ｌａｓｔｏｂｓｅｒｖａｔｉｏｎｃａｒｒｉｅｄｆｏｒｗａｒｄ）ｃ最終漸増投与量、ベースラインのＬＤＬ－Ｃ値、評価週を説明変数とした混合効果モデルによる反復測定分散分析－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１７．１．２海外第ＩＩＩ相試験（１８歳以上の患者）最大耐量の脂質低下療法（アフェレーシス治療を含む）を受けている外国人のホモ接合体家族性高コレステロール血症の成人患者２９例を対象とした７８週間の非盲検試験が実施された。ロミタピドとして５ｍｇを開始用量として、１日１回、各被験者の最大耐量に達するまで、４週間間隔で１０、２０、４０及び６０ｍｇ注）へ漸増することとした（肝機能検査値等の異常が認められず、投与２２週時のＬＤＬ－Ｃが２００ｍｇ／ｄＬ超の場合は８０ｍｇ注）まで漸増可能とした）。試験期間中は、低脂肪食（脂肪由来のカロリーが摂取カロリーの２０％未満）を摂取することとし、ビタミンＥ（４００ＩＵ）、リノール酸（２００ｍｇ）、ＡＬＡ（２２０ｍｇ）、ＥＰＡ（１１０ｍｇ）及びＤＨＡ（８０ｍｇ）を含む栄養補助食品を毎日摂取することとされた。最大耐量の用量分布は、５ｍｇが３例、１０ｍｇが２例、２０ｍｇが６例、４０ｍｇが７例、６０ｍｇが１０例及び８０ｍｇが１例であった。有効性評価期２６週間後、５２週間を安全性評価期間とし、最大耐量が投与された。有効性において主要評価項目であるＬＤＬ－Ｃのベースラインからの変化率は表２のとおりであった。表２：ベースラインからのＬＤＬ－Ｃ変化率（最大の解析対象集団）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－例数ベースラインの値（ｍｇ／ｄＬ）評価時点の値（ｍｇ／ｄＬ）ベースラインからの変化量（ｍｇ／ｄＬ）ベースラインからの変化率（％）ｐ値ａ２６週時２９３３６．４±１１３．５１８９．６±１０４．２－１４６．９±１２７．１－４０．１±３１．２５ｐ＜０．００１７８週時２３３５１．９±１１６．２２１０．２±１３２．４－１４１．８±１４３．６－３８．４±３２．２１／平均値±標準偏差２６週時：ＩＴＴ、ＬＯＣＦ、７８週時：試験治療を完遂した集団ａ対応のあるｔ検定－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－安全性において解析対象２９例中２５例（８６．２％）に副作用が認められた。主な副作用は、下痢２３例（７９．３％）、悪心１８例（６２．１％）、嘔吐９例（３１．０％）、消化不良８例（２７．６％）、腹痛７例（２４．１％）、腹部不快感及び腹部膨満が各６例（２０．７％）であった。１７．１．３海外第ＩＩＩ相試験（５歳以上１８歳未満の患者）一定の脂質低下療法（アフェレーシス治療を含む）を受けている５歳以上１８歳未満の外国人のホモ接合体家族性高コレステロール血症の患者４３例を対象に、１０４週間の非盲検試験が実施された。本試験は２４週間の有効性評価期間と８０週間の安全性評価期間で構成された。有効性評価期間において、表３のとおり年齢に応じた用量から開始し、最大耐量に達するまで、ＬＤＬ－Ｃ値および安全性に基づいて漸増することとされた。表３：有効性評価期間における年齢区分別の投与量（ロミタピドとして）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－年齢区分投与量（ｍｇ）投与開始１～４週投与開始５～８週投与開始９～１２週投与開始１３～１６週投与開始１７～２４週最大用量５～１０歳２２５１０２０２０１１～１５歳２５１０２０４０４０１６～１７歳５１０２０４０６０注）６０注）注）本剤の承認された用法及び用量と異なる。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－安全性評価期間では有効性評価期間における最大耐量が投与された。試験期間中は、低脂肪食（脂肪由来のカロリーが摂取カロリーの２０％未満、または脂肪が３０ｇ未満のいずれか少ない方）を摂取することとされた。また、ビタミンＥ（５歳以上９歳未満の患者は２００ＩＵ、９歳以上の患者は４００ＩＵ）、リノール酸（２００ｍｇ）、ＡＬＡ（２１０ｍｇ）、ＥＰＡ（１１０ｍｇ）及びＤＨＡ（８０ｍｇ）を含む栄養補助食品を毎日摂取することとされた。有効性において主要評価項目であるＬＤＬ－Ｃのベースラインからの変化率は表４のとおりであった。表４：投与２４週時のベースラインからのＬＤＬ－Ｃ変化率（最大の解析対象集団）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－年齢例数ベースラインの値（ｍｇ／ｄＬ）２４週時点の値ａ（ｍｇ／ｄＬ）ベースラインからの変化量（ｍｇ／ｄＬ）ベースラインからの変化率（％）ｐ値ｂ全体４３４３５．８±１８９．４６１７５．４±８９．９０－２６０．４±１９２．１３－５３．９±２５．８３ｐ＜０．０００１５歳以上１１歳未満２０５３８．５±１９９．９２２０７．２±１０２．１７－３３１．３±２１４．１４－５６．５±２６．５４／１１歳以上１８歳未満２３３４６．５±１２６．８０１４７．７±６８．４９－１９８．８±１４９．４３－５１．６±２５．５７／平均値±標準偏差ａＬＯＣＦｂ１標本ｔ検定（全体集団のみ実施）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－また、本薬を１０４週時まで継続投与したときのＬＤＬ－Ｃのベースラインからの変化率の推移は添付文書の図１のとおりであった。図１：ベースラインからのＬＤＬ－Ｃ変化率の推移＜＜図省略＞＞安全性において、１０４週間の試験期間の解析対象４３例中３２例（７４．４％）に副作用が認められた。主な副作用は、下痢及び腹痛が各１７例（３９．５％）、ＡＬＴ増加及びＡＳＴ増加が各１３例（３０．２％）、及び嘔吐７例（１６．３％）であった。注）本剤の承認された用法及び用量と異なる。