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ゼンタコートカプセル３ｍｇ
| 一般名 | ブデソニドカプセル |
|---|---|
| YJコード | 2399016M1024 |
| 剤型・規格 | カプセル剤・３ｍｇ１カプセル |
| 薬価 | 202.60円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
軽症から中等症の活動期クローン病。
用法・用量
通常、成人にはブデソニドとして９ｍｇを１日１回朝経口投与する。（用法及び用量に関連する注意）７．１．本剤投与中は患者の病態を十分観察し、投与開始８週間を目安に本剤の必要性を検討し、漫然と投与を継続しないこと〔８．２、１７．１．１参照〕。７．２．本剤を中止する場合は、用量を徐々に減量すること〔８．２、１７．１．１参照〕。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．有効な抗菌剤の存在しない感染症、深在性真菌症の患者［症状が増悪するおそれがある］。（重要な基本的注意）８．１．本剤の回腸及び上行結腸以外の病変に対する有効性は確立していない〔１７．１．１参照〕。８．２．本剤を長期間投与した場合に、クッシング様症状や副腎皮質機能抑制等の全身作用があらわれることがあるため、漫然と投与せず、本剤を中止する場合には徐々に減量すること〔７．１、７．２参照〕。８．３．本剤は副腎皮質ステロイドであるため、ストレスに対する視床下部－下垂体－副腎系の反応を減弱させる可能性があるので、事故、手術等の強いストレスが生じた場合には全身作用の強いステロイド剤を投与するなど適切な処置を行うこと。８．４．本剤中止時に、筋肉痛、関節痛等の症状があらわれることがある（まれに、疲労、頭痛、悪心、嘔吐等の症状があらわれることがあり、このような症状があらわれた場合には、副腎皮質機能抑制を疑い、必要に応じて一時的に全身作用の強いステロイド剤の投与を行うこと）。８．５．全身作用の強いステロイド剤から本剤に変更する場合に、副腎皮質機能抑制に伴う症状があらわれることがあるので、副腎皮質機能検査の実施を考慮するなど全身作用の強いステロイド剤の減量は慎重に行うこと。８．６．全身作用の強いステロイド剤から本剤に変更する場合に、鼻炎が顕在化、湿疹が顕在化等のアレルギー症状が顕在化することがあるので、このような症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。８．７．副腎皮質ステロイド剤を服用中の患者が水痘又は麻疹に感染すると、重篤な経過をたどる可能性があるので、水痘又は麻疹の既往がないもしくは予防接種を受けたことがない患者においては、水痘又は麻疹への感染を避けるよう注意すること。水痘又は麻疹に感染した場合には、直ちに受診するよう指導し、適切な処置を行うこと。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．結核性疾患の患者：症状が増悪するおそれがある。９．１．２．感染症の患者：症状が増悪するおそれがある。９．１．３．高血圧症の患者：症状が増悪するおそれがある。９．１．４．糖尿病の患者：症状が増悪するおそれがある。９．１．５．骨粗鬆症の患者：症状が増悪するおそれがある。９．１．６．消化性潰瘍の患者：症状が増悪するおそれがある。９．１．７．緑内障の患者：症状が増悪するおそれがある。９．１．８．後嚢白内障の患者：症状が増悪するおそれがある。９．１．９．Ｂ型肝炎ウイルスキャリアの患者：本剤の投与期間中及び投与終了後は継続して肝機能検査値や肝炎ウイルスマーカーのモニタリングを行うなど、Ｂ型肝炎ウイルス増殖の徴候や症状の発現に注意し、異常が認められた場合には、本剤の減量を考慮し、抗ウイルス剤を投与するなど適切な処置を行うこと（Ｂ型肝炎ウイルス増殖による肝炎があらわれることがある）。なお、投与開始前にＨＢｓ抗原陰性の患者において、他の副腎皮質ステロイド剤投与後にＢ型肝炎ウイルスによる肝炎を発症した症例が報告されている。（肝機能障害患者）９．３．１．重度肝機能障害のある患者：本剤は主に肝臓で代謝されるため血中濃度が上昇する可能性がある〔１６．６．１参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（動物実験（ラット）で催奇形作用が報告されている）。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の必要性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（母乳中へ移行するとの報告がある）。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）状態を観察しながら慎重に投与すること（一般に生理機能が低下している）。（相互作用）本剤は、主として代謝酵素ＣＹＰ３Ａ４で代謝される〔１６．４参照〕。１０．２．併用注意：１）．ＣＹＰ３Ａ４阻害剤（イトラコナゾール等）〔１６．