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医療用医薬品検索データ協力：伊藤忠商事株式会社
アプレピタントカプセルセット「サワイ」
| 一般名 | アプレピタントカプセル |
|---|---|
| YJコード | 2391008M3040 |
| 剤型・規格 | カプセル剤・１セット |
| 薬価 | 2951.70円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
シスプラチン等の抗悪性腫瘍剤投与に伴う消化器症状＜悪心・嘔吐＞＜遅発期を含む＞。＜効能・効果に関連する使用上の注意＞本剤は強い悪心、嘔吐が生じる抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）の投与の場合に限り使用する。
用法・用量
他の制吐剤との併用において、成人及び１２歳以上の小児にはアプレピタントとして抗悪性腫瘍剤投与１日目は１２５ｍｇを、２日目以降は８０ｍｇを１日１回、経口投与する。＜用法・用量に関連する使用上の注意＞１．がん化学療法の各コースにおいて、本剤の投与期間は３日間を目安とする。また、成人では５日間を超えて本剤を投与、１２歳以上の小児では３日間を超えて本剤を投与した際の有効性及び安全性は確立していない。２．本剤は、原則としてコルチコステロイド及び５－ＨＴ３受容体拮抗型制吐剤と併用して使用する。なお、併用するコルチコステロイド及び５－ＨＴ３受容体拮抗型制吐剤の用法・用量については、各々の薬剤の添付文書等、最新の情報を参考にし、投与する。但し、コルチコステロイドの用量については、本剤とコルチコステロイドの薬物相互作用を考慮して適宜減量する。３．本剤は、抗悪性腫瘍剤の投与１時間～１時間３０分前に投与し、２日目以降は午前中に投与する。
使用上の注意情報
（禁忌）１．本剤の成分又はホスアプレピタントメグルミンに対し過敏症の既往歴のある患者。２．ピモジド投与中の患者。（慎重投与）重度肝障害患者［主として肝で代謝されるため、血中濃度が過度に上昇する恐れがある。また、重度肝機能不全［Ｃｈｉｌｄ－Ｐｕｇｈスコア＞９］患者での使用経験はない］。（重要な基本的注意）１．本剤はＣＹＰ３Ａ４に対する用量依存的阻害作用を有し、抗悪性腫瘍剤を含めて併用薬剤と相互作用を起こすことがあるため、十分注意して投与する。２．長期ワルファリン療法施行中の患者には、がん化学療法の各コースにおける本剤処方の開始から２週間、特に７日目から１０日目には、患者の血液凝固状態に関して綿密なモニタリングを行う。３．潮紅、紅斑、呼吸困難、意識消失、血圧低下等のショック、アナフィラキシーを起こすことがあるため、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。（相互作用）本剤はＣＹＰ３Ａ４の基質であり、軽度から中程度のＣＹＰ３Ａ４阻害（用量依存的）及び誘導作用を有し、ＣＹＰ２Ｃ９の誘導作用も有する。１．併用禁忌：ピモジド＜オーラップ＞［併用薬剤の血中濃度上昇によりＱＴ延長・心室性不整脈等の重篤な副作用を起こす恐れがある（本剤の用量依存的なＣＹＰ３Ａ４阻害作用によって、併用薬剤の血中濃度上昇を来すことがあり、重篤又は生命を脅かす事象の原因となる恐れがある）］。２．併用注意：１）．ＣＹＰ３Ａ４を阻害する薬剤（イトラコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、リトナビル等）［本剤と強力なＣＹＰ３Ａ４阻害剤（例：ケトコナゾール）との併用は慎重に行う（本剤はＣＹＰ３Ａ４の基質であるため、ＣＹＰ３Ａ４活性を阻害する薬剤と併用することによって本剤の血中濃度が上昇する場合がある）］。２）．ジルチアゼム［本剤とジルチアゼムとの併用投与によって、両薬剤への曝露が増大する可能性がある（本剤及びジルチアゼムの代謝が競合的に阻害される）］。３）．ＣＹＰ３Ａ４を誘導する薬剤（リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトイン等）［本剤の作用が減弱する恐れがある（本剤はＣＹＰ３Ａ４の基質であるため、これらの薬剤により本剤の代謝が促進される場合がある）］。４）．ＣＹＰ３Ａ４で代謝される薬剤：（１）．ＣＹＰ３Ａ４で代謝される薬剤（デキサメタゾン）［これらの薬剤の効果が増強される恐れがあり、なお、デキサメタゾンを併用する場合は、デキサメタゾンの用量を減量するなど用量に注意する（本剤の用量依存的なＣＹＰ３Ａ４阻害作用によって、これらの薬剤の代謝が阻害される場合があり、なお、その影響は静注剤よりも経口剤の方が大きい）］。（２）．ＣＹＰ３Ａ４で代謝される薬剤（メチルプレドニゾロン、ミダゾラム等）［これらの薬剤の効果が増強される恐れがある（本剤の用量依存的なＣＹＰ３Ａ４阻害作用によって、これらの薬剤の代謝が阻害される場合があり、なお、その影響は静注剤よりも経口剤の方が大きい）］。５）．ＣＹＰ２Ｃ９で代謝される薬剤（ワルファリン、トルブタミド、フェニトイン等）［これらの薬剤の効果が減弱される恐れがある（本剤のＣＹＰ２Ｃ９誘導作用により、これらの薬剤の代謝が促進される場合がある）］。６）．ホルモン避妊法（エチニルエストラジオール等）［これらの薬剤の効果が減弱される恐れがあるので、本剤の投与期間中及び最終投与から１カ月間は、代りの避妊法又は補助的避妊法を用いる必要がある（機序は解明されていないが、本剤との併用によりこれらの薬剤の代謝が亢進することが報告されている）］。（高齢者への投与）一般に高齢者では生理機能が低下しているので慎重に投与する［なお、健康な高齢者は血漿中濃度（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）が非高齢者に比べて若干高くなるとの報告がある］。