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ロレルコ錠２５０ｍｇ
| 一般名 | プロブコール錠 |
|---|---|
| YJコード | 2189008F1287 |
| 剤型・規格 | 錠剤・２５０ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 13.30円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
高脂血症（家族性高コレステロール血症、黄色腫を含む）。（効能又は効果に関連する注意）適用の前に十分な検査を実施し、高脂血症（家族性高コレステロール血症、黄色腫を含む）であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること（本剤はコレステロール値の異常を主とした高脂血症によく反応する）。
用法・用量
通常、成人にはプロブコールとして１日量５００ｍｇを２回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、家族性高コレステロール血症の場合は、プロブコールとして１日量１０００ｍｇまで増量することができる。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．重篤な心室性不整脈（多源性心室性期外収縮多発）のある患者［より重篤な心室性不整脈（重篤なＴｏｒｓａｄｅｄｅｐｏｉｎｔｅｓ）を起こすおそれがある］。２．３．妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．５妊婦の項参照〕。（重要な基本的注意）８．１．あらかじめ高脂血症の基本である食事療法を行い、さらに運動療法や高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分考慮すること。８．２．投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止すること。８．３．本剤の投与により心電図上ＱＴ延長、心室性不整脈の報告があるので、本剤投与中は定期的に心電図を測定することが望ましい。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．心筋梗塞の新鮮例及びうっ血性心不全のある患者：心室性不整脈を起こすおそれがある。９．１．２．心室性不整脈［重篤な心室性不整脈＜多源性心室性期外収縮多発＞を除く］のある患者：より重篤な心室性不整脈（重篤なＴｏｒｓａｄｅｄｅｐｏｉｎｔｅｓ）を起こすおそれがある。９．１．３．ＱＴ延長を起こしやすい患者（先天性ＱＴ延長症候群、低カリウム血症等）：心室性不整脈を起こすおそれがある。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと〔２．３参照〕。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット、ウサギ）で乳汁中への移行が報告されている）。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）減量するなど注意すること（一般に生理機能が低下している）。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．シクロスポリン［シクロスポリンの作用が減弱するおそれがある（機序は不明であるが、シクロスポリンの血中濃度が低下したとの報告がある）］。２）．クロフィブラート［ＨＤＬ－コレステロールが著しく低下したとの報告がある（機序は不明である）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（その他の注意）１５．２．非臨床試験に基づく情報１５．２．１．ビーグル犬で死亡例がみられており、心筋のアドレナリンに対する感受性が本剤投与により亢進したことによる種特異的な現象と報告されている。１５．２．２．赤毛ザルにおいて、異常な高脂肪・高コレステロール食と本剤の同時投与群で死亡例が報告されている。正常食では８年間投与でも死亡例は認められていない。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．心室性不整脈（Ｔｏｒｓａｄｅｄｅｐｏｉｎｔｅｓ）、失神（いずれも頻度不明）：著明なＱＴ延長に伴う心室性不整脈（Ｔｏｒｓａｄｅｄｅｐｏｉｎｔｅｓ）、失神があらわれることがある。１１．１．２．消化管出血、末梢神経炎（いずれも頻度不明）。１１．１．３．横紋筋融解症（頻度不明）：筋肉痛、脱力感、ＣＫ上昇、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがある。１１．２．その他の副作用１）．心臓：（頻度不明）ＱＴ延長。２）．過敏症：（０．１～５％未満）発疹、そう痒。３）．血液：（０．１～５％未満）白血球減少、血小板減少等、（頻度不明）貧血。４）．精神神経系：（０．１～５％未満）めまい等、（０．１％未満）頭痛等。５）．消化器：（０．１～５％未満）下痢・軟便、嘔気・嘔吐、食欲不振、腹痛、胸やけ、腹部膨満感等。６）．肝臓：（０．１～５％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＡＬＰ上昇、ＬＤＨ上昇。７）．腎臓：（０．１～５％未満）ＢＵＮ上昇。８）．筋肉：（０．１～５％未満）ＣＫ上昇。９）．その他：（０．１～５％未満）倦怠感、尿酸上昇、空腹時血糖上昇。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序血清総コレステロール低下の作用機序としては、ＬＤＬ（低比重リポ蛋白）の異化率亢進作用、コレステロールの胆汁中への異化排泄促進作用及びコレステロール合成の初期段階の阻害作用が想定されている。（食事性コレステロールの吸収阻害作用はほとんどないか、極めて弱いものと考えられる。）黄色腫退縮及び動脈硬化退縮の作用機序としては、血清総コレステロール低下作用、ＨＤＬを介する末梢組織より肝臓へのコレステロール逆転送の促進作用及びＬＤＬの酸化を抑制することによるマクロファージの泡沫化抑制作用が考えられている。１８．２血清脂質低下作用ヒト血清総コレステロールを有意に低下させた。その低下率は１６～１９％で、長期投与に際しても安定した効果を維持した。トリグリセライドについても低下傾向を示すが、個人差が大きく、また、リン脂質は血清総コレステロールと並行して低下した。１８．３家族性高コレステロール血症に対する脂質低下作用ＷＨＨＬ‐ウサギ（ヒト家族性高コレステロール血症のモデル動物）並びにヒトの家族性高コレステロール血症においても血清総コレステロールを１５～１８％低下させた。１８．４黄色腫退縮効果高脂血症にしばしば随伴する腱、眼瞼、皮膚などの黄色腫に対し、軟化、縮小、消失などの退縮効果を示した。１８．５動脈硬化に対する退縮（リグレッション）効果高コレステロール食にて飼育したウサギの大動脈弓及び胸部大動脈の粥腫病変を有意に抑制し、また、赤毛ザルに高コレステロール食を投与して発生させた動脈硬化病変の退縮作用を示した。また、本剤を投与した高コレステロール血症のヒトを５６箇月追跡調査した結果、冠動脈性心疾患の新規の発症を抑制することが認められた。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内臨床試験高脂血症患者を対象に実施した二重盲検比較試験（１６週投与）において、平均１５％の血清総コレステロール低下が認められた。また、二重盲検比較試験を含む短期投与試験（８～１６週投与）において、血清総コレステロールが１０％以上低下した症例は１日量５００ｍｇ投与群で５３．７％（１０９／２０３例）、７５０ｍｇ投与群で６５．１％（３５８／５５０例）であった。トリグリセライドは全体として低下するが、個人差が大きく、２０％以上低下した症例は１日量５００ｍｇ投与群で３０％（６１／２０３例）、７５０ｍｇ投与群で４１％（２２３／５５０例）であった。リン脂質は血清総コレステロールに並行して低下した。１７．１．２国内長期投与試験高脂血症患者を対象に実施した長期投与（６箇月～２年）２６５例において、投与開始１箇月後に血清総コレステロールが平均１５％低下し、以後も１６～１９％の範囲で安定した効果を維持した。また、そのうち、家族性高コレステロール血症患者（９３例）では、２年間にわたり１５～１８％の低下率で推移した。高脂血症に伴う黄色腫を有する患者において、本剤１日１，０００ｍｇ（１～２年）又は１日７５０～１，０００ｍｇ（２年）を投与した時、それぞれ６６．７％（８／１２例）及び６５．４％（１７／２６例）に黄色腫の退縮が認められた。