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チオデロンカプセル５ｍｇ
| 一般名 | メピチオスタンカプセル |
|---|---|
| YJコード | 2499003M1065 |
| 剤型・規格 | カプセル剤・５ｍｇ１カプセル |
| 薬価 | 68.90円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
透析施行中の腎性貧血、乳癌。
用法・用量
〈効能共通〉メピチオスタンとして通常成人１日２０ｍｇを２回に分けて経口投与する。症状により適宜増減する。〈透析施行中の腎性貧血〉投与開始後３ヵ月目頃に効果判定を行い、有効な場合は投与を継続する。その後、末梢血液像の改善および貧血症状の有無などにより適宜減量又は休薬する。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．アンドロゲン依存性悪性腫瘍（例えば前立腺癌、男子乳癌）及びその疑いのある患者［腫瘍を増悪・顕性化することがある］。２．２．妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．５妊婦の項参照〕。（重要な基本的注意）８．１．〈透析施行中の腎性貧血〉血清クレアチニン値上昇、尿量減少を来すことがあるので観察を十分に行い、このような場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。８．２．〈透析施行中の腎性貧血〉基準体重＜ｄｒｙｗｅｉｇｈｔ＞の増加を来すことがあるので、血圧の推移（低血圧等）に留意し、適切な基準体重の再設定を行うこと。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．前立腺肥大のある患者：前立腺肥大を悪化させ、排尿障害などの症状があらわれるおそれがある。９．１．２．心疾患のある患者：ナトリウム貯留又は体液貯留、高カルシウム血症があらわれることがある。９．１．３．癌の骨転移のある患者：ナトリウム貯留又は体液貯留、高カルシウム血症があらわれることがある。（腎機能障害患者）９．２．１．腎疾患のある患者：ナトリウム貯留又は体液貯留、高カルシウム血症があらわれることがある。（妊婦）投与しないこと（動物試験（ラット）で催奇形作用が報告されており、また雌性胎仔の雄性化を起こす）〔２．２参照〕。（授乳婦）授乳しないことが望ましい（動物試験（ラット）で乳汁を介して新生仔に移行することが報告されている）〔１６．３．３参照〕。（小児等）観察を十分に行い、慎重に投与すること（幼児、小児では骨端早期閉鎖、性的早熟を来すことがある）。（高齢者）ナトリウム貯留又は体液貯留、高カルシウム血症等があらわれやすい。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報蛋白同化・男性ホルモン剤を長期大量に投与された再生不良性貧血の患者等に肝腫瘍の発生が観察されたとの報告がある。１５．２．非臨床試験に基づく情報動物試験（ラット）で胆汁排泄障害がある場合吸収されないとの報告があるので、胆汁うっ滞性黄疸の患者に対しては効果が期待し難い。（取扱い上の注意）２０．１．冷所保存でも５℃以下で保存された場合には、カプセル内部の一部又は全体に白濁を認める（溶剤として使用しているゴマ油の凝固が原因で、有効成分の析出、あるいは分解によるものではないので、使用に差し支えない）ことがある。２０．２．温度・湿度・光により主成分の分解、皮膜の変質がみられることがあるので、開封後のＰＴＰシートは湿気を避け、冷所で遮光保存すること。（保管上の注意）冷所保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．２．その他の副作用１）．過敏症：（５％以上又は頻度不明）発疹、そう痒等。２）．肝臓：（５％以上又は頻度不明）肝機能検査値異常。３）．女性：（５％以上又は頻度不明）回復しがたい嗄声・回復しがたい多毛、ざ瘡、色素沈着、顔面潮紅、月経異常、陰核肥大、乳房縮小、性欲亢進。４）．男性：（５％以上又は頻度不明）陰茎肥大、持続性勃起、性欲亢進、（男性）特に大量継続投与による睾丸萎縮・精子減少・精液減少等の睾丸機能抑制。５）．消化器：（５％以上又は頻度不明）悪心・嘔吐、食欲不振、胃不快感、腹部膨満感、心窩部不快感、心窩部痛、口内炎、口唇炎、口渇、下痢、便秘等。６）．精神神経系：（５％以上又は頻度不明）多幸症。７）．皮膚：（５％以上又は頻度不明）脱毛、皮脂分泌増加、皮膚色調変化（紅斑等）。８）．その他：（５％以上又は頻度不明）浮腫、食欲亢進、体重増加、手のこわばり、心悸亢進、満月様顔貌、赤血球増加、倦怠感。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序１８．１．１骨髄幹細胞に直接作用し、骨髄中のＣＦＵ‐Ｅ（赤芽球コロニー形成細胞）を増加させて造血効果を発揮すると考えられる。１８．１．２メピチオスタンは経口投与された場合、生体内で代謝されてエピチオスタノールを生じる。このエピチオスタノールが標的器官（例えば乳腺）のエストロゲン受容体に結合し、エストロゲンとエストロゲン受容体の結合を競合的に阻害し、その結果エストロゲン作用を抑制するものと考えられる。１８．２造血作用ラット及び多血マウスに本剤を投与した場合、動物の赤血球５９Ｆｅ摂取率が明らかに上昇した。１８．３抗エストロゲン作用メピチオスタンの抗エストロゲン作用の効力は、乳腺ではフルオキシメステロンより強い（ラット）。１８．４抗乳腺腫瘍作用ホルモン依存性マウス乳癌及びラット乳腺線維腺腫に対する抗乳腺腫瘍作用は、いずれもフルオキシメステロンに比し強い。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１腎性貧血について行われた二重盲検比較試験貧血が認められる人工透析患者（１６９例）を対象に、プラセボを対照薬とした二重盲検比較試験を実施した。メピチオスタン（１日２０ｍｇ）またはプラセボを１４週間投与した結果、最終全般改善度の改善率（「有効」以上）は、メピチオスタン６６．７％（５６／８４例）、プラセボ１４．１％（１２／８５例）であった（ｐ＜０．００１）。副作用発現頻度はメピチオスタン群で３５．７％（３０／８４例）であり、プラセボ群と有意差が認められたのは、嗄声、多毛、皮脂分泌増加および尿量減少であった。１７．１．２腎性貧血について行われた一般臨床試験貧血が認められる人工透析患者（５９例）を対象に、メピチオスタン（１日２０ｍｇ）を３ヵ月間経口投与した。有効率は４９．２％（２９／５９例）であった。１７．１．３腎性貧血について行われた長期投与症例５ヵ月以上にわたりメピチオスタン（１日２０ｍｇ）が経口投与されている貧血が認められる人工透析患者（８７例）において、有効率は７０．１％（６１／８７例）であった。主な副作用は体重増加・多毛であった。１７．１．４慢性透析患者における臨床報告高度な貧血が認められる人工透析患者（２２例）を対象に、メピチオスタン（１日２０ｍｇ）を４ヵ月間経口投与した。有効率は８１．８％（１８／２２例）であった。主な副作用は月経異常５例、多毛４例、嗄声２例であった。１７．１．５再発又は進行乳癌について行われた一般臨床試験メピチオスタン（１日２０ｍｇ）が経口投与されている再発又は進行乳癌患者（１３３例）において、有効率は２９．３％（３９／１３３例）であった。主な副作用は、嗄声５８例、多毛３９例、痙瘡３４例であった。