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| 一般名 | ゴセレリン酢酸塩キット |
|---|---|
| YJコード | 2499406G2021 |
| 剤型・規格 | キット類・１．８ｍｇ１筒（ゴセレリンとして） |
| 薬価 | 20884.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
子宮内膜症。
用法・用量
通常、成人には本剤１筒（ゴセレリンとして１．８ｍｇ含有）を前腹部に４週（２８日）ごとに１回皮下投与する。なお、初回投与は必ず月経中に行うこと。（用法及び用量に関連する注意）７．１．治療に際しては妊娠していないことを確認し、初回投与は必ず月経中に行うこと。また、治療期間中はホルモン剤以外の避妊法で避妊させること〔２．２、９．５妊婦の項参照〕。７．２．本剤の６ヵ月投与により、エストロゲン低下作用による骨塩量低下がみられている。本剤は６ヵ月を超える使用経験及び治療再開に伴う再投与の使用経験がないため、本剤の長期投与又は再投与を行う場合は、本剤投与の有益性が骨塩量の低下の危険性を上回ると主治医が判断した場合に限り、また、その際には骨塩量の検査を行い慎重に投与すること〔９．１．２参照〕。７．３．本剤は４週間持続の徐放性製剤であり、４週を超える間隔で投与すると下垂体－性腺系刺激作用により血清エストロゲン濃度が再度上昇し、臨床所見が一過性に悪化するおそれがあるので、４週に１回の用法を遵守すること。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．診断のつかない異常性器出血の患者［異常性器出血の原因疾患を悪化させる可能性がある］。２．２．妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔７．１、９．５妊婦の項参照〕。２．３．授乳中の女性〔９．６授乳婦の項参照〕。２．４．本剤の成分又はＬＨ－ＲＨ作動薬に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．投与に際して、類似疾患（悪性腫瘍など）の鑑別に留意し、投与中腫瘤が増大したり、臨床症状の改善がみられない場合は投与を中止すること。８．２．初回投与初期に、下垂体－性腺系刺激作用による血清エストロゲンの一過性の上昇に伴い、臨床症状の一過性の悪化が認められることがあるが、通常、治療を継続することにより消失する。８．３．本剤投与部位周囲から出血し、出血性ショックに至った例が報告されているので、血管を損傷する可能性の少ない部位を選択すること〔１４．２．２参照〕。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．易出血状態の患者（抗凝固剤投与中の患者等）：本剤投与の可否を慎重に判断すること（本剤投与部位周囲から出血し、出血性ショックに至った例が報告されている）。９．１．２．代謝性骨疾患のある患者：症状を悪化させるおそれがある〔７．２参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと（動物実験で流産又は分娩障害が認められており、また他のＬＨ－ＲＨ作動薬による流産の報告がある）〔２．２、７．１参照〕。（授乳婦）投与しないこと（動物実験で乳汁移行が報告されている）〔２．３参照〕。（小児等）国内において、小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（適用上の注意）１４．１．薬剤調製時の注意１４．１．１．アルミパウチを開封及び取り出す際に、プランジャー（押棒）は引っ張ると抜けるので開封部付近にプランジャー（押棒）が無いことを確認して開封し、開封部を十分広げた上でプランジャーを引っ張らずに慎重に取り出すこと。１４．１．２．プランジャー（押棒）からクリップを外す際に、注入器本体からプランジャー（押棒）が抜けないようにすること。１４．１．３．本剤は針刺し事故防止機能付き専用注入器のため、使用前に添付文書の末尾掲載の「投与方法」を確認すること。１４．２．薬剤投与時の注意１４．２．１．投与時（１）．必要に応じて投与部位にあらかじめ局所麻酔を施行する。（２）．プランジャー（押棒）を注入器本体の内側までしっかりと押し込み、デポ剤の注入と注射針カバーを作動させること。（３）．注射針カバーが十分に作動しない場合には、針刺し事故に注意しながら投与部位から注射針を抜くこと。（４）．使用後は感染防止に留意し、安全な方法で処分すること。１４．２．２．投与部位（１）．血管を損傷する可能性の少ない投与部位を慎重に選択すること〔８．３参照〕。（２）．投与部位は毎回変更し、同一部位への反復投与は行わないこと。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報外国において子宮筋腫の患者で、筋腫変性によると考えられる大量の子宮出血、下腹痛等の症状があらわれたとの報告がある。（取扱い上の注意）本剤は無菌製剤であり、また吸湿性を有するため使用直前まで開封しないこと。（投与方法）投与する前に注入器のチャンバー（透明箇所）内にデポ剤（ゾラデックス）の存在を必ず確認する。①．アルミパウチから滅菌済みの注入器を取り出す。