７参照〕［本剤による副作用の発現リスクが高くなる可能性があるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること（ＣＹＰ３Ａ４による本剤の代謝が阻害されることにより、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある）］。２）．グレープフルーツ、グレープフルーツジュース〔１６．７参照〕［本剤の服用中は摂取しないよう注意すること（小腸のＣＹＰ３Ａ４による本剤の代謝が阻害されることにより、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．２．その他の副作用１）．皮膚：（１～１０％未満）発疹、蕁麻疹。２）．内分泌系：（１～１０％未満）クッシング様症状（ざ瘡、満月様顔貌等）、月経異常。３）．精神神経系：（１～１０％未満）神経過敏、不眠、気分動揺、（０．１～１％未満）振戦。４）．眼：（１～１０％未満）霧視。５）．循環器：（１～１０％未満）動悸。６）．消化器：（１～１０％未満）便秘、消化不良。７）．筋・骨格系：（１～１０％未満）筋痙攣。８）．肝臓：（１～１０％未満）肝機能異常。９）．その他：（１～１０％未満）低カリウム血症、（頻度不明）アナフィラキシー。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序ブデソニドは強力な合成副腎皮質ステロイドであり、抗アレルギー作用及び抗炎症作用を示す。各種炎症性メディエータ及びサイトカインの産生及び遊離（ｉｎｖｉｔｒｏ）、好酸球数増加（イヌ、ラット）、血管透過性亢進（ハムスター）並びに炎症性浮腫形成（ラット）などの抑制が知られている。１８．２局所性腸炎抑制作用１８．２．１オボアルブミン感作腸炎モデルラットにおいて、ブデソニドは経口投与あるいは局所適用でプレドニゾロンより腸粘膜に対する高い作用選択性を示し、全身性糖質コルチコイド作用は弱いがプレドニゾロンと同等の局所抗炎症作用を示した。１８．２．２局所適用したブデソニドはプレドニゾロンに比べて腸粘膜系組織への取り込みが高く、貯留時間も長いことが、また、粘膜組織中のブデソニドの一部は脂肪酸エステル化していることが確認された（ラット）。組織細胞内でリパーゼの作用により、不活性なエステル体から活性のあるブデソニドが徐々に遊離されると考えられる（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．３全身への影響１８．３．１日本人健康成人男性を対象とした臨床薬理試験において、本剤は血漿中及び尿中コルチゾール値を抑制する傾向を示したが、単回及び反復投与（３ｍｇ、９ｍｇ、１５ｍｇの単回、並びに９ｍｇ及び１５ｍｇの１日１回５日間反復）２４時間後の朝の血漿中コルチゾール値は基準値範囲内であった。また、日本人活動期クローン病患者を対象とした臨床試験において、本剤９ｍｇの８週間投与は朝の平均血漿中コルチゾール値を抑制する傾向を示したが、投与終了２週間後には投与前値に回復していた。１８．３．２外国人健康成人を対象とした臨床薬理試験において、本剤投与群（３ｍｇ、９ｍｇ、１５ｍｇの１日１回５日間反復）の投与２４時間後の朝の血漿中コルチゾール値並びに投与後２４時間までの血漿中コルチゾール値に及ぼす影響は、プレドニゾロン２０ｍｇ投与より弱かった。また、外国人活動期クローン病患者におけるＡＣＴＨ試験の結果、本剤９ｍｇを１日１回８週間投与したときの副腎機能に及ぼす影響はプレドニゾロン４０ｍｇに比べて有意に小さいことが示された。１８．３．３外国人クローン病患者に本剤（最高用量９ｍｇ／日）又はプレドニゾロン（最高用量４０ｍｇ／日）を疾患の活動度に応じた用量で最長２年間投与したとき、ステロイドによる治療歴のない患者群では、本剤による骨塩量減少はプレドニゾロンに比べて有意に小さかった。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩＩ相試験主要病変が回腸から回盲部及び上行結腸又はそのいずれかに存在する軽症から中等症の国内の活動期クローン病患者を対象に、本剤１日１回９ｍｇまたはメサラジン１ｇを１日３回、８週間投与する二重盲検比較試験を実施した（本剤群では投与中止にあたり１週目に６ｍｇに減量し、２週目に投与中止された）。主要評価項目である寛解率（クローン病活動性指数［ＣＤＡＩスコア］が１５０以下の患者の割合）について、本剤群のメサラジン群に対する非劣性（非劣性マージン：－１０％、検出力：９０％）が検証された。投与８週後の寛解率－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－本剤群メサラジン群症例数５６５６寛解例（％）１７（３０．４）１４（２５．０）群間差５．４群間差の９０％信頼区間－８．４９、１８．９４ｐ値注）０．５２６注）カイ二乗検定－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用の発現頻度は、１６．１％（９／５６例）であった。副作用の内訳は、便秘、ざ瘡様皮膚炎、アトピー性皮膚炎、糖尿病、消化不良、肝機能検査異常、頻尿、発疹、嘔吐、各１．８％（１／５６例）であった。［７．１、７．２、８．１参照］