（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、なお、ラット、ウサギにおいて胎盤を通過することが報告されている］。２．授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を中止させる［ラットにおいて乳汁中に移行することが報告されている］。（小児等への投与）低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は１２歳未満の小児に対する有効性及び安全性は確立していない（１２歳未満の小児等に対する使用経験がない）。（適用上の注意）薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。（その他の注意）１．ラットの２年間投与がん原性試験において、雌雄ラットの１２５ｍｇ／ｋｇ１日２回投与群以上で甲状腺濾胞細胞腺腫の発生率の増加、雄ラットの１２５ｍｇ／ｋｇ１日２回投与群以上で甲状腺濾胞細胞腺癌の発生率の増加、雄ラットの１２５ｍｇ／ｋｇ１日２回投与群及び雌ラットの５ｍｇ／ｋｇ１日２回投与群以上で肝細胞腺腫の発生率の増加、雌ラットの１２５ｍｇ／ｋｇ１日２回投与群以上で肝細胞癌の発生率の増加が認められたとの報告がある。また、マウスの２年間投与がん原性試験において、雌マウスの５００ｍｇ／ｋｇ／日群以上で肝細胞腺腫の発生率の増加、雄マウスの１０００ｍｇ／ｋｇ／日群以上及び雌マウスの５００ｍｇ／ｋｇ／日群以上で肝細胞癌の発生率の増加が認められたとの報告がある。２．新生仔の雌雄ラットに７週間反復経口投与したところ、１０ｍｇ／ｋｇ１日２回投与群以上で包皮分離遅延及び膣開口早期化が認められたが、これら動物の生殖行動、受胎能力、妊娠機能、生殖器の病理学的検査において変化はなく、生殖能への影響はなかったとの報告がある。また、本剤の水溶性を向上させたリン酸化プロドラッグであるホスアプレピタントを新生仔の雌雄イヌに４週間反復静脈内投与したところ、４ｍｇ／ｋｇ投与群以上で子宮重量の高値を伴う子宮角から体部にかけての内膜肥厚及び子宮重量の高値を伴う子宮角から体部にかけての筋層肥厚、子宮頚部筋層肥厚、膣粘膜固有層浮腫及び膣粘膜下層浮腫、体重増加抑制、６ｍｇ／ｋｇ投与群で精巣重量の低値を伴うライディヒ細胞の小型化、体重増加抑制が認められたが、組織構造の破壊を伴うものではなかったとの報告がある。（取扱い上の注意）安定性試験：包装品を用いた加速試験（４０℃７５％ＲＨ、６カ月）の結果、通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。
副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。１．重大な副作用（頻度不明）１）．皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）：皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）が現れることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。２）．穿孔性十二指腸潰瘍：穿孔性十二指腸潰瘍が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行う。３）．ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、全身発疹、潮紅、血管浮腫、紅斑、呼吸困難、意識消失、血圧低下等の症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。２．その他の副作用：次の副作用が現れた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行う。１）．皮膚：（頻度不明）発疹、皮膚そう痒、光線過敏症、多汗症、脂性肌、皮膚病変、蕁麻疹、ざ瘡。２）．精神神経系：（頻度不明）頭痛、眠気、不眠症、眩暈、失見当識、多幸症、不安、異常な夢、認知障害。３）．循環器：（頻度不明）不整脈、動悸、潮紅、ほてり、徐脈、頻脈。４）．消化器：（頻度不明）便秘、食欲不振、下痢、悪心、嘔吐、消化不良、腹痛、腹部不快感、胃食道逆流性疾患、口内炎、腹部膨満、おくび、鼓腸、胃炎、腸炎、口内乾燥。５）．呼吸器：（頻度不明）しゃっくり、くしゃみ、咽喉刺激感、咽頭炎、後鼻漏、咳嗽。６）．肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、アルカリホスファターゼ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、ビリルビン上昇。７）．腎臓：（頻度不明）蛋白尿、ＢＵＮ上昇、尿糖、クレアチニン上昇、排尿困難、頻尿、多尿、血尿。８）．血液：（頻度不明）貧血、好中球数減少、白血球数減少、血小板数減少、リンパ球数減少、単球数減少。９）．筋骨格系：（頻度不明）四肢痛、筋痙攣、筋痛。１０）．その他：（頻度不明）疲労、倦怠感、味覚異常、発熱、浮腫、高血糖、体重増加、体重減少、口渇、アルブミン減少、低カリウム血症、低ナトリウム血症、低クロル血症、無力症、胸部不快感、嗜眠、耳鳴、疼痛、粘膜炎症、脱水、多飲症、カンジダ症、ブドウ球菌感染症、結膜炎。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
アプレピタントはニューロキニン１（ＮＫ１）受容体拮抗薬である。サブスタンスＰの受容体に対する拮抗作用があり、抗悪性腫瘍薬による急性および遅発性悪心、嘔吐を抑制する。
臨床成績
該当データなし