注）プランジャー（押棒）は引っ張ると抜けるので、開封部付近にプランジャー（押棒）が無いことを確認して開封し、開封部を十分広げた上で、プランジャーを引っ張らずに慎重に取り出す（添付文書の図１）。②．投与する前に注入器のチャンバー（透明箇所）内にデポ剤（ゾラデックス）があることを確かめる（添付文書の図２）。注）デポ剤はシリンジ内で移動するため、チャンバー（透明箇所）内に一部しか見えない場合がある。③．投与部位を消毒する。術創がある場合は術創とは反対側を投与部位に選ぶ。④．プランジャー（押棒）を固定しているクリップをはずした後に注射針キャップをはずす（添付文書の図３）。注）この時、絶対にプランジャーを押したり、引っ張って抜いたり、指ではじいたりしないように注意する（空気抜きの必要はない）。⑤．下腹部の皮下をつまみ上げ注射針の切り口を上向きにして、皮下組織にシリンジ部分が患者に触れるぐらいの深さまで注射針を３０～４０度の角度で速やかに穿刺する。投与に際しては、針先が腹筋や腹膜に到達しないよう、特に術創がある場合や皮下脂肪の少ない場合には血管損傷に注意する（穿刺は血管走行と同じ縦方向にすると出血が少なくてすむ）（添付文書の図４）。⑥．プランジャー（押棒）を注入器本体の内側までしっかりと押し込みデポ剤を注入する。プランジャー（押棒）の先端が注射針の針先より突出し、更に注射針カバーが作動して針刺し事故を防止する（添付文書の図５）。⑦．投与終了後注射針を抜くと、注射針カバーが針先を覆う（添付文書の図６）。注）注射針カバーが十分に作動しない場合には、針刺し事故に注意しながら投与部位から注射針を抜き、安全な方法で処理する（注射針カバーが作動しない場合でもデポ剤の注入は完了している）。⑧．投与部位は止血確認後に滅菌テープなどで保護する。なお、出血を認める場合は、適切な止血処置を確実に行う（添付文書の図７）。（保管上の注意）凍結を避け、冷所に保存すること。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．アナフィラキシー（頻度不明）：アナフィラキシー等の過敏症状があらわれることがある。１１．１．２．肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがある。１１．１．３．血栓塞栓症（頻度不明）：心筋梗塞、脳梗塞、静脈血栓症、肺塞栓症等の血栓塞栓症があらわれることがある。１１．２．その他の副作用１）．内分泌：（５％以上）ほてり（６４．３％）、（１～５％未満）乳房緊満感、腟乾燥感、（１％未満）性欲減退、（頻度不明）性器出血。２）．肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、ＬＤＨ上昇。３）．皮膚：（頻度不明）発疹、蕁麻疹、皮膚乾燥、ざ瘡、脱毛。４）．精神神経系：（５％以上）頭痛、（１～５％未満）めまい、不眠、しびれ感、（１％未満）不安、（頻度不明）いらいら感、抑うつ、幻覚、妄想。５）．循環器：（１～５％未満）冷感、（頻度不明）心悸亢進、＊高血圧、＊低血圧などの＊血圧変動［＊：通常、一過性で、治療の継続又は休薬により回復するが、必要に応じて本剤投与中止等の適切な処置をとること］。６）．消化器：（１～５％未満）嘔気、（１％未満）嘔吐。７）．筋・骨格系：（５％以上）肩こり（２５．４％）、（１～５％未満）関節痛、腰痛、（１％未満）血清カルシウム値上昇、血清リン上昇、（頻度不明）骨塩量低下。８）．血液：（頻度不明）血小板減少。９）．注射部位：（１～５％未満）出血、血腫、膿瘍、硬結、疼痛等の注射部位反応。１０）．その他：（１～５％未満）倦怠感、浮腫、発汗、（頻度不明）トリグリセライド上昇、コレステロール上昇、更年期様症状、活性化部分トロンボプラスチン時間延長、卵巣嚢胞、下垂体卒中、下垂体腺腫、体重増加。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序ゴセレリンはＬＨ‐ＲＨアゴニストとして下垂体ＬＨ‐ＲＨ受容体に作用する。投与初期には受容体を刺激するためゴナドトロピンの分泌が増加するが、継続的刺激により受容体のダウンレギュレーションを引き起こし、ゴナドトロピン分泌能を低下させる。この下垂体－性腺系機能抑制に加えて、ラットの顆粒膜細胞培養系では、ゴセレリンがエストロゲン産生を直接抑制することが示された。これらの機序により、卵巣からのエストロゲン分泌が抑制され、子宮内膜症に対して効果を示す。１８．２実験的子宮内膜症ラットに対する効果実験的ラット子宮内膜症モデルに対し、外科的卵巣摘除とほぼ同程度の効果を示した。１８．３臨床薬理子宮内膜症患者に本剤を皮下投与したとき、初期投与１～２週後では血清エストラジオール値の上昇がみられたが、投与３～４週後には閉経後レベルに達した。４週毎の反復投与により、血清エストラジオール値は閉経後レベルに維持された。なお、本剤の投与初期には期間や程度の差はあるが、性器出血がみられる場合がある。出血はおそらくエストロゲン低下による出血と考えられ、これはエストロゲンが低値で安定すれば自然に消失すると考えられる。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験子宮内膜症に対する臨床試験において、本薬１．８ｍｇ／４週を投与した１９１例の総合改善率は８３．８％であった。投与期間は、本薬０．９～３．６ｍｇ／４週投与総症例２６５例中２４４例が６ヵ月投与